有毒中药乌头增效减毒配伍方法探讨*

杜 丽，王均宁

(山东中医药大学，济南 250355)

乌头有川乌和草乌之分，始载于《神农本草经》，明代以前统称为乌头[1]。川乌为毛茛科植物乌头Aconitum carmichaelii Debx.的干燥母根[2]，其味辛、苦、性热，有大毒，归心、肝、肾、脾经，具有祛风除湿、温经止痛之效。草乌为毛茛科植物北乌头Aconitum kusnezoffii Reichb.的干燥块根[2]，性味、归经、功效同川乌。李时珍首次总结了川乌头、草乌头的功效，认为川乌头即附子之母，功效偏向附子，草乌毒性较大，治疗顽疮急疾但不可轻投，并对历代医家不分川乌草乌、注解混乱的现象做了纠正。《本草纲目》中明确了草乌的地位，又从产地区分川乌和草乌：“出彰明者即附子之母，今人谓之川乌头是也。春末生子，故曰春采为乌头……其产江左、山南等处者，乃本经所列乌头，今人谓之草乌头者是也。[3]”现今川乌和草乌主要用来治疗类风湿关节炎关节肿痛以及骨关节炎、肩周炎等疾病[4]，有效成分乌头碱具有很高的药用价值[5]。但临床经常有因炮制不当或服用过量发生中毒死亡的报道[6]。乌头碱中毒并无特效解毒药，故如何控制乌头毒性，合理运用药物配伍缓解乌头偏性，提高安全用药，充分发挥其药用价值是当今值得探讨的一项课题。本文就乌头配伍减毒增效规律进行探讨。

1 配伍增效

1.1 配伍辛味之品以攻邪

1.1.1 诸辛同用，祛风寒湿邪 乌头是治疗痹证的常用药，在古代文献早有记载。如《神农本草经》曰：“(乌头)主中风，恶风，洗洗出汗。除寒湿痹。[7]”《黄元御药性解》曰：“(乌头)开关节而去湿寒，通经络而逐冷痹，消腿膝肿疼。[8]”临床治疗风寒湿痹证时除用乌头，可配伍秦艽、威灵仙、羌活、独活等祛风湿药，兼表证者常配伍防风、荆芥、麻黄等辛温解表药以祛邪。如《普济方》治疗少阴头痛之千秋丸[9]，以草乌头配伍川芎、天南星一派辛散，搜风止痛。治头风、偏正风之寸金丹[9]，用乌头配伍川芎、荆芥、薄荷专事搜风祛邪。又如《张氏医通》载大追风散[10]，以川乌、防风、羌活、全蝎、荆芥、石膏等辛散风邪、寒热并用，治疗一切头风攻注。

1.1.2 辛温合用，祛瘀止痛 血遇寒则凝，得温则行。乌头大热擅长温通经脉以止痛，常配伍桂枝、川芎、蜀椒、吴茱萸、干姜等温经止痛。血瘀甚者可配伍元胡索、桃仁、丹皮、五灵脂、乳香、没药等加强活血祛瘀、通经止痛的功效。如《圣济总录》治走注疼痛之干地黄丸[11]，用乌头配伍防风、当归以温经活血止痛，白芷、木香行气通滞，生干地黄滋阴补肾、固护真阴，又伍没药活血止痛。又如三棱丸[11]，以辛温之吴茱萸、干姜助乌头温经止痛，三棱、桃仁、大黄活血化瘀，加强乌头祛邪止痛功效，鳖甲、槟榔等攻坚通滞，助乌头祛除冷气，使癖块得消，胸胁胀痛得解，气机升降如常。

1.2 配伍芳香之品

1.2.1 辛香走窜，开窍醒神 辛能行滞开窍，治窍闭不通证。乌头可配伍麝香、石菖蒲、白胶香等芳香药物以宣通经络、开窍醒神。如《本草易读》载生乌头烧末配伍石菖蒲可宣通耳窍，治耳鸣不已[12]。治风肿牙痛及牙宣之七香散[11]，用草乌头、防风、荆芥穗等祛风止痛，配伍麝香、白芷芳香开窍，助诸药辛散通络止痛。《世医得效方》之一粒金丹[13]，用麝香、没药、乳香等芳香之品助川乌头、五灵脂开窍启闭、宣通经络，治诸风瘫痪。

1.2.2 辛香行气，通经止痛 乌头味辛，能行能散，温通经络。诸病疼痛、气滞不通者，常配伍乳香、丁香、白芷、茴香、砂仁等芳香之品，以芳香行气、通经止痛。如《鸡峰普济方》治水泻及泻血疼痛之丁香丸[14]，以乌头配伍丁香，加强行气止痛之功。《御药院方》治牙痛之一字救苦散[15]，用草乌头配伍白芷辛香理气、通滞止痛，雄黄解毒杀虫，使牙痛得解。

1.2.3 辛香化浊，醒脾祛湿 《长沙药解》曰：“乌头，温燥下行，其性疏利迅速，开通关凑，驱逐寒湿之力甚捷。[16]”对于寒湿困脾证者，可配伍芳香祛湿药如藿香、白芷、甘松、香附等以加强乌头祛湿功效。如《普济方》治疗沐头中风头痛之一字散[9]，用辛香之藿香叶、甘松、零陵香芳香化浊、醒脾祛湿，使乌头祛寒湿之力捷。

1.3 配伍苦咸寒之品以散痈消疮

乌头辛热可配伍苦咸寒之品，如苦参、玄参、穿山甲等用于疮痈等证，以托毒外出。如《圣济总录》治疗热疮之二参丸[11]，以乌头配伍玄参、苦参泻火解毒、散痈消疮。乌头在治疗郁热内盛证者时，多伍苦寒药物如大黄、猪胆汁等。如《证治准绳》之大黑神膏[17]，用川乌、川芎、方剂、雄黄、雌黄等辛散托毒，配伍黄连、黄柏苦寒清热泻火，治疗乌癞及诸癞、遍身生疮及多脓血。《活幼心书》载一匕金[18]，方中川乌配伍穿山甲软坚攻毒，治疗豆疮黑陷或变紫暗色及症在急危者，以上皆是乌头治疗疮痈实例。

1.4 配伍祛痰逐饮药以消积聚

陈士铎曰：“治痹者必治痰。[19]”痰遇寒则凝，得温则散。乌头性热温通力强，可温化寒饮，对于痹证寒痰阻闭、痰饮壅盛者可配伍葶苈子、牵牛子、天南星、白附子等加强祛痰之功；痰浊积聚成饮者配伍甘遂、大戟、芫花等以泻水逐饮。《药性论》曰：“(乌头)能治恶风憎寒，湿痹逆气，冷痰包心……主胸中痰满冷气，不下食，治咳逆上气。[20]”方如《圣济总录》治疗水病喘急上气之十圣丸[11]，以乌头配伍甜葶苈、巴豆、甘遂、牵牛子、大戟等祛痰逐饮、泻水消积，又以蜜和为丸调和诸药甘缓诸药峻烈之性。《普济方》之七生丸[9]，用白僵蚕、白附子、天南星、半夏诸般温燥祛痰药助草乌祛邪，治疗一切痰嗽。

1.5 配伍温里药以温养脏腑

乌头大热，其中川乌功效偏同附子。对于脾肾阳虚证者，常配伍温干姜、附子、蜀椒、高良姜、白豆蔻、肉桂等以温补脾肾。如《圣济总录》治疗脾虚呕吐、寒痰滑泄、不能饮食之丁香白术饮[11]，以乌头配伍高良姜、白豆蔻、干姜诸般辛温之品温中散寒、祛痰除湿，使脾阳得复、健运如常。《金匮要略》治疗胸痹之乌头赤石脂丸[21]，乌头、附子、川椒、干姜一派辛热温脏祛寒、峻逐阴邪，赤石脂固涩心阳，防辛散太过耗伤正气，诸药合用振奋胸阳、驱散寒邪，以温阳散寒止痛。

1.6 配伍虫类有情之品以毒攻毒

乌头辛行走散，善搜风、除顽疾，往往能起沉疴痼疾，常配伍地龙、全蝎、蜈蚣、虻虫、斑蝥诸般虫类有情之品除风湿疼痛、顽麻等。虫类药物擅长走窜、通络，其特殊功效在《临证指南医案》记载为：“松透病根”[22]，若联合乌头用药则效专力宏。如《备急千金要方》之九江散[23]，用乌头配伍斑蝥、蜈蚣、虻虫以毒攻毒，加强通行经络、破血逐瘀、祛风散邪之效，治疗白癜风及260种大风。《普济方》治疗偏正头风疼痛之追风散[9]，方中川乌、草乌、川芎、荆芥、防风、羌活等辛散祛风，白附子、天南星等涤痰通络，乳香、没药活血化瘀，配伍白僵蚕、全蝎、地龙助乌头搜风祛邪、通络止痛。

2 减毒配伍

2.1 配伍甘味之品以缓毒

毒药攻邪，其药性虽峻烈燥急，但依性味相制之理选甘味药与其配伍，可制峻烈燥急之性以减毒。《黄帝内经》曰：甘以缓之。热药用之缓其热，寒药用之缓其寒。故乌头应用时可酌加甘草、饴糖、蜂蜜、大枣等甘味之品缓毒药峻烈之性，使其攻邪而不伤正，发挥缓急制毒的作用。如甘草有国老之称，《千金方》《药性赋》《药类法象》《开宝本草》等都有甘草解百毒或调和诸药的记载。《景岳全书》言明甘草解毒因“其味至甘，得中和之性，有调补之功，故毒药得之解其毒”[24]。如十八反膏药[25]，于细辛、乌头、大戟、芫花、甘遂等众多毒性猛烈之品中配以甘草，甘缓脾胃，监制毒药峻烈之性，可缓攻治疗虫积痞块，不碍久服。

2.2 配伍益气扶正之品监制毒性

乌头味辛，易耗伤正气，久病入络兼虚证者常配伍黄芪、人参等扶正之品，防其耗散并制毒性。《辨证录》痹证门曰：“风寒湿之入，乃乘气血之虚而侵之”[19]，故治痹宜益气扶正法，使气血旺盛以助祛邪。且尤宜治疗脾胃，若脾胃健运则气血充沛，三焦通利祛邪更速，又防辛散致木气乘土。临证选药除用乌头祛风寒湿邪，可适当配伍益气扶正之品，使标本并治，祛邪不伤正。如《金匮要略》乌头汤[21]，治因湿寒浸淫、流注关节、经络郁阻之历节肿疼，不可屈伸，方用芍药柔肝，麻黄通行经脉，乌头祛寒湿邪，甘草培土，调和诸药，黄芪固护正气，行其卫气，防乌头、麻黄辛散伤正。治疗脚气痹弱之八风散[26]，以乌头配伍人参，黄芪益气扶正，白术、干姜、茯苓固护中土，又防乌头、附子、天雄等峻烈耗散。正气不足、阴分耗伤者常配伍当归、芍药、天冬等。如《医心方》之七疝丸[27]，用乌头配伍人参、干姜、蜀椒、厚朴固护脾胃，细辛温燥通经，桔梗宣肺，当归、芍药滋阴养血，标本兼顾，防乌头燥烈伤阴。

2.3 配伍酸敛之品以制辛散

乌头味辛易伤元气，故元气不足、气阴亏虚证者应用乌头时需配伍白芍、五味子等酸敛药物，使辛散不伤正，收敛相得。正如《医宗金鉴》所言：“古人用辛散必用酸收。[28]”酸能补肝体，柔肝缓急，辛能助肝用，使木气升发如常。临床应用如《金匮要略》治脚气疼痛，不可屈伸之乌头汤，记载了川乌与白芍相配伍。川乌辛大热性猛、力宏速效，搜剔机体风寒湿邪，温经止痛；芍药酸敛行缓，柔肝养血，缓急止痛。二者合用散寒通痹而无耗气伤阴之弊，使辛行中有守，刚中有柔。

2.4 配伍平肝息风药以防辛热动风

在乌头应用过程中，阳气虚浮等证常配伍龙骨、牡蛎等平肝潜阳，或配伍息风柔润之剂如天麻、防风、当归等，防肝风内动。如《鸡峰普济方》治冲任虚弱，荣卫不调，或阴乘阳，胞寒气冷之人参禹余粮丸[14]，用川乌头配伍龙骨、牡蛎平肝潜阳，又防桂枝、川椒等辛热动风。《圣济总录》治中风诸疾之大麻仁丸[11]，方中乌头、白芷、麻黄、秦艽、独活、细辛、桂枝、天雄、吴茱萸等一派辛散，配伍羚羊角以平肝息风，防风柔润息风，天冬、当归、熟干地黄滋阴并制乌头辛热耗散。又如《圣济总录》一字散[11]，用乌头、麻黄、羌活、川芎等以祛风散邪，配伍防风、天麻息风御邪，治风不仁、妇人血风等证。

2.5 配伍滋阴清热药以去性存用

有毒中药乌头为临床常用之品，具有辛热药性及良好的止痛功效，对于风湿热痹者若要使用乌头可配伍麦冬、黄芩、天冬、地黄、玄参、石斛、知母、黄连等滋阴清热药物，以去性存用、调制偏性。如《女科百问》治中风之八风汤[29]，方中乌头合秦艽、天雄、防风、独活、细辛等辛散诸药以祛除风邪，配伍当归、天冬以滋阴润燥，制乌头辛热。辛味升散太过则易耗伤肝阴，甚则肝风内动，故肝肾亏虚或阴津不足者在应用乌头时可配伍滋阴药物以柔肝缓急、滋水涵木，防乌头辛散太过，去性存用。如《普济方》之十补丸[9]，用乌头配伍熟地黄、肉苁蓉、菟丝子等补肾药以滋肾填精，合官桂温肾，泽泻祛下焦湿浊，治阳损久虚下冷等证。

3 结语

乌头历来在临床都有广泛的应用。现代研究发现，乌头碱是乌头属植物的主要有效成分，具有很高的药用价值，广泛应用于多种疾病，在强心、镇痛、抗肿瘤、调节免疫等方面已显示出良好的疗效[30]。研究证明，延胡索、细辛与附子或乌头等主要成分乌头类物碱，对慢性疼痛的止痛效果并不低于西药[31]。鉴于乌头治疗诸病的良好效果，临床应用当正视其毒性，对扩大治疗范围及提高临床应用有重要意义。本文结合古代文献，遵方药配伍之旨，试探乌头增效减毒规律，确保安全用药，充分发挥其药用价值，以期为临床应用提供借鉴。