西北农林科技大学在铜催化C-N交叉偶联研究反应领域取得新进展

近日，西北农林科技大学化药学院纪克攻教授课题组在配体原创性设计合成及其辅助铜催化C-N交叉偶联研究反应领域取得新进展。研究揭示了新型双功能配体在分子间远程C-H胺化反应中起着关键决定性作用。

分子间的C-H胺化反应一直是有机化学研究前沿热点研究领域，其中羰基衍生物的分子间远程C-H胺化反应是研究的难点问题。纪克攻课题组原创性地设计合成了双功能配体L5。双功能配体L5辅助Cu（II）活化羰基官能团，配体中的酰胺基团可稳定氮正自由基，定位导向实现羰基衍生物的分子間远程C-H胺化，构建了结构多样性的氨基酚及γ-胺基共轭烯酮衍生物。该反应可实现双手性胺基烯酮衍生物6i的克级规模转化。此外，课题组还利用该方法提高了新型雌激素受体前体3ab的收率并对氨基酚类衍生物3的生物活性进行了研究，发现氨基酚3m的对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有显著的抑制作用。