茶褐素液生物学活性研究进展

吴易霖，陈 勇

（福建农林大学，福建福州 350002）

0 引言

茶褐素是一类水溶性非透析性高聚合的褐色物质[1]。最早是由Ruan在红茶种发现并且命名[2]。其主要由多糖、蛋白质核酸和多酚类物质组成，是茶叶发酵过程种形成的茶色素之一，由茶黄素和茶红素进一步氧化与其他物质聚合形成。茶色素与茶汤品质密切相关，茶褐素含量与红茶品质呈高度的负相关，但其同样是决定黑茶品质的重要参数。现代医学研究发现茶褐素具有多种保健作用，例如抗氧化、抗癌、降脂减肥、降尿酸、预防代谢综合征、预防动脉粥样硬化等作用[3]。

饮茶有益健康，现代医学表明茶色素有多种保健功效。作为普洱茶、六堡茶、雅安藏茶、青砖茶等黑茶中重要品质功能成分，茶褐素的生物学活性近年来受到了大量关注。

1 抗氧化作用

茶褐素是一种天然抗氧化剂，无毒副作用。可作为氢供体，清除链式反应阶段产生的活性氧和自由基。贺文国等采用水杨酸-Fe2+氧化法，发现茯砖茶中茶褐素具有较强的对羟基自由基和1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）清除能力。许靖逸等通过建立60Coγ辐射损伤小鼠模型发现茶褐素能够很好地保护辐射损伤小鼠的抗氧化系统和造血系统，其机制是茶褐素能有效降低辐射损伤小鼠肝脏中MDA含量，显著提高辐射损伤小鼠血清中CAT、SOD、肝脏T-AOC、T-SOD活性。王天禄利用测定ABTS+自由基清除率、总还原力等评价茶褐素以及其分离所得各个组分的抗氧化活性，结果显示多糖含量高的茶褐素组分抗氧化活性相比其他组不强，说明多糖不是茶褐素起抗氧化作用的主要物质，而各组分中酚类的含量越高，抗氧化能力则越强。陈智雄等[4]通过膜分离技术分离藏茶中的茶褐素得到4个不同分子质量范围的茶褐素组分，并测定了各个组分的抗氧化活性，结果同样表明茶褐素具有清除DPPH自由基的活性，但其活性与其多糖含量无直接联系，且各组分的酚羟基含量与清除DPPH自由基活性的变化趋势一致。

2 抗癌作用

恶性肿瘤的发生是由于机体内某种体细胞失去正常的调节控制，不断增殖形成螯生物[5]。Jiaan，X等用胞活力法检测茶褐素对肿瘤细胞Huh7的抗增殖作用，并建立斑马鱼异种移植模型来评价茶褐素在体内的作用，通过JNK抑制剂进行体内和体外实验验证JNK信号通路在茶褐素抗肝癌机制中的调控作用，结果表明茶褐素对Huh7细胞具有明显的抗增殖和促凋亡作用，其作用机理是茶褐素通过激活JNK信号通路对Huh7细胞发挥抗增殖、促凋亡、抑瘤作用。Zhou，L.等[6]以A549细胞系和肺癌小鼠为实验对象，茶褐素对A549细胞活力有剂量和时间依赖性的抑制作用，并在G0/G1期阻断了A549细胞周期，显著抑制小鼠肺癌细胞生长并诱导其凋亡。

Jin，W等[7]建立了斑马鱼异种移植骨肉瘤模型，证实茶褐素通过调控Mki67、PARP、caspase 3和H2AX触发U2OS细胞DNA损伤并诱导其凋亡，证实了茶褐素可以通过p53依赖性机制引起U2OS细胞的DNA损伤和凋亡，达到治疗骨肉瘤的效果。茶褐素对骨肉瘤细胞转移也有抑制作用，Jin，W等[8]通过异种移植斑马鱼样本，进行细胞生存能力分析，细胞周期分析，细胞迁移试验，细胞入侵检测、伤口愈合试验等，得出结论茶褐素对U2OS细胞的微丝和微管形成有明显的细胞骨架抑制作用能显著抑制U2OS细胞的迁移和侵袭。

3 降脂减肥作用

肥胖会增加心脏负担，影响呼吸和心率，严重时甚至会导致高血压、心血管疾病等代谢综合征。黑茶有降脂减肥的功效，而其功能的主导成分和作用机制是当今研究热点之一。

龚受基等[9]考察六堡茶茶褐素体外结合胆酸盐能力、吸附胆固醇及油脂能力，结果表明茶褐素对脂肪、胆固醇和胆酸盐有较好的吸附作用。同时，促进胆固醇向胆汁酸转化，从而实现降脂功能。刘春等通过茶褐素对3T3-L1成熟脂肪细胞基因差异表达发现，茶褐素的干预可引起成熟脂肪细胞中相关通路及基因表达的显著变化，且对成熟脂肪细胞的增殖有显著的抑制作用。龚受基等[10]以小鼠分别饲喂不同组成的饲料，给药8个月后，采集小鼠粪便，提取细菌基因，测定每组小鼠分析肠道菌群组成，结果表明六堡茶茶褐素能改善小鼠肠道菌群结构，对肠道内拟杆菌和硬杆菌的结构和数量有明显影响。李祥龙等采用对硝基苯酚法分析了茶褐素与对脂肪酶活性的抑制率，结果表明黑茶茶褐素对脂肪酶具有显著的抑制作用。

Yue，X等[11]发现高脂斑马鱼体内，茶褐素表现出降血脂活性。贺国文等采用膜分离技术得到分子质量不同的五种茶褐素，研究了它们对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的差异，结果显示茯砖茶褐素具有优越的降糖功效。Enkai，W等[12]通过将茶褐素、罗格列酮或洛伐他汀灌胃给喂食高脂肪、高糖和高盐饮食的大鼠辅助荡秋千运动，发现茶褐素通过提高环磷酸腺苷水平，激活蛋白激酶A、腺苷单磷酸激活蛋白激酶和胰岛素信号通路，从而加速营养物质代谢和糖、脂肪的消耗，说明茶褐素与运动协同改善代谢综合征，能够有效预防肥胖。另外，茶褐素能够通过调节高糖饮食大鼠糖脂代谢关键酶活性，加速高糖饮食大鼠脂质代谢，从而降低高糖饮食大鼠胰岛损害的程度[13]。

4 预防骨质疏松

饮茶对骨骼健康有好处，可以预防骨质疏松。Liu，T［14］等分别在RAW264.7细胞系和去卵巢大鼠体内和研究了对茶褐素抗骨质疏松的作用，研究表明茶褐素能够显著抑制破骨细胞形成，茶褐素治疗有效改善了去卵巢大鼠的血液生化参数、器官重量和器官系数，增加了股骨皮质骨厚度和骨小梁面积，改善了去卵巢大鼠骨的微结构。

5 结语

随着人们对健康需求的不断提高，茶作为一种保健饮品被更多消费者所接受，对茶功能成分生物活性研究已成为热点，研究发现茶中的茶褐素成分有诸多的保健功效。目前，对茶褐素的药理学研究缺少临床实验结果，其研究结果均来自于动物实验和体外细胞实验，要全面的开发利用茶褐素，还需要加强对其生物活性的研究，进一步揭示茶褐素分子作用机理，为开发功能性食品和药品提供理论依据。