马蔺化学成分和药理活性研究进展

孟 宇，谢国勇，石 璐，秦民坚*(1.中国药科大学 中药资源学教研室，江苏 南京210009；2.中国药科大学 天然药物活性组分与药效国家重点实验室，江苏 南京210009)

马蔺化学成分和药理活性研究进展

孟 宇1，2，谢国勇1，2，石 璐1，2，秦民坚1，2*
(1.中国药科大学 中药资源学教研室，江苏 南京210009；2.中国药科大学 天然药物活性组分与药效国家重点实验室，江苏 南京210009)

马蔺[IrislacteaPall.var.chinensis(Fisch.) Koidz.]为鸢尾科(Iridaceae)鸢尾属(Iris)多年生草本植物，是传统的药用植物资源，主要含黄酮类、苯醌类和茋类等成分，具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、保肝等生理活性。本文通过系统的文献调研，从马蔺的名称考证、用途、化学成分、药理活性等方面对其近年来的研究进展进行综述，为其深入研究和开发利用提供参考。

马蔺；化学成分；药理活性；研究进展

马蔺[IrislacteaPall.var.chinensis(Fisch.) Koidz.]为鸢尾科(Iridaceae)鸢尾属(Iris)多年生草本植物，根状茎粗壮，外包有大量致密的红紫色折断的老叶残留叶鞘及毛发状的纤维；须根粗而长，黄白色，少分枝；叶基生，坚韧，条形或狭剑形，顶端渐尖，基部鞘状，带红紫色，无明显的中脉；花茎光滑，草质，披针形，顶端渐尖或长渐尖，内包含有2～4朵花；花乳白色，花被管甚短，长约3 mm，外花被裂片倒披针形，顶端钝或急尖，爪部楔形，内花被裂片狭倒披针形；花药黄色，花丝白色；蒴果长椭圆状柱形，有6条明显的肋，顶端有短喙；种子为不规则的多面体，棕褐色，略有光泽[1]。在我国主要分布于东北、华北、西北及山东、安徽、浙江、江苏、江西、福建、河南、湖北等省区[2]。生长于海拔50～3 900 m的温和或寒温地带的盐土、盐碱土或盐渍化土壤的滩地、沟边或坝上，常成片大面积生长，组成以马蔺为优势种的群落，其资源非常丰富。马蔺种子、根、花及叶均可药用，其全草可清热解毒、利尿通淋、活血消肿：主治喉痹、淋浊、关节痛、痈疽恶疮[3]。马蔺根味甘、性平，具有清热解毒之功效，用于急性咽喉肿痛、病毒性肝炎、痔疮、牙痛等症。马蔺子原名蠡实，始载于《神农本草经》，《唐本草》一名马蔺子。马蔺作为一种药用植物资源，近年来对其研究较少，多集中于化学成分和药理活性的研究。本文将从其名称考证、化学成分及药理活性等方面进行详细综述，旨在为该植物资源进一步开发利用和质量评价提供科学依据。

1 名称考证

从古至今，同物异名的植物很多，马蔺也是异名繁杂，根据文献记载马蔺又被称作：马莲、马兰、马兰花[4]；蠡实(《神农本草经》)；旱蒲(《礼记》)、马帚(《尔雅》)、剧草、三竖、豕首(《本经》)、荔(《说文》)、马薤(《礼记》郑玄注)、蠡草(《吕氏春秋》高诱注)、铁扫帚(《救荒本草》)[5]；此外各地区还有俗名[5]：如紫蓝草、兰花草(安徽)；箭秆风，马帚子(湖南)等。一些少数民族对其也有不同的称谓，如朝鲜族称其为马林扎、蒙古族称其为查黑勒达各、藏族称其为哲玛等[6]。

2 资源分布

马蔺原产于中国东北、朝鲜、日本和俄罗斯等地，在我国分布广泛，随着纬度和气候条件的不同，其花期也不同[9]。目前，在我国境内分布于内蒙古、吉林、辽宁、北京、青海、西藏等20多个省区[10]。在宁夏腾格里沙漠和甘肃祁连山区及青海东部地区有较大面积分布[11]，由马蔺组成的盐化草甸，全国约有 398 700 hm2[12]。马蔺耐瘠薄土壤，喜生于温和或寒温地带的盐碱土或盐渍化土壤的滩地、沟边或坝上，常成片大面积生长，组成以马蔺为优势种的群落[13]。

3 药用价值

马蔺的根茎、花、种子及全草均可入药。马蔺根：味甘，平；具有清热利湿、活血解毒、利尿消肿等功效；临床上常用来治疗咽喉肿痛、风寒湿痹、四肢疼痛、疔疮肿毒等症[14]。马蔺花：咸、酸、苦，微凉；具有清热解毒、凉血止血、利尿通淋等功效；临床上常用来治疗喉痹、吐血、鼻衄、崩漏、便血、淋证等症[15]。马蔺子：甘，平；具有解毒杀虫、止血定痛等功效；临床上常用于利疸退黄、生肌、排脓，主治功能性子宫出血[15]、霍乱、皮肤痒、虫积腹痛、热毒疮疡、黄疸型肝炎等症[16]。全草：具有清热解毒、利尿通淋、活血消肿等功效；临床上常用于治疗淋浊、关节痛、痛疽恶疮、金疮等症[17-18]。

4 化学成分的研究

迄今为止，已经从马蔺中分离得到多种化学成分，包括黄酮类(1～18)、类黄酮类(19～22)，苯醌类(23～27)，茋类(28～33)，甾醇(34～35)和挥发油等(见表1)。其主要活性成分为黄酮类和苯醌类化合物。

表1 马蔺中的化学成分

续表1

化合物类型No．化学成分参考文献31vitisinC[25]32ε-viniferin[25]33trans-ε-viniferin[24]其他34β-Sitosterol[13，20]35eleutherosidesA[13，20]36vanillicacid[20]37decanoicacid[20]384-methylpentanoicacid[20]39heptadecanoicacid[19]40α-hydroxybenzenepropanoicacid[19]411-β-D-arabinofuranosyluracil[20]42hyperolactoneB[20]43papuline[13]

4.1 黄酮及类黄酮类

黄酮类化合物是药用植物中重要的活性成分，具有降血脂、保肝、抗炎等作用。迄今为止，王昕[19]、徐鑫鑫[20]、沈文娟[13，21]、Lü Huanhuan[22]分别从马蔺根、叶、种子中共分离鉴定出8个黄酮(化合物1～8结构式见图1)，5个异黄酮(化合物9～13结构式见图2)，1个二氢黄酮、1个口山酮、3个色原酮类衍生物及5个类黄酮类(化合物14～22结构式见图3)。

4.2 苯醌类

苯醌类化合物是马蔺子中的另一主要活性成份，其中马蔺子素具有广泛的药理活性，如抗肿瘤、抗辐射、抗细胞增殖等，临床上常将马蔺子素与放疗合用来治疗肺癌、食管癌、鼻咽癌等。牛剑钊[3]从马蔺子中分离出马蔺子甲素(23)，吴寿金[23]从种子中分离出乙素(24)和丙素(25)，侯微[24]从种子中得到3-羟基马蔺子素(26)及2-甲氧基-6-十五烷基-1，4-苯醌(27)，化合物23～27的名称及结构式见表1和图4。

4.3 茋类

运动处方的种类主要有耐力性（有氧）运动、力量性运动及伸展运动和健身操。耐力性（有氧）运动有助于维持理想体重、保持身心健康；力量性运动有助于肌肉力量的恢复及肢体形态的改善；伸展运动和健身操的主要作用是放松精神、消除疲劳，改善体型，防治高血压、神经衰弱等。因此，大学生应选择以低强度有氧耐力性运动为主，改善机体功能，提高免疫力；以力量性运动为辅，增强肌肉力量，强身健体；同时通过太极、体操等来愉悦身心、摆脱烦恼。

茋类，是二苯乙烯类化合物或者其寡聚体。目前的资料显示，此类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、保肝、保护神经等作用。但此类成分的相关含量测定研究还未见报道，其活性研究也比较少。侯微[24]从马蔺种子中分离出r-2-viniferin(28)和trans-ε-viniferin(33)，2014年Lü Huanhuan[25]等人采用高速逆流色谱从马蔺种子中分离纯化出vitisin A～C(29-31)、ε-viniferin(32)，化合物28～33的名称及结构式见表1和图5。

4.4 挥发性成分

李明等[26]人采用GC-MS色谱分离、质谱 NIST 标准图库检索，并参照有关文献，在马蔺子种皮乙醚提取物中确认了25个化合物，含量较高的物质有马蔺子甲素、马蔺子甲素反式异构体和马蔺子乙素等。化合物的类型主要为饱和脂肪酸、不饱和脂肪酸、芳香酯等，其名称见表2。

4.5 其他

除上述几大类化合物外，从马蔺叶和根中还分离出2个甾醇类化合物：β-谷甾醇(34)、胡萝卜苷(35)，有机酸类：如香草酸(36)、正癸酸(37)、4-甲基戊酸(38)、十七烷酸(39)、3-苯基乳酸(40)，此外，还分离出阿糖尿苷(41)、hyperolactone B(42)、2-羟基-3-苯基丙酸甲酯(papuline)(43)等化合物，化合物34～43的名称及结构式见表1和图6。

R1R2R3R41HHHOCH32OHOCH3HOH3HOHOCH3OH4HOHR3+R4=-OCH2O-5HOCH3β-D-GlcOCH36HOCH3β-D-Glc-1→2-O-α-L-RhaOCH37HOCH36-acetyl-α-L-Glc-1→2-O-β-D-Glc2，4-diacetyl-β-D-Rha8HOCH32，3-diacetyl-α-L-Rha-1→2-O-β-D-GlcOCH3

图1 马蔺叶黄酮类成分结构

图2 马蔺叶异黄酮类成分结构

图3 马蔺叶部分黄酮及类黄酮类成分结构

表2 马蔺中挥发性成分

注：Glc= galatopyranosy；Rha= rhamnopyranosyl

图4 马蔺叶苯醌类成分结构

图5 马蔺叶茋类成分结构

5 药理活性

5.1 抗肿瘤

马蔺子素是从马蔺子中提取的苯醌类化合物，主要活性成分是马蔺子甲素和乙素，作为一种天然的抗肿瘤药物，具有高效低毒等优点，对肺癌、头颈癌、鼻咽癌、食管癌、肝癌、卵巢癌等均有很好的疗效[27-29]。朱宏伟[30]等研究发现马蔺子素能抑制荷瘤动物肺转移，机制与其提高细胞免疫及减少肿瘤血管内皮生长因子及微血管密度有关。蔡蓝[31]等研究发现，马蔺子素对多种鼻咽癌细胞株具有细胞毒作用，亦能诱导人咽鳞癌细胞(Fadu 细胞)的凋亡。聂纯[32]发现，马蔺子甲素对于肺癌和食管癌患者的放疗有较好的药理作用。此外，马蔺子甲素能诱导白血病细胞K562凋亡，在治疗白血病方面有一定的疗效[33]。马蔺子甲素能通过破坏肿瘤细胞的存在而抵抗肿瘤，但是马蔺子甲素对多药抗药性肿瘤细胞的表达以及增加并没有产生明显的影响[34]。

图6 马蔺叶其他类成分结构

5.2 放射增敏作用

“放疗”是治疗癌症的主要手段之一。由于肿瘤组织内的部分细胞处于缺氧状态[35]。而缺氧细胞对辐射有较大的耐受性，从而严重地影响着肿瘤的放疗效果。所以，如何提高这些缺氧细胞的辐射敏感性乃是肿瘤放疗临床上急待解决的一大课题[36]。

马蔺子素的发现无疑为肿瘤的治疗带来了曙光，已证明它是一种生物还原肿瘤放射增敏剂[37]。在凉血止血、清热利湿等方面发挥显著的作用[38]。近年来的研究发现，马蔺子素与放疗合用在治疗肝癌、肺癌、食管癌、鼻咽癌等方面有其显著的效果，而且几乎没有毒副作用[39-43]。

5.3 抗辐射作用

马蔺子甲素有抗放射作用，在照射前给小鼠腹腔注射一定剂量的马蔺子甲素，对小鼠急性放射损伤有一定的保护作用，同时对动物造血功能的恢复也有一定的促进作用[44]。

5.4 抗细胞增殖

白藜芦醇是一种已知的多酚，它是一种强抗氧化剂和自由基清除剂。之前，多在葡萄科等植物中发现白藜芦醇、白藜芦醇聚合体及其衍生物[45]。Colin等人在对肝脏HepG2细胞的实验中发现，白藜芦醇及其聚合体对肝脏HepG2细胞有抗增殖的效果[46]。侯微首次从马蔺子中分离出白藜芦醇二聚体和白藜芦醇四聚体两个化合物[47]，通过MTT法检测发现，白藜芦醇四聚体具有抗肝癌HepG2细胞增殖的作用。

5.5 增强免疫力

近年来，对肿瘤与免疫的认识逐步深入。实验和临床实践表明，肿瘤的发生发展与机体免疫监护能力的降低，特别是细胞免疫功能的降低有着极为密切的关系[48]。因此要调动机体抗癌防御能力，免疫治疗已成为现代癌症治疗的途径之一[49]。李惟敏[50]等人将抗癌药马蔺子甲素制成乳剂与粉剂，在适当剂量下，经腹腔注射或口服，结果发现无论是乳剂还是粉剂均能提高带瘤小鼠的迟发超敏反应，改善机体的细胞免疫状况。王振立[51]等人通过观察马蔺子素对正常小鼠细胞因子IL-2及sIL-2R的影响情况，对马蔺子素对细胞因子的调节作用进行了初步的研究，从分子水平上探讨了马蔺子素对免疫功能调节的影响，以揭示其与免疫功能调节的关系。结果也显示出马蔺子素对正常小鼠血清中IL-2随给药剂量的增加而升高，而对sIL-2R水平的影响随剂量的增加而下降，此结果表明马蔺子素能增强正常小鼠细胞的免疫功能，同时具有调节体液免疫作用，其作用机制有待进一步探讨。

5.6 抗炎作用

鄂伦春族民间常用马蔺子来治疗结核、黄疸型传染性肝炎、风湿性关节炎、慢性气管炎等炎症[16]。十六味马蔺子丸为藏药，能够收敛，抗炎并且促进粘膜愈合，有清热利肺，止咳化痰的功能。研究也表明马蔺子中的茋类化合物具有抗炎的作用[26]。

5.7 抗氧化

现代药理学研究表明，机体代谢产生的自由基积累是引发各种疾病的病因之一。植物体内的活性成分黄酮类化合物由于具有多个酚羟基结构，因而具有较好的清除自由基的能力。姜显光[52]等人采用流动注射化学发光法对马蔺叶中的黄酮类进行抗氧化活性的测定，抑制率为 50%的马蔺浓度为0.80 mg/mL。由此表明马蔺叶中的黄酮类化合物抗氧化性能较强。

5.8 抗生育、抗着床作用

研究发现正常小鼠之所以产生抗生育、抗着床，是因为服用了马蔺子醇浸膏[15]，同时也发现服用种皮的醇浸膏有抗生育、抗着床的作用，而种仁则没有。

6 总 结

马蔺作为传统的药用植物资源，在全国大多数省区均有分布，资源十分丰富，在民间的用途也比较广。由于其抗旱、抗寒、抗病虫害能力强，同时对周围的土壤环境要求不高，因此很方便管理，不需要花过多的时间去看护，为人类栽培管理带来了很大的便利。此外，马蔺在盐碱地的改良和园林绿化方面也起到了一定的作用。目前国内外对马蔺化学成分及其药理活性的研究比较少，多局限于化合物的分离鉴定及个别单体化合物药理活性的研究，但很多药理作用的目标成分尚不明确，因此接下来应对化学成分与药理活性之间的关系进行研究，为资源的充分开发利用寻找科学依据。

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Advances on Chemical and Pharmacological Research ofIrislacteaPall.var.chinensis(Fisch.) Koidz.

Meng Yu1，2，Xie Guoyong1，2，Shi Lu1，2，Qin Minjian1，2*
(1.Department of Resources Science of Traditional Chinese Medicines；2.State Key Laboratory of Natural Medicines，China Pharmaceutical University，Nanjing 211198，China)

IrislacteaPall.var.chinensis(Fisch.) Koidz.is a traditional medicinal plant resources and a herbaceous perennid，which belongs to the family of Iridaceae，The chemical constituents in the plant are mainly flavonoids，quinones and oligostilbenes，with pharmacological effects of anti-inflammatory，antibacterial，anti-tumor，anti-oxidantion and hepatoprotective activities，etc.Through a systematic literature review，the researches on phytochemistry，pharmacological activities of the medicinal plant have been summarized，which will provide a certain scientific and theoretical basis for its further development and utilization.

IrislacteaPall.var.chinensis(Fisch.) Koidz.；phytochemistry；pharmacological activity；research advance

10.3969/j.issn.1006-9690.2017.03.010

2016-10-08

国家自然科学基金资助项目(81503220)；江苏省自然科学基金资助项目(BK20150706)。

孟宇(1990—)，女，硕士研究生，从事中药资源学研究。E-mail：mengyu19900616@163.com

*通讯作者： 秦民坚，男，教授，博士生导师，从事中药资源与开发研究。E-mail：minjianqin@163.com

R284；R285

A

1006-9690(2017)03-0042-08