分析银杏蜜环口服溶液与阿司匹林的药代动力学与相互作用风险

彭玉华

【摘  要】目的：探讨分析银杏蜜环口服溶液与阿司匹林的药代动力学与相互作用风险。方法：采用LC-MS/MS监理阿司匹林和主要代谢物水杨酸血药浓度分析法。随机分成三个受试组，分别为309mg/kg银杏蜜环口服溶液+阿司匹林组、618mg/kg银杏蜜环口服溶液+阿司匹林组、空白溶液+阿司匹林组。结果：对实验大鼠实施阿司匹林给药后，大鼠血浆中以代谢物水杨酸形式暴露，银杏蜜环口服溶液与空白溶液单次合并后，随着不断增加银杏蜜环口服溶液剂量，在第5h时间点给药后，水杨酸的血药浓度呈现显著下降趋势，但缺乏统计学显著性（P>0.05），实施连續给药后，合用209mg/kg和618mg/kg的银杏蜜环口服溶液与阿司匹林，和空白溶液+阿司匹林组对比，水杨酸的峰浓度和达峰时间都没有改变，虽然水杨酸消除半衰期和曲线下面积呈现下降趋势，但并不具备显著差异（P>0.05）。结论：以上调查结果表明，阿司匹林的血浆暴露水平和药代动力学性质不会受到银杏蜜环口服溶液影响，发生显著性改变，从而可能诱发的药物相互作用风险较小。

【关键词】银杏蜜环口服溶液;药代动力学;相互作用风险

【中图分类号】R965      【文献标识码】A     【文章编号】

冠心病心绞痛属于一种临床治疗中的急性心绞痛，诱发此类心绞痛的主要原因在于：建立在动脉粥样硬化并发冠状动脉痉挛、血栓形成、冠脉血管内皮功能紊乱等，对于患者的生命健康造成了严重的影响。探讨分析银杏蜜环口服溶液与阿司匹林的药代动力学与相互作用风险，现报告如下：

1. 对象和方法

1.1 材料

试验药物对照品：银杏蜜环口服溶液，国药准字H20013079，邛崃天银制药有限公司，含量为103mg/ml。拜阿司匹灵阿司匹林肠溶片，国药准字J20130078，拜耳医药保健有限公司。水杨酸，国药准字H37020344，山东新华制药股份有限公司。丁香酸，ACROS Organics公司（比利时）产品，国药准字：A01549036。所有对照品均选用大于99%的纯度。

1.2 方法

分别将30只SD雄性大鼠随机分为三个受试组，分别为309mg/kg银杏蜜环口服溶液+阿司匹林组、618mg/kg银杏蜜环口服溶液+阿司匹林组、空白溶液+阿司匹林组，所有组都基于5mg/kg的阿司匹林剂量，所有组动物持续给药7天，每日给药一次。在每日清晨给予试验大鼠银杏蜜环口服溶液的30分钟后，实施阿司匹林灌胃，口服溶剂灌胃给药可直接从银杏蜜环口服溶液中直接抽取。分别在试验第一日，记录阿司匹林给药后的1h和5h的临床反应，在第8天阿司匹林给药前后的10分钟、30分钟、1-4小时、6-8小时、8-10小时和10-23小时，分别从眼后静脉丛取0.1面临的血量到肝素化离心管。并且在给药前的12小时内禁止用食，试验期间可照常饮水[1]。

1.3 统计学方法

采用SPSS21.0分析，计量资料以（ ±S）表示，经t检验，差异有统计学意义为P<0.05。

2. 结果

2.1给药第1天银杏蜜环口服溶液在大鼠1h和5h的血浆中的水杨酸浓度影响

对实验大鼠实施阿司匹林给药后，大鼠血浆中以代谢物水杨酸形式暴露，银杏蜜环口服溶液与空白溶液单次合并后，随着不断增加银杏蜜环口服溶液剂量，在第5h时间点给药后，水杨酸的血药浓度呈现显著下降趋势，但缺乏统计学显著性（P>0.05）。

2.2合并银杏蜜环口服溶液8天对阿司匹林代谢物水杨酸时间-血药浓度曲线的影响

实施连续给药后，合用209mg/kg和618mg/kg的银杏蜜环口服溶液与阿司匹林，和空白溶液+阿司匹林组对比，水杨酸的峰浓度和达峰时间都没有改变，虽然水杨酸消除半衰期和曲线下面积呈现下降趋势，但并不具备显著差异（P>0.05）。

2.3合并银杏蜜环口服溶液8天对阿司匹林代谢物水杨酸的药代动力参数的影响

3. 讨论

在本次研究中，对实验大鼠实施阿司匹林给药后，大鼠血浆中以代谢物水杨酸形式暴露，银杏蜜环口服溶液与空白溶液单次合并后，随着不断增加银杏蜜环口服溶液剂量，在第5h时间点给药后，水杨酸的血药浓度呈现显著下降趋势，但缺乏统计学显著性（P>0.05），实施连续给药后，合用209mg/kg和618mg/kg的银杏蜜环口服溶液与阿司匹林，和空白溶液+阿司匹林组对比，水杨酸的峰浓度和达峰时间都没有改变，虽然水杨酸消除半衰期和曲线下面积呈现下降趋势，但并不具备显著差异（P>0.05）。

综上所述，以上调查结果表明，阿司匹林的血浆暴露水平和药代动力学性质不会受到银杏蜜环口服溶液影响，发生显著性改变，从而可能诱发的药物相互作用风险较小。

参考文献

[1] 张颖，苗兰，任常英，王益民，王勇，孙明谦，林力，刘建勋.银杏蜜环口服溶液与阿司匹林的药物相互作用研究[J].中药药理与临床，2019，35（04）：145-149.