翻白叶树的化学成分、药理活性及质量控制研究进展 *

★ 杨丽 何军伟 王素芳 王联峰 刘荣华***

(1. 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室 南昌 330004；2. 江西中医药大学江西民族传统药现代科技与产业发展协同创新中心 南昌 330004；3. 江西中医药大学药学院 南昌 330004)

翻白叶树(PterospermumheterophyllumHance)为梧桐科翅子树属植物，又名半枫荷、半边风、枫荷桂、阴阳叶等，以根入药，分布于江西、广东、广西、海南和贵州等地。该植物始载于《岭南采药录》，为两广地区常用中草药，广东习用半枫荷为梧桐科植物翻白叶树的干燥根，具有祛风除湿、活血通络的功能，主要用于治疗风湿痹痛、手足麻木、腰肌劳损、跌打损伤等疾病[1-2]。此外，该植物还收录于《中国瑶药学》、《广西药植名录》、《常用中草药手册》等[1-3]中草药典籍中。

现代研究表明，翻白叶树的提取物具有抗肿瘤和驱虫生物活性，苯丙素类、三萜类、黄酮类是其主要的化学成分。临床上主要用于治疗风湿、类风湿、止血等多种疾病[4]。然而，与该植物传统功效相关的物质基础及作用机制研究严重缺乏，且相应的质量标准体系尚未进行系统研究。本文对翻白叶树的化学成分、药理活性及质量控制方法进行系统的文献综述，为后期阐明其药效物质基础及作用机制奠定文献基础，也为该药材资源的临床用药、合理开发和资源利用提供一定的科学依据。

1 化学成分

迄今为止，从P.heterophyllum中分离得到42个单体化合物，包括6个苯丙素类(1-6)、8个三萜类(7-14)、4个黄酮类(15-18)、14个苯酚类(19-32)和10个其它结构类型的化合物(33-42)。

1.1 苯丙素类 苯丙素类是指结构母核中具有一个或多个C6-C3单元的天然有机化合物类群，其生物合成途径为桂皮酸途径，包括简单苯丙素类、香豆素类和木脂素素类。目前，从P.heterophyllum植物的根中分离得到了6个苯丙素类化合物，为二苄基丁烷类构成的木脂素类化合物。其中化合物1-5是以单个糖形成的苷形式存在，其糖部分全是β-D-吡喃葡萄糖，而化合物6是以苷元形式存在，见表1。

表1 翻白叶树中的苯丙素类化合物

1.2 三萜类 三萜类化合物是由6个异戊二烯缩合而成的30个碳原子化合物，其苷元部分主要包括四环三萜和五环三萜两种结构类型。目前从P.heterophyllum植物的根中报道了8个三萜类化合物，包括蒲公英萜醇、14-ene-1α,3β-diol-araxer、3β-hydroxytaraxer-14-ene-1-one、齐墩果酸、3-羰基齐墩果酸、2α,3β-二羟基齐墩果酸、2β,3β-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸、苏门树脂酸(sumaresinolic acid)、白桦脂醇、白桦脂酸、3β-羟基-12-烯-28-乌苏酸，见表2。以上三萜类化合物全是以苷元形式存在，且其苷元部分结构类型全部为五环三萜类。

表2 翻白叶树中的三萜类化合物

1.3 黄酮类 黄酮类化合物是一类母核中具有2-苯基色原酮结构的化合物，该类结构常呈现黄色，广泛存在于双子叶植物和裸子植物中。至今为止，从P.heterophyllum植物的根中分离并鉴定了4个黄酮类化合物，包括1个槲皮素类(15)、2个二氢黄酮醇类(16和18)和1个二氢黄酮类(17)，见表3。

表3 翻白叶树中的黄酮类化合物

1.4 苯酚类 从P.heterophyllum植物的根中分离得到了14个苯酚类化合物，见表4。其中化合物19、25和26是以苷元形式存在，而化合物20-24和27-32是以单糖或双糖形成的苷，其糖部分包括β-D-吡喃葡萄糖、β-D-呋喃芹菜糖和奎宁酸三种。

1.5 脂肪链烃及甾体类 从P.heterophyllum植物的根中分离得到了2个脂肪链烃类(棕榈酸和α-棕榈精)和4个甾体类化合物(β-谷甾醇、β-胡萝卜苷、6β-hydroxystigmast-4-en-3-one和豆甾-4-烯-3-酮)，见表5。

1.6 其它类 从P.heterophyllum植物的根中分离得到的化合物结构类型主要是苯丙素类、三萜类、黄酮类、苯酚类、脂肪链烃类和甾体类，此外还含有单萜苷类，(+)-3-oxo-α-ionyl-O-β-D-glucopyranoside、长寿花糖苷；含氮类结构类型，莨菪苷、金色酰胺醇酯，见表6。

表4 翻白叶树中的苯酚类化合物

表5 翻白叶树中的脂肪链烃及甾体类化合物

表6 翻白叶树中的其它类化合物

2 药理活性

目前，关于翻白叶树植物药理活性的报道仅有2篇文献，包括抗肿瘤和驱虫作用。

2.1 抗肿瘤作用 李帅等[8]利用MTT法对从翻白叶树根分离得到的单体化合物进行了抗肿瘤活性测定。化合物25对A549、HCT-8、Bel7402、BGC-823和A2780 五种癌细胞株均具有一定的抑制作用，其IC50分别为：0.21、0.55、0.40、0.59和0.34 μM；而化合物7仅对人肺癌细胞株A549具有抑制作用，IC50为1.22 μM。

2.2 驱虫作用 张方平等[11]对来源于热带的25种植物，利用其乙醇提取物对比哈小爪螨成螨驱避和产卵驱避的作用，结果发现翻白叶树的乙醇提取物对比哈小爪螨成螨驱避效果高达85.7%以上、对比哈小爪螨产卵驱避率高达到100%。说明翻白叶树具有较好的驱虫作用，可用于防治螨类危害。

3 质量控制

质量标准是用药安全的基本保障，是中药产品核心竞争力的基本要素，是发展中药产业的重要技术保证、是影响其现代化进程的关键环节之一，也是保证临床用药质量的可控性，促进中药国际化和产业化的关键。目前常用的质量控制方法是根据药材中的某个或某几个有效单体成分的量来评价药材的质量。关于翻白叶树的质量标准研究极少，在《广东省中药材标准(第1册)》[4]，编号为粤D/WS- 041- 2003中有翻白叶树的性状及鉴别，而无含量测定项。目前，有学者对来源于翻白叶树中的原儿茶酸进行了含量测定。

林华等[12]利用HPLC法对翻白叶树根内的原儿茶酸进行了含量测定。结果表明翻白叶树根中原儿茶酸的平均含量为0.02315 mg·g-1，并且规定生药材内原儿茶酸的含量不得少于0.012 mg·g-1。陈金嫚[13]建立了翻白叶树根标准指纹图谱的研究，结果表明不同来源的翻白叶树根药材的差异较大。

纵观翻白叶树的质量标准研究，仅局限于翻白叶树的显微鉴别、薄层鉴别、和对原儿茶酸的含量测定。鉴于翻白叶树与来源于半枫荷类药用植物存在混用和乱用的现场，因此只有建立科学的质量控制评价，才能为其临床用药及合理开发提供科学依据。

4 结语

翻白叶树药用历史悠久，作为岭南地区常用药材，具有活血通络，祛风除湿的功能，但其传统功效抗炎作用的物质基础、作用机制及质量控制的研究属于空白。因此，应加强对翻白叶树抗炎的化学成分、活性评价、作用机制进行深入的研究，另外还应建立翻白叶树抗炎活性相关的HPLC特征性指纹图谱，为翻白叶树的临床用药及合理开发提供科学依据。