非中枢性止痛药的中药专利分析

欧洋 黄婧

摘要：本文介绍国内非中枢性止痛药的中药专利申请情况分析了国内制药企业在非中枢性止痛药领域的中药专利布局，为国内相关制药企业在新药开发和专利布局等方面提供参考。

关键词：非中枢性止痛药；中药；专利

中图分类号：R289 文献标识码：A 文章编号：1003-5168（2018）24-0055-02

Patent Analysis of Traditional Chinese Medicine in Non-steroid Anti-inflammatory Drug

OU Yang HUANG Jing

（Patent Examination Cooperation Sichuan Center of the Patent Office，State Intellectual Property Office，Chengdu Sichuan 610000）

Abstract： This paper introduced the patent application situation of traditional Chinese medicine in non-steroid anti-inflammatory drug ， analyzed the patent distribution of Chinese pharmaceutical enterprises in non-steroid anti-inflammatory drug field，to provide reference for the domestic related pharmaceutical enterprises in the development of new drugs and the layout of patents.

Key words： traditional Chinese medicine； non-steroid anti-inflammatory drug； patent

現代研究表明，疼痛主要是由于机体在接受环境刺激后，致痛物质从组织中释放，疼痛感受器致敏，痛觉信息传导，感觉中枢感知，最终进入意识，导致疼痛[1]。目前，根据作用部位的不同，临床上常用的止痛药主要分为中枢性止痛药和非中枢性止痛药。中枢性止痛药主要用于治疗重度疼痛、急性疼痛或手术麻醉镇痛等；非中枢性止痛药（即非甾体类抗炎药），主要用于缓解轻度至中度疼痛，如关节疼痛、肌肉酸痛、风湿骨疼等。中药作为中华文明的瑰宝，对于疼痛疾病治疗效果显著，具有活性强、无成瘾性、不良反应少等特点，使得中药成为该领域药物研发的新趋势。

本文选取非中枢性止痛中药作为研究对象，以国家知识产权局提供的中国专利检索系统为数据来源，对该领域的专利技术进行概述。

1 专利申请概况

1.1 申请趋势

非中枢性止痛药的中药专利申请趋势如图1所示。2002年以前为萌芽期，该时段年申请量在150件以下。这可能与当时各种西药止痛药盛行、国内中药专利意识薄弱等因素有关。2003—2009年为成长期，这一阶段申请量保持在200～300件/年。一方面，西药止痛药的副作用不断呈现，导致其临床应用和研究开发受到一定限制；另一方面，国内药物研发和知识产权保护受到重视，中药专利的申请、授权、保护得以发展。2010年至今为迅速发展期，该时期专利申请数量由300件/年迅速增长至近700件/年。这一时期正值我国“十二五”规划提出时期，国务院发布了《关于扶持和促进中医药事业发展的若干意见》，国家中医药管理局也发布了《中医药标准化中长期发展规划纲要（2011—2020年）》。可以说，这一时期中药专利迅猛发展的势态与国家政策的大力扶持息息相关，数量的增加与质量的提高是其重要体现。

1.2 重点申请人

非中枢性止痛药的中药专利申请人较为分散，单个申请人的申请数量均在50件以下。其中，排名靠前的江苏康缘药业在该领域占有一席之地，其核心产品桂枝茯苓胶囊，重点产品散结镇痛胶囊、抗骨增生胶囊、腰痹通胶囊，均属于非中枢性止痛中药的典型代表。此外，北京亚东生物制药的独家产品乳块消颗粒，拥有国家发明专利证书多项；重点产品风痛安胶囊、骨刺消胶囊、痛经灵颗粒，也是非中枢性止痛药的代表。

2 技术结构分析

2.1 剂型分析

A61K9是药物领域中剂型的分类号大组，其中A61K9/20、A61K9/06、A61K9/48这3个IPC分类号拥有的专利数量最多，分类号含义分别为：A61K9/20指丸剂、锭剂或片剂；A61K9/48指胶囊剂；A61K9/70指网状、片状或丝状基料，对应中药中的贴膏剂。可见，在该领域中，剂型多数为丸剂、片剂、胶囊剂、贴膏剂等，其中丸剂、片剂、胶囊剂在众多疾病领域广泛应用，而贴膏剂为止痛中药的重要特色剂型。

2.2 应用分析

A61P是药物领域中治疗疾病及应用的分类号大组，其中A61P19/00、A61P17/00、A61P15/00这几项IPC分类号拥有的专利数量最多，其分类号含义分别为：A61P19/00为治疗骨骼疾病的药物；A61P19/02用于关节疾病，如关节炎、关节病；A61P19/08用于骨疾病，如佝偻病、再发性脓肿疾病；A61P17/00为治疗皮肤疾病的药物，如治疗烧伤、烫伤、溃疡伴有疼痛的情况，或具有止痒止痛效果的药物；A61P15/00为治疗生殖或性疾病的药物，如治疗痛经等疾病。可见，以关节疼痛、肌肉酸痛、颈肩腰腿痛、风湿骨疼等慢性疼痛为主要表现的疾病，或风湿性关节炎、类风湿性关节炎等隶属于“痹证”的药物占绝大多数，这可能与上述疾病的患者数量、市场需求和临床应用情况等因素有一定关联，同时也反映了中药在治疗该领域疾病的显著优势。

3 重点专利

通过多维度综合分析，筛选出在非中枢性止痛中药方面的2组重点专利，其具有一定的研发周期和专利布局，分布于上文所述的国内重点企业，能较好地体现该领域中药的专利技术研发概况。

3.1 “桂枝茯苓胶囊”系列

2001年，江苏康缘药业申请了一种用于治疗妇科血瘀症疾病的药物组合物专利（CN01815449.2），此专利即对应其核心产品“桂枝茯苓胶囊”，该组方源于妇科血瘀经典名方，入选国家基本药物目录、国家基本医疗保险目录。康缘药业在2001—2004年申请了关于桂枝茯苓胶囊的制备工艺及其用途的专利（CN200310116836.X、CN200610111342.6）以及质量控制方法的专利（CN200410000136.9）。随后，康缘药业对其专利布局进一步展开，先后共申请专利21项，已获得授权11项，涉及组合物制备方法的改进（CN200410041212.0、CN201010003714.X）、组合物及其应用的拓展（CN200510072287.X、CN200780027994.4）、有效成分的检测方法及质量控制的新技术与新方法（CN201110104100.5和CN201110308367.6等）、药品包装设计（CN201030693783.9）等。

3.2 “乳块消颗粒”系列

2006年，亚东制药申请了一种治疗乳腺疾病的中药颗粒剂的制备方法及其产品专利（CN200610113836.8），即后来采用的商品名“乳块消颗粒”，该组方系经验方，是亚东制药的独家品种，属于国家重点新品种，入选《中国药典》和国家医保目录。关于“乳块消颗粒”系列，亚东制药先后共申请了6项相关专利，涉及药物剂型及制备方法的改进（CN200710065087.0、CN200810117228.3、CN201010559052.4、CN201410256938.X）和适应证的拓展（CN201410321052.9）等方面的技术创新。

4 结语

通过分析可以看出我国非中枢性止痛药的中药专利仍然存在很多不足。首先，中药领域的专利申请中个人申请比重较大，在一定程度上反映了中药产业创新主体专利布局及专利运营的意识还较为薄弱，中药领域产品重复率较低，可替代性较高。其次，目前對于中药镇痛机理的研究还存在一定的局限性。中药止痛的药理作用十分复杂。虽然本文采用的IPC分类号为A61P29/00[非中枢性止痛剂，退热药或抗炎剂，如抗风湿药；非甾体抗炎药（NSAIDs）]，但该专利数据的全面性和准确性还有待于今后对中药组合物的止痛机理进行研究才能得到进一步确认。因此，加强对中药化学成分和作用机理的研究，是中药现代化的必由之路，也是今后中药研究开发和中药专利保护的重点方向。

参考文献：

[1] 俞珊，秦志丰，施俊，等.中药镇痛机理的研究概述[J].浙江中医药大学学报，2007（5）：667-668.