炒与炒后碾去刺2种炮制法对苍耳子成分及药效的影响

陈亚芬 黄 群 张周英

广东省茂名市人民医院药剂科，广东 茂名 525000

苍耳子是一种较为常见的中药材，其为菊科植物苍耳干燥成熟带苞的果实，苍耳子辛、苦，具有散风除湿、通窍的效果，有毒，过量服用或炮制不当均有可能导致中毒[1]。本研究以苍耳子成分、药效为观察指标，探讨炒与炒后碾去刺2种炮制法对苍耳子成分及药效的影响，以便为苍耳子入药提供依据。

1 研究材料

1.1 实验样品的制备 所选取苍耳子样品购自本市药材公司，并经中药师鉴定属菊科植物苍耳带总苞果实。生品制备：取苍耳子样品，去除杂质。炒品(图1)制备：将生品置于230 ℃下炒约11 min。炒后碾去刺品(图2)制备：对炒后的苍耳子作碾去刺处理，然后筛净。

1.2 动物 选取20只KM雌性小鼠，等级为SPF级，日龄42～56 d，平均(49.53±3.82)d，体重18～20 g，平均(19.01±0.41)g，由中山大学(大学城)实验动物中心提供，合格证编号SCXK(粤)2011-0029。

2 实验方法与结果

2.1 不同炮制法对苍耳子水浸出物含量的影响 按照《中华人民共和国药典》的水浸出物测定法，以干品计算苍耳子不同炮制品的水浸出物含量，见表1，表1显示苍耳子炒品与炒后碾去刺品的水浸出物含量明显高于生品(P<0.05)，其中炒后碾去刺品的水浸出物含量最高。

表1 苍耳子不同样品的水浸出物含量测定结果比较

2.2 不同炮制法对苍耳子脂肪油含量的影响 精确称取苍耳子不同炮制品25.00 g，放置于圆底烧瓶内，加入250 mL沸程为30～60 ℃的石油醚，执行4 h水浴回流操作，过滤后合并滤液，将石油醚回收，然后将其置于干燥至恒重的蒸发皿内，蒸干后置于105 ℃的恒温干燥箱中进行干燥，直至恒重，冷却后称重[2]，按照《中华人民共和国药典》测定不同样品的水分，计算脂肪油含量，测定结果见表2。由表2知，苍耳子炒品与炒后碾去刺品的脂肪油含量明显低于生品(P<0.05)，炒品与炒后碾去刺品的脂肪油含量相比无明显差异(P>0.05)。

表2 苍耳子不同样品脂肪油含量测定结果分析

2.3 脂肪油物理常数的测定 按照《中华人民共和国药典》中的脂肪油测定方法检测不同样品脂肪油的相对密度、折光率及酸值，结果见表3。由表3知，不同样品脂肪油的比重、折光率及酸值相比并无明显差异(P>0.05)。

表3 苍耳子不同样品脂肪油物理常数测定结果比较

2.4 薄层色谱分析 取苍耳子不同炮制品粗粉各10 g，采用甲醇振摇提取3次，合并提取液，减压浓缩至供点样用，选用0.5%硅胶G薄板毛细管点样，展开剂为苯-乙酸乙酯-甲酸(5∶1∶0.25)，倾斜上行展开，展距为17.5 cm，使用1%香草醛硫酸溶液喷雾显色，置于105 ℃温度下烘10 min[3]，观察层析图(见图3)，未见炒品、炒后碾去刺品的化学成分存在明显差异。

2.5 苍耳子镇痛实验分析 称取苍耳子不同炮制品各20 g，加水浸泡30 min后加热煮沸，改用文火维持微沸30 min，过滤后，取药渣再次加水煮沸20 min，过滤，将滤液合并，水浴浓缩至10 mL，即得到2 g/mL苍耳子水煎液。依据扭体法，对小鼠进行称重、标记，随机分组，小鼠分别灌服苍耳子不同炮制品的水煎液0.2 mL/10 g，给药0.5 h后，于小鼠腹腔注射0.2 mL 0.6%的醋酸溶液，观察注射后0.5 h内小鼠出现的扭体反应次数，并记录时间，计算不同样品液的镇痛率，结果见表4。由表4知，苍耳子炒品与炒后碾去刺品对小鼠的镇痛率明显高于生品(P<0.05)，其中炒后碾去刺品的镇痛率最高。

表4 苍耳子不同样品液对小鼠的镇痛效果

2.6 苍耳子毒性实验分析 按照2.5相同步骤制备2 g/mL苍耳子水煎液，对小鼠称重、标记后进行随机分组，每组10只，预试验后，取0.2 mL/10g苍耳子水煎液对小鼠进行灌胃[4]，记录24 h内小鼠的死亡数量，计算致死率，结果见表5。由表5知，苍耳子炒品与炒后碾去刺品的水煎液对小鼠的致死率明显低于生品(P<0.05)，其中炒后碾去刺品的水煎液对小鼠的致死率为0。

表5 苍耳子不同样品液对小鼠的毒性分析

3 讨论

苍耳子属解表中药，其味甘，性温，归肺经，善发汗，上通脑顶，下行足膝，外达皮肤,可发散风寒、祛风湿、止痛、通鼻窍。现代药理学研究则表明苍耳子具有抗菌、抗病毒、消炎、抗癌等作用[5]。

苍耳子生品有毒，以果实毒性最强，现代化学和药理研究表明苍耳子的主要毒性成分为水溶性苷类，主要为羧基苍术苷和苍术苷，其中苍术苷对线粒体膜外氧化磷酸化具有抑制作用，可引起恶心呕吐反应，严重的甚至死亡；羧基苍术苷的毒性约为苍术苷的10倍，毒性机制类似于苍术苷，羧基苍术苷对细胞质中的物质转运有抑制作用，进而引发与苍术苷相似的反应[6]。苍耳子大多以炮制品入药，以减轻毒性，炮制方法较多，包括炒法、蒸法、烧法、酒制、黄精制、麦麸制等[7]，现代苍耳子的炮制方法主要为清炒法，即取去除杂质后的苍耳子采用中火炒至焦黄色时取出，放凉，用时捣碎，而炒后是否碾去刺，碾去刺是否会对苍耳子的成分及其药效产生影响，目前鲜有研究。

本研究得出苍耳子炒品与炒后碾去刺品的水浸出物含量明显高于生品，其中炒后碾去刺品的水浸出物含量最高，这与炒制使苍耳子质地变得疏松，更有利于水溶性物质的煎出有关[8]。苍耳子炒品与炒后碾去刺品的脂肪油含量明显低于生品，这是因为在温度影响下，苍耳子炒品和炒后碾去刺品的脂肪油含量显著下降。另外本研究经脂肪油物理常数测定和薄层色谱分析，得出苍耳子炮制后脂肪油物理常数及化学成分无明显变化，说明炒法对苍耳子的脂肪油性质不会产生明显影响。镇痛及毒性实验结果显示，苍耳子炒品与炒后碾去刺品对小鼠的镇痛率明显高于生品，其中炒后碾去刺品的镇痛率最高，而苍耳子炒品与炒后碾去刺品对小鼠的致死率明显低于生品，其中炒后碾去刺品的致死率最低，从这一结果可见，苍耳子炒后碾去刺品的镇痛效果最显著，且毒性较小。

综上所述，炒后碾去刺炮制法更适用于苍耳子入药，在不明显改变其脂肪油物理常数及化学成分的情况下，可提升苍耳子镇痛效果，且毒性较小。