胖大海本草考证及现代应用进展△

于凡，王秋玲，许利嘉，魏建和*，肖培根

1.教育部中草药物质基础与资源利用重点实验室，北京 100193；

2.中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所，北京 100193

胖大海是我国重要的进口南药之一。《中华人民共和国药典》（以下简称《中国药典》）2020 年版记载，胖大海（Sterculiae Lychnophora Semen）为梧桐科苹婆属植物胖大海Sterculia lychnophoraHance的干燥成熟种子[1]，具有清热润肺、利咽、清肠通便的传统功效。市场上胖大海的来源并不单一，不仅包括《中国药典》2020 年版记载的胖大海，还包括同属的圆粒胖大海Sterculia scaphigeraWall.。本文对胖大海的本草考证、基原植物、化学成分、药理作用进行综述，对国内外应用情况进行总结，为其进一步开发及相关的市场规范制定提供参考。

1 本草考证及来源

胖大海以水泡之，层层胀大而发胖，故有胖大海之名。文献记载了其诸多别名[2-8]（表1）。胖大海很早传入中国，但具体时间未见文献记载，文献考证最早只能追溯到清代《本草纲目拾遗》。《药物出产辨》记载：“大海子以安南新洲为好，西贡次之，暹罗会安又次之，石叻出者最次”[3]。据《药材学》1960 年版记载：“进口胖大海的商品有新洲子（马来半岛产）、暹罗子（泰国产）、安南子（越南产）”[8]。新洲子种子长椭圆形，颗粒大，体质坚实，种脐歪斜，外皮皱纹细密，色褐黄微青品质较好；安南子种子多卵圆形或近球形，颗粒小，外皮皱纹粗而疏，色黑褐，体质松而易碎，品质较次[9-10]。马来半岛产的新洲子疑似来源于胖大海Sterculia lychnophora，越南产的安南子疑似来源于圆粒苹婆Sterculia scaphigeraWall.[9-10]。由此可见，我国历代进口的胖大海可能不完全是同一种植物，而是近缘的几种植物[10]。

表1 胖大海的别名

有文献考证，胖大海种子椭圆形，似橄榄，表面皱纹粗而色淡，子叶菲薄，有胚乳，脐着生于基部，歪斜（由于种子较长，又称长粒胖大海[11]）；圆粒苹婆种子近球形，表面皱纹较紧密而色暗，子叶肥厚，无胚乳，脐着生于基底，正直（种子通常较圆，又称圆粒胖大海[11]）[10,12-13]。圆粒苹婆与胖大海同属，故常被用来充数；橄榄干燥的成熟果实青果也易被掺入[9]。中外研究者曾将圆粒苹婆与胖大海的拉丁名及种子特征混淆[10]。《药材学》1960年版采用的拉丁名Sterculia scaphigera，而绘制的种子图属于Sterculia lychnophora；《中国树木分类学》1934 年版、《中药志》1959 年版、《中国药典》1963 年版都把胖大海原植物拉丁名Sterculia lychnophoraHance误用为Sterculia scaphigeraWall.[10]。此外，有文献认为，应该恢复胖大海属（Scaphium），将胖大海属从苹婆属（Sterculia）分出，很多文献仍采用Scaphium命名胖大海及圆粒苹婆[11]。

2 传统应用

胖大海味甘、淡，性凉，归肺、大肠经。《本草纲目拾遗》记载：“治六经之火”“治火闭痘，服之立起；并治一切热症劳伤，吐衄下血、消毒去暑，时行赤眼，风火牙痛，虫积下食，痔疮漏管，干咳无痰，骨蒸内热，三焦火症，诸疮皆效”[2]。清代《药性蒙求·果部》记载：“胖大海，甘，能清邪热。解毒凉营，目牙热疾。味甘，淡。治六经、三焦之火牙疼，时行赤眼，一切热症”[14]。

胖大海质轻宣散，善于开宣肺气、倾泻郁火，用于风热外侵、肺热郁闭所致的干咳无痰、咽喉燥痛、声音嘶哑者，如《经验方》中记载的海蝉散，胖大海与蝉蜕共用，用于肺热郁闭咽痛兼外感风热、咳嗽声嘶[15]。《慎德堂方》中采用胖大海五枚、甘草一钱，炖茶饮服，用于外感干咳失音、咽喉燥痛、牙龈肿痛，肺热较甚，咽痛较重者，可配金银花、元参等清热解毒利咽之品共用[15]。肺热伤津而致咳喘、痰稠不利、大便干结者，可与泻肺平喘之桑皮、地骨皮合用，以清热润肺、爽痰豁痰，如《经验方》中泻白通海汤[15]。胖大海还可以用于热结便秘或伴头痛、目赤、牙痛等症。轻者用胖大海单味泡服即可，若伴有肠热便燥、下血者，可与炒槐花、地榆炭、荆芥炭等配伍煎服[15]。《医界春秋》（1936年）中，用胖大海数枚，开水泡发，去核，加冰糖调服，治大便出血[16]。

3 现代研究

3.1 主要化学成分

胖大海主要含有糖类、黄酮类、生物碱类、有机酸类等化合物。其富含多糖，主要为半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、葡萄糖、木糖、半乳糖醛酸等[17]；游离脂肪酸主要包含亚油酸、软脂酸、油酸和硬脂酸等[18]及一些微量元素Ca、K、Me、P、S 等[19]。胖大海的乙醇提取物中分离出2种生物碱：sterculinine Ⅰ及sterculinine Ⅱ[20]。从胖大海中提取了3 种黄酮类化合物，即山柰酚3-O-β-D-葡糖苷、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷和异鼠李素-3-O-β-D-芸香糖苷[20-21]。种子外层含西黄芪胶黏素[15]。此外，胖大海含有3，4-二羟基苯甲酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷等化合物[22]。主要生物碱及黄酮类成分见图1。

图1 胖大海主要生物碱及黄酮成分

3.2 主要药理作用

3.2.1 抗炎及解热镇痛作用 在巴豆油致小鼠耳肿胀模型中，腹腔注射的胖大海多糖具有明显的抗炎作用，而口服无效果[23]。在大鼠发热模型中，口服胖大海乙醇提取物可显著降低大鼠的直肠温度[24]。复方胖大海制剂能明显减少小鼠乙酸诱发扭体反应次数，增加热板法疼痛阈值，表明该制剂具有一定的镇痛作用[21]。

3.2.2 抑菌作用 复方胖大海制剂对大部分常见菌具有抑菌作用，抑菌谱广泛，对呼吸道常见致病菌抑菌作用较为突出[25-26]。胖大海对湿热痢疾具有良好的疗效，胖大海对痢疾杆菌的抑菌效果与呋喃类抗菌药（痢特灵）相当[27-28]。胖大海的乙醇提取物对变形链球菌致龋具有抑制作用[29]。

3.2.3 其他药理作用 胖大海的强吸水性能够增加肠内容积，促进肠蠕动，因而具有通便的作用[23,30]。胖大海提取液可抑制草酸钙结晶形成[31]，可抑制营养性肥胖大鼠的脂肪酸合成酶活性及其摄食量，从而达到减肥作用[32]。胖大海乙醇提取物能够较高效地清除自由基，且在降低铁氰化钾的含量方面表现出明显的浓度依赖性[33-34]。胖大海还具有治疗间质性肺病的作用，其中，低、中浓度胖大海组和吡非尼酮组的疗效相对较好[35]。胖大海中分离得到的1种脑苷脂类化合物对过氧化氢诱导的SH-SY5Y 细胞损伤具有神经保护作用[36]。此外，胖大海还具有降压[37]、免疫调节[23,38]、抑制黑色素生成[39]等药理作用。

4 毒理研究及使用禁忌

采用胖大海仁（去脂干粉）用于急性毒性实验，兔子出现呼吸困难、运动失调症状；犬连续10～15 d服用大剂量胖大海仁提取物出现致死情况，伴随肺充血水肿、肝脂变；小鼠口服的半数致死量（LD50）为12.96 g·kg-1[40]。临床上出现过胖大海过敏反应的病例，严重时会危及生命[41]。临床上沸水泡服胖大海出现了尿血1例[42]。胖大海具有降压的作用，长期服用可能会导致血压偏低的不良反应[37]。胖大海具有缓和泻下的作用，肠胃不好者不应长期服用[43]。胖大海极被黄曲霉素污染，易发霉生虫，误服可能会导致其他疾病[44]。目前，关于胖大海的毒理基础研究很少，服用胖大海时应该遵循“对症下药”的原则，不能将胖大海当作保健品长期使用。

5 国内引种情况与开发应用

胖大海原产于越南、印度、缅甸、柬埔寨、老挝、马来西亚、泰国和印度尼西亚等东南亚和东亚国家的热带森林生态系统。作为一种重要的进口南药，我国海南、云南、广东、广西、福建等地也有引种栽培。目前，国内的胖大海主要依靠东南亚进口[45-48]。我国引种栽培的胖大海主要有来自泰国的植物（Scaphium lychnophorumPierre.，异 名 为Sterculia lychnophoraHance，即胖大海[46]）及来自柬埔寨的植物（Scaphium wallichschott.et Endl.，异名为Sterculia scaphigeraWall.，即圆粒胖大海[11]），其中，长粒胖大海常作药用。目前，我国虽然有引种胖大海，但质量欠佳，市场主要是进口胖大海。

胖大海在国内外应用广泛，在我国属于药食同源品种，民间常泡茶喝，是咽喉不适时的首选。现代药理研究及临床疗效表明，胖大海具有良好的治疗慢性咽喉炎的作用。对服用胖大海清凉润喉泡剂的112 例慢性咽喉疾病患者进行临床观察，发现与阿莫西林对照组（70 例）相比，胖大海清凉润喉泡剂的疗效更好[49]。临床上胖大海还被用于治疗细菌性痢疾，普通菌痢单服此药可治愈，说明该药有较强的抗菌作用，对痢疾杆菌引起结肠黏膜充血、水肿等急性弥漫性纤维蛋白渗出性炎症有清热、利湿、消炎的作用[28]。胖大海可以用于制作饮料及用于腹泻、痢疾、哮喘的药物[12]。据《印度药用植物志》1980年版记载，圆粒胖大海的种子在中国是用来治疗痢疾的药[50]。目前，中成药处方数据库收载了11个含有胖大海的药品，如复方青果冲剂、金嗓清音丸、蓝芩口服液等；注册生产的保健食品65 种，如胖大海枇杷糖等。目前，中国有权状态的相关专利有391项，实审专利566项。

除了医药领域，胖大海还被用于食品行业，如以胖大海、金银花和罗汉果等为原料的复合保健饮料，具有清热凉血、清热润肺、止咳化痰的功效[51]；广州市东鹏食品饮料有限公司开发了生津润喉开胃的陈皮胖大海饮料[52]。研究表明，胖大海胶是胖大海经浸泡后形成的强吸水性海绵胶团物质，胖大海胶加入肉糜中，可明显减小肉糜的蒸煮损失，提高肉制品产率，减少肉糜的硬度和咀嚼性，增大弹性[53]。圆粒胖大海含有一种多糖，可制成皮肤保湿凝胶，具有良好的效果[54]。

6 结语与展望

胖大海作为一种重要的进口中药，在南药中有着一定地位，且在国内外都有较为广泛的应用。然而，目前胖大海相关文献不多（通过PubMed 和Web of Science 数据库检索相关英文文献25 篇，中国知网检索到相关中文文献277 篇），其研究不足以支撑胖大海的进一步开发，也无法深度发掘其经济价值。同时，市场上存在着非《中国药典》2020 版来源的胖大海药材，如圆粒胖大海。国外有研究表明，圆粒胖大海也具有活性，同时古代典籍也有我国引进圆粒胖大海的历史记载。因此，圆粒胖大海是否能够作为中药胖大海使用，两者药理活性有何异同，这些问题都值得进一步深入研究。