抗癫痫药物普瑞巴林的专利分析

杨平 国家知识产权局专利局专利审查协作广东中心 何方 东莞市东阳光仿制药研发有限公司

普瑞巴林（pregabalin）是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有药理活性的S 型异构体，是GABA（γ-氨基丁酸）的三位异丁基取代物，由美国辉瑞（Pf izer）公司研制开发。市场和专利调研报告显示，普瑞巴林2004年7 月6 日开始在欧洲上市，同年12 月30日在美国获得批准上市；现在美国，欧洲等多地都有上市销售；在中国2010 年7 月批准进口，同年第四季度中国医院销售额为44.8 万元。市场销售额上，普瑞巴林全球销售额上市后的2005 年为23.7 亿元，2006年为94.4 亿元，2009 年为203.2 亿元，年复合增长率高达71.70%。最新数据显示其2018 年和2019 年全球销售额为49.7 亿美元和35.89 亿美元，为全球药物销售额Top30的“重磅炸弹”，有极高的专利价值。

一、趋势及申请人分析

如图1 所示，与普瑞巴林相关的最早的专利出现在1995 年，共计两篇，为WARNER LAMBERT CO 公司申请，1996 共41 篇，均为WARNER LAMBERT CO 公司申请，1995～1998 年为WARNER LAMBERT CO 公司进行专利布局的阶段，此后有较多的公司跟进。

图2 申请人分析

如图2 所示，进一步的，前十的专利申请人排名依次为warner lambert co、case western reserve university、teva pharmaceutical industries ltd、warner lambert company、chaurasia brijnath p、kansal vinod kumar、pf izer inc、tiwari anand prakash、太仓运通生物化工有限公司、rao v govardhan。分析可知，专利的申请人主要为原研公司及其合作伙伴。

二、专利分类

如图3 所示，经统计可知，相关专利主要集中在有机化学制备方法上，占比66.01%，其次为剂型及用途专利，为23.03%；生物化学制备方法占比8.71%，为最新的制备方法，催化剂等其他专利占比较少，仅2.25%。

图3

三、技术分布

技术分布上，美国公开专利的数量无论在化合物及制备方法、剂型及用途等专利上占据绝对优势，为第二名中国的两倍以上。排名第二的中国主要集中在化学制备方法上，剂型及用途等专利微乎其微。

四、中国专利有效性

通过统计得到，目前的有效专利占比13.89%，失效专利占比63.89%，在审专利占比22.22%，有效专利占比较低，但在需要进行专利布局和运营时还需重点关注在审专利情况，分析当前已获得实质性保护的内容，整体掌握专利的权利保护和潜在风险情况，并预测技术的发展方向和未来的市场应用前景。

五、结语

本文从专利的角度对普瑞巴林的相关专利进行了多个维度的简略分析，数据表明，虽然普瑞巴林核心专利（化合物）已经过期，但其合成工艺、剂型及用途专利发明仍保持着长久的热度。另外从国内外的专利数量、种类及质量看，美国仍占据绝对优势；美国的申请主要为制药厂商尤其是原研厂商为主，专利的实际价值较高。展望未来，针对我国药物研发水平相对较低的现状，认为可以集中于合成工艺、与现有已知药物的联用研究以及新的适应症这几个方面，以期待有所突破。