中药剂型选择及制剂等效性研究

徐婧君

【摘 要】中药剂型是药效于机体内实现的载体，也直接决定了疗效。我国中药剂型有着悠久的历史，早在《伤寒论》中就提出了汤剂、栓剂、丸剂等剂型。随着现代科技的发展，新设备应用于中药制剂中，使中药剂型实现了多样化，而中药剂型选择及制剂等效性的也值得进一步分析。中药剂型选择不同会影响药物的吸收，影响疗效，可见，中药剂型选择及制剂不同等效性有较大差异。

【关键词】中药;剂型;选择;制剂;等效性

【中图分类号】R944.7【文献标识码】A【文章编号】1005-0019（2018）03-0-02

剂型为药物制剂形态，根据药物的性质、临床的需要，制成汤剂、丸剂、散剂及混悬剂、溶液剂等，剂型不同经不同给药途径起到治疗效果。中药的剂型会影响治疗效果，剂型不同对中药的作用、药效持续时间等均会产生较大的差异[1]。中药剂型的多样化和现代化，如何为患者选择合适剂理，保证患者临床合理用药也是研究的重点课题，分析如下。

1 中药剂型选择理论依据

传统药性理论和药物化学成分性质、成分间作用等分析，例如：风热表证选择银翘散方，在剂型选择上散剂、水煎剂的效果更为理想，如果应用蜜丸、片剂等药效则并不理想。这是由于组方内薄荷、荆芥等具有挥发性成分，经热压灭菌、热蜜和药会使有效成分挥发，而且蜂蜜的药性具甘黏会留邪。选择汤剂煎煮时则可以保持药物成分互相作用，通过溶出和分解新物质起效。例如：三黄汤中小檗碱和黄芩苷、大黄中鞣质均会产生不溶水生物碱复盐，有混悬物，汤剂送至胃液后经胃液作用仍能分解起效，制成注射剂则滤去了混悬物，导致药效降低。

2 剂型选择根据临床制定

传统口服剂型起效慢，所以对急诊治疗不适用，例如：中风昏迷的患者，虽然安宫牛黄丸效果较好，却无法让患者口服，不如给予新剂型静脉注射给药，可以达到最高血药浓度。病种对剂型也有着不同的要求，例如：高血压患者不能选择酒剂，乙醇会导致交感神经过于兴奋，导致血压升高;糖尿病患者不能选择口服液剂型，这是由于口服液中的糖为了矫味的作用。例如：混悬剂剂型将六味地黃制成颗粒，每日用药2次，分早晚两次，每次用药量控制在5g;溶液剂剂型，将六味地黄配合其他中药制成汤剂加减，取熟地黄24g，泽泻、白茅根、旱莲草、丹皮、益母草各10g，芦根、荷叶各15g，山茱萸、淡竹叶各6g，怀山药12g，小蓟30g。将所有药物以水煎服，每日1剂分成早晚两次服用。此研究与隋文林《中药剂型对临床疗效影响观察》的研究结果为证，六味地黄丸加减组患者的临床有效率 （96.7%） 显著高于六味地黄颗粒组 （85.0%）， 汤剂加减组药效维持时间明显长于颗粒组，恶心、皮疹、呕吐、腹泻、肝功能损害等不良反应发生率 （5.0%） 明显低于颗粒组 （16.7%）（P<0.05）。可见，药物性质要根据临床需要选择合适剂型，从而选择最合理剂型。根据生产条件与方便要求选择剂型，既要满足临床需要，也要使药物自身成分性质得到保证。所以，中药剂型选择与制剂均要以保证疗效为目标，不断创新同时也要注意保持中药的特色。

3 中药剂型选择与制剂等效性

3.1 等效性研究的必要性

中药剂型不同制剂在规定剂量下的等效性，药效效应取决于构效关系、量效关系与时效关系。这些关系都会使药物量效关系和时效关系被影响，而中药量效关系是经过几千年的实践总结，也是中医用药的精华所在。中药复方用药是以汤剂形式，《中华人民共和国药典》中药剂量也都是以汤剂剂量为标示。中药制剂虽然携带、用药方便，可是疗效上却不及汤剂，而且用药量需要加大[2]。已证实法定剂量过小是中药制剂的主要问题，例如：水丸、胶囊等剂量也存在这些问题。例如：银翘解毒片原剂型是煮散丸（引药鲜芦根），为了更好的生产贮存和携带、服用，将此剂型改为片剂，片剂与煮散丸剂差异是其中包含了辛凉薄荷挥发油，其中连翘、荆芥挥发油，可以克服部分药粒共煎导致挥发油消失缺点。

3.2 中药制剂等效性研究现状

中药制剂由于成分复杂，生物等效性研究困难较大，中药等效性研究不及化学药品的明确性。对比制剂中有效成分、有效部位含量，对比制剂中有效成分、有效部位溶出度，研究相对生物利用度，对比实验药效学指标，对比临床疗效，多角度结合进行考察等。中药制剂等效性研究，要以中医药理论为指导，选择多角度、多层次和多途径结合在一起，通过多种信息的分析和整理、取舍，才能得出科学的结论，对临床用药安全性和用效性进行指导。

4 讨论

随着现代科技的发展，中药制剂也在不断改良，使中药的应用越来越方便。可是，因剂型选择不同用药方式差异，药效作用也会产生较大的差异，从而影响药物的疗效。中药一般含复杂的已知与未知成分，并不能完全仿照西药模式评价等效性，所以，中药剂型改革中会出现很多问题，例如：中药药效、药效持续时间及不良反应等。以有效措施对中药等效性进行研究具有重要的作用，以中医药理论为指导开展等效性研究，对中药等效性进行综合的评价，使中药剂型改革过程中按照必备程序与基础[3]，也是使中药质量实现科学可控的基础内容。

中药口服剂型选择溶液剂量可以促进药物的快速吸收，其次才是混悬剂、散剂及胶囊剂等剂型。而且中药溶液对患者产生的不良反应更少，可以使药物具备更高的生物利用特性，减少对机体副作用。中药用药特点是复方用药，传统中药都是汤剂这种剂型，中药剂量以汤剂时剂量为应用标准汤剂，表明中药溶液剂具有最理想的生物利用特性，溶液剂吸收效果更为理想，可以保持药效持续更长时间。等效性是临床研究一种或多种药效学研究证明作用相当[4]，特殊制剂作为评价方式，证明溶出度和生物利用度的相关性，从而对不同中药剂型效果进行评价。药理等效性研究结果更为直观，可以以临床疗效等作为评价标准，从而减少不可控制因素。

参考文献

段多喜，周思远，陈颖，等.常见中药剂型及运用浅析[J].亚太传统医药，2017，13（16）：66-69.

胡嫦娥.中药制剂配制工艺中新技术的应用[J].世界最新医学信息文摘，2018，18（35）：42-45.

颜隆，朱建平.中药剂型理论的现代药物动力学诠释[J].世界中西医结合杂志，2015，10（2）：262-277.

隋文林.中药剂型对临床疗效影响观察[J].中国实用医药，2016，11（18）：179-180.