从审查角度看制剂专利申请文件撰写中的常见问题及改进建议

于莉，刘桂英，洪丽娟，欧阳雪宇

作者单位：100088 北京，国家知识产权局专利审查协作北京中心

随着我国经济科技的不断发展和进步、国家知识产权战略纲要的实施，我国创新主体的技术研发水平日益提高，公众的专利保护意识有明显提升，发明创造水平稳中有进。2017 年，我国发明专利申请量为 138.2 万件，每万人口发明专利拥有量达到 9.8 件[1]。虽然专利申请量不断攀升，但是我国专利申请的质量与欧、美、日等主要发达国家仍存在一定的差距。

专利申请质量一方面取决于技术本身的创新高度，除此之外，专利申请文件的撰写质量也是重要的决定因素。专利申请的撰写质量不但决定了专利在实质审查程序中能否获得授权保护以及保护范围的大小，还会影响到专利权在实施过程中能否发挥预期的保护效果，以及在可能面临的无效程序中是否能够维持专利权的有效。因此，在发明创造的技术高度固定的情况下，如何撰写出既符合法律要求，又能稳定、有效、最大程度地保护发明创造的专利申请文件是申请人、专利代理人不断追求的目标。笔者根据多年的专利审查经验，以药物制剂领域实际案例为例，从审查的角度对目前制剂领域专利申请文件撰写中存在的突出问题进行分析，并给出相关的撰写建议，希望对医药领域专利申请的相关从业人员有所助益。

1 制剂领域专利申请文件撰写中的常见问题

一份专利申请文件至少包括说明书摘要、说明书和权利要求书几部分内容，视需要还可能包括说明书附图和摘要附图。其中，说明书的作用是将发明的技术方案清楚、完整地公开出来，从而为社会公众提供新的有用的技术信息[2]。权利要求书的作用则主要在于确定专利的保护范围，在专利的实质审查过程中，权利要求书是审查员主要审查的内容之一。

制剂专利属于化学领域发明专利，而化学领域发明专利申请的审查存在着许多特殊的问题，常见的有：权利要求的主题属于不授权的客体、用语不清楚、权利要求范围概括过大或过小、说明书缺少实验数据等。这些问题中有些可以通过修改撰写形式或用语而克服，而有些问题则属于实体上的缺陷，一旦申请文件撰写完成并提交，这些实体的缺陷将会给后续的专利审查带来不利的后果。下面，以该领域的实际案例为例，探讨制剂专利申请文件撰写中存在的几类常见且突出的问题。

1.1 权利要求保护范围概括不恰当

在整个申请文件的撰写过程中，权利要求书的地位和重要性是不言而喻的。因为，按照专利法第五十九条规定，发明或者实用新型的保护范围以其权利要求的内容为准。无论一份申请的说明书写的如何天花乱坠，权利要求书的内容将决定发明实际的保护范围大小。然而，笔者在审查实践中发现，一些高校或科研院所申请人为了专利更容易获得授权，常将比较具体的技术方案写入独立权利要求中，而缺乏对发明构思的提炼和概括，导致发明创造的成果没有得到有效的保护。

【案例 1】权利要求 1：一种克拉霉素离子对脂质体注射液，其特征在于：按100 ml 计，其包含：克拉霉素 0.05 ～0.8 g，胆固醇琥珀酸单酯 0.3 ～ 1.0 g，蛋黄卵磷脂 PC-98T 0.8 ～ 5 g，MPEG-DSPE 0.05 ～ 0.5 g，其他成分（略），其中，MPEG-DSPE 是二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的聚乙二醇化衍生物——甲氧基封端；蛋黄卵磷脂 PC-98T 为高纯蛋黄卵磷脂，PC 含量大于 98%；克拉霉素与胆固醇琥珀酸单酯的质量比为 1∶1 ～ 1∶3。

上述案例中，独立权利要求 1 中包含了脂质体注射液的全部组分及其含量，权利要求的保护范围被限定为由这些具体组分和用量的原辅料制成的脂质体注射液。然而，通过阅读本案的说明书可以发现，本案的主要发明构思是通过离子对载药技术，解决克拉霉素注射制剂溶解度和刺激性的问题。目前权利要求 1 的撰写方式无法充分体现出其发明构思。申请文件撰写过程中，如果申请人能够根据本案的发明构思将注射液中的辅料成分进行适当分类，将与发明构思相关程度较小的辅料成分进行适当省略或上位概括，无疑将扩大权利要求的保护范围。

上面提到了权利要求保护范围过窄的问题，是不是意味着独立权利要求的保护范围越宽越好？答案是否定的。因为通常情况下，权利要求的保护范围越宽，在实质审查中越容易因为新颖性、创造性或不支持的问题而被否定，此时如果缺少从属权利要求的递进式保护，同样很难获得合适的授权范围。比较理想的撰写方式是，独立权利要求应包含与发明构思相关的尽量少的技术特征。同时，从属权利要求对技术方案进行详细展开，按照与发明构思的相关联程度将保护范围逐层缩小。

1.2 说明书撰写缺乏层次

对于大多数专利申请而言，在进入实质审查程序后，权利要求书通常都可能需要修改，而申请人对于权利要求书的修改并非是随意的，需要符合专利法第 33 条的规定，即不能超出原说明书和权利要求书记载的范围。这就意味着，申请文件一旦提交完成，其后续的修改依据已经确定。因此，为了配合权利要求书修改的需要，说明书要记载的尽量详细，以为后续的权利要求修改留下余地。然而，国内制剂领域专利说明书的撰写存在以下共性问题，内容比较简短，基本是照搬权利要求书的内容，仅依靠个别实施例来体现发明的几种可变形方式，而缺少对技术问题、技术方案和技术效果的深入挖掘。

【案例 2】权利要求 1：一种解决溶出行为受制粒时间影响问题的莫西沙星片剂配方，其特征在于：所述配方中崩解剂为由交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮组成的混合崩解剂。权利要求 2：根据权利要求 1 所述的片剂配方，其特征在于：所述交联羧甲基纤维素钠型号为 SD-711 NF，所述交联聚维酮型号为 XL。说明书：申请人发现，通过在片剂制备中加入一定量的复合崩解剂，使得片剂的溶出行为完全不受制粒时间长短的影响。说明书“发明内容”部分，除记载了与权利要求完全相同的内容外，简要提及发明目的以及有益效果。说明书“实施例”提供了 3 个具体处方的莫西沙星片剂，除复合崩解剂的用量不同外，3 种片剂所用其他辅料及制备方法完全相同。

从整个申请文件的撰写可以看出，无论是权利要求书还是说明书，申请人都着力于围绕复合崩解剂的发明构思展开说明，对于片剂中的其他辅料以及制备方法，说明书中没有任何说明。只在实施例中给出 3 种具体片剂处方，并且处方之间的辅料存在极大的相似性。考虑到片剂的溶出性能可能与整个制剂的处方和制备方法均密切相关，而非仅仅取决于崩解剂种类，审查员可能会提出不支持的审查意见，此时，申请人除将权利要求修改为具体实施例外，恐无其他修改可能。申请文件撰写过程中，如果申请人能够在说明书中对除发明构思以外的其他特征，如其他辅料的种类和用量、制备方法等展开说明，同时在实施例中对除复合崩解剂以外的其他辅料进行多种组合搭配，面对上述不支持缺陷时，申请人可以有更多的修改可能，该案很可能会获得更大范围的保护。

1.3 忽视背景技术文献的记载

根据专利法实施细则第 17 条的规定，说明书中应当包括背景技术的撰写，写明对发明的理解、检索、审查有用的背景技术。然而，国内申请文件中背景技术的撰写多流于形式，甚至有申请人担心，如果在背景技术中写入现有技术的文献号，将会给审查员提供便利信息来否定发明的创造性，甚至会给竞争对手提供证据来无效本专利[3]。诚然，背景技术中的现有技术文献容易作为评价发明创造性的比较基础，但如果申请人能够准确把握发明相对于现有技术的改进点，则背景技术中相关现有技术的记载将有助于专利获得授权。

【案例 3】权利要求：阿莫西林胶囊，其特征在于阿莫西林胶囊的组分及其质量份数为：阿莫西林 100 份，十二烷基硫酸钠 0.1 ～ 1 份，滑石粉 0.1 ～ 3 份，硬脂酸镁 0.25 ～2 份。说明书背景技术部分记载了一篇现有技术，其中的阿莫西林胶囊采用干法制粒，制粒过程中添加了崩解剂交联聚维酮，胶囊溶出时个体差异大。本申请正是基于该现有技术的不足，在不使用崩解剂的条件下，保证胶囊稳定的溶出速率。同时，说明书提供了对比试验例，证明本申请制剂在溶出行为的一致性上取得了相比于该现有技术更优的效果。

比较本申请和背景技术中提到的现有技术文献可以发现，两种制剂的辅料存在很大的相似度。显然，该专利文献可以认为是本申请最接近的现有技术。由于申请人在撰写申请文件时，对现有技术的情况有比较清晰的把握，同时在说明书中又针对该现有技术提供了有针对性的对比试验，因此，该案在实质审查过程中并未受到创造性的质疑，说明该申请相对于现有技术作出的改进得到了审查员认可。试想，如果申请人在撰写申请文件时，没有记载该篇现有技术，只对发明所要解决的技术问题进行一般性描述，如提高溶出均一度等，在效果实验中也只针对本申请的技术方案给出一般性的溶出数据，那么案件的审查走向可能截然相反。因为，审查员容易通过检索得到上述最接近的现有技术，同时考虑到胶囊剂为制剂中的常规剂型，很可能以区别特征为辅料之间的常规选择和替换为由否定本案的创造性。

1.4 说明书缺少证明发明技术效果的实验数据

对于化学领域发明而言，发明是否解决了其所要解决的技术问题并产生预期的技术效果，多数情况下需要借助于实验结果加以证实。在药物制剂领域，比较常见的技术问题包括改善稳定性、崩解性、溶出度、生物利用度等，上述技术问题的解决或者技术效果的取得，均需要通过实验数据加以证明。比如，制剂的稳定性通常需要考察产品在高温、高湿、强光条件下，放置过程中药物含量的变化或有关物质的生成情况。如果申请文件中仅利用文字描述的方式表达发明的技术效果，例如“所得片剂稳定性好，并且能有效改善片剂的溶出度”，但并未给出具体的有关稳定性或溶出度的实验数据，这样的专利申请很可能因为创造性缺陷而无法获得授权。

【案例 4】权利要求 1：一种阿奇霉素分散片，其特征在于该药物制剂由阿奇霉素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅、硬脂酸镁组成，其制备方法如下：步骤…（略）。

说明书记载“本发明旨在提供一种阿奇霉素分散片及其制备方法，制备的分散片崩解迅速，分散均匀，生物利用度高”，具体实施例部分仅给出了一个制备例，未提供任何效果实验。

权利要求的主题为一种分散片，虽然记载的技术特征比较多，但其组成的原料均为制剂领域的常规辅料，制备方法也是比较常规的分散片制备方法。审查员通过检索发现，现有技术中已经存在阿奇霉素分散片，该发明与现有技术的区别只是辅料间的相互替换，此时创造性考量的重点将放在技术效果上。如果能够证明发明相对于现有技术中的分散片取得了预料不到的技术效果，则发明的创造性很可能得到认可。然而，本案说明书中只是断言性地描述了“分散片崩解迅速、分散均匀、生物利用度高”，而没有给出实验验证数据，该断言性描述无法证明发明取得了所述的技术效果，而预料不到的技术效果更是无从谈起。该案由于实验数据的缺失导致很难获得授权。

2 撰写建议

2.1 说明书撰写建议

说明书除了能够为公众提供有用的技术信息外，其还是专利审批过程中权利要求书修改的主要依据，同时还在后期的专利侵权纠纷中发挥解释权利要求书的作用[2]。笔者认为撰写一份好的说明书，需要把握以下几点：

首先，说明书内容应当尽量详实并富有层次。有人说，好的说明书应当是一部字典[4]。笔者在审查实践中发现，国外专利申请文件的说明书内容相当丰富，从每个技术术语、技术特征到整体技术方案给予从抽象到具体、从概括到一般的具体解释，同时对发明的原理、技术特征之间的关系、多种可能的组合以及优选的技术方案等进行详细记载，为后续权利要求书的修改提供依据。同时，对于实施例的撰写，除了提供几个完整的制剂处方外，还会进行单因素考察，例如某辅料的种类或用量、两种辅料之间的配比关系、原料药粒径等与技术效果之间的关系。此外，实施例中还提供与现有技术的效果对比数据，以进一步体现发明相对于现有技术的改进。

其次，要重视对现有技术的检索。因为只有在充分了解现有技术的情况下，申请人才能明确发明的实际改进点，从而在撰写申请文件时有针对性地提出发明所要解决的技术问题，并且在技术内容以及具体实施方式中针对该发明构思扩展更具体的技术方案，并提供有对比性的实验数据以证明技术方案改进后所取得的技术效果。因此，申请人如果能够在撰写申请文件时，提前对现有技术进行检索，依据现有技术合理确定发明的技术改进点，则更有利于申请获得授权。

最后，说明书中需要提供实验数据证明发明取得所述的技术效果。当发明与现有技术的区别在于辅料的替换或用量上的差异时，申请人往往采用提供对比实验的策略证明其相对于对比文件取得了预料不到的技术效果。然而，如果原始申请文件对于技术效果的描述只采用了断言性描述，而未提供有效的实验数据加以证明，则这种后提交的对比试验数据将不能得到认可。因此，在撰写说明书时，申请人要注意申请文件的前后呼应，在充分了解现有技术的基础上提出发明所要解决的技术问题，在具体实施方式部分提供相应的实验数据证明发明确实取得了相应的技术效果，而不能仅通过文字描述的方式来说明。

2.2 权利要求撰写建议

权利要求书的作用是确定专利保护范围，而不是为公众提供实施发明所需要的具体技术信息[5]。因此，权利要求书应当是在说明书技术方案的基础上进行合理概括而得到的。对于制剂领域权利要求书的撰写，可以注意以下几方面内容：

首先，独立权利要求中应尽量避免写入非必要技术特征，即与实现发明相关度不高的技术特征。撰写的过程中要注意把握发明相对于现有技术的改进点，对发明改进点进行适当提炼以此作为独立权利要求，同时，将其他非必要技术特征依据与发明相关程度由高到低依次放入从属权利要求中。比如，如果制剂的发明构思在于崩解剂的选择，独立权利要求的特征部分可以写为活性药物 + 崩解剂的组成和（或）含量特征，对于其他辅料的组成依据重要程度依次写入从属权利要求中。再比如，一项制备方法改进的发明，权利要求可以撰写成产品的形式，并用相应的制备方法特征进行限定，如“一种某某药物口服制剂，特征在于采用某某方法制备”，再将与方法相关的步骤特征放入从属权利要求中。还可以采用否定式表达的权利要求，比如“某药物缓释药物组合物，其药物层不含有粘结剂”。

其次，一般来说，独立权利要求的范围越大，越容易受到新颖性、创造性、不支持等条款的质疑，因此，需要从属权利要求对技术方案作进一步补充，以配合独立权利要求实现对发明多层次、多角度的保护。与说明书的撰写相类似，从属权利要求的撰写也要按照保护范围从大到小的顺序逐层展开，同时要涵盖技术特征之间的多种排列组合。此外，从属权利要求的撰写还为将来可能遇到的无效宣告程序留下各种退路，避免因独立权利要求丧失新颖性、创造性而导致整个专利权的全部无效。

当然，权利要求书和说明书的撰写应当是相辅相成的，授权范围的大小与发明对现有技术的贡献是对等的。权利要求要想获得较宽的保护范围，除了发明具有的技术高度外，说明书也应当记载足够多的可实施方案，用以支持权利要求的大范围。总之，说明书是整个申请文件撰写的基础，在打好基础的情况下，提炼出多层次、多角度的技术方案保护网以最大限度地保护申请人的利益。

3 小结

所谓“凡事预则立，不预则废”，专利申请文件撰写前同样需要做大量的准备工作，通过检索掌握现有技术的情况，提炼发明相对于现有技术的技术贡献点，并围绕该技术贡献点展开多角度充分挖掘。实际撰写过程中，要注意展示和体现发明相对于现有技术的区别，同时依靠详实的实验数据来说明区别带来的技术效果。同时，对说明书中的技术方案进行合理概括，形成一份逻辑缜密、表述准确、层次清晰、有理有据的申请文件。