云旭龙 蔡广知 贡济宇
长春中医药大学 吉林省长春市 130117
两头尖研究进展
云旭龙 蔡广知 贡济宇
长春中医药大学 吉林省长春市 130117
对有关两头尖中的化学成分,药理作用的研究成果进行整理。两头尖中以三萜皂苷抗肿瘤、抗风湿作用明显,有很好的开发前景,此综述为今后该植物的研究与应用提供参考。
两头尖;化学成分;生物活性
两头尖又名竹节香附,为毛茛科植物多被银莲花Anemone raddeana Regel的干燥根茎,始载于明朝刘文泰所著的《本草品汇精要》[1]。其主要分布区域为东北三省、山西、山东等地。药材多为夏季采挖,除去须根,洗净,干燥。临床上主要用于风寒湿痹,四肢拘挛,骨节疼痛,痈肿溃烂。多和其它药物配伍, 不单方入药,著名中成药“活络丹”和“再造丸”的主要原料便是两头尖。
1.1 皂苷类
皂苷类成分是两头尖药材中主要的化学成分,现已从该植物中分离得到40种三萜皂苷类成分,其中齐墩果烷型三萜皂苷37种,羽扇豆醇型三萜皂苷3种[2]。以齐墩果烷型为母核的五环三萜皂苷中,3位和28位多与糖连接形成苷,每个糖链为1~4个糖,R19a为9个糖;4,14位多为甲基,R9,R12,R20,R21,Ra ,Rb ,R24,R25的4位和Leonloside D,hederachlichiside F的14位为羟甲基,结构见图1和表1。
图1:两头尖中齐墩果烷型三萜类皂苷结构通式
1.2 内酯类
1983年,刘大有从两头尖中首次发现毛莨苷和原白头翁素,1986年刘大有在两头尖中分离得到白头翁素[3]。
1.3 挥发油和油脂类
刘大有等通过实验,首次从两头尖挥发油中分离鉴定出苯乙醛等9种化合物。之后再次从两头尖药材脂肪油中分离鉴定出2-戊基-呋喃等11种化合物。
1984年刘大有等用乙醚萃取脂肪油,与标准图谱比较鉴定有13种油脂类化学成分[3]。
1.4 其他成分
两头尖中含有铝、铁、钙、镁、硼、钡、铍、镉、钴、铜、铬、锰、钼、镍、锌等多种微量元素。此外,还存在糖类和生物碱类以及氨基酸类成分。
2.1 抗肿瘤作用
任风芝等[4]采用体外抑瘤实验,研究了从两头尖中分离得到的四种皂苷对两种肿瘤细胞增殖的抑制作用,实验表明竹节香附皂苷R2,竹节香附皂苷R3,五加苷K,常春藤皂苷B对人胃癌细胞株BGC823和人红白血病细胞株K562有很强的抑制作用,随着药物质量浓度增高,抑制率也随之增高,说明四种皂苷对肿瘤细胞增殖的抑制作用与药物质量浓度呈正相关。
张嘉岷等[5]在竹节香附中三萜类成分的抗肿瘤活性的研究中,对总皂苷、竹节香附皂苷R2和竹节香附皂苷R3分别作体外细胞药效试验,3种细胞的IC50数值大小顺序为:总皂苷<竹节香附皂苷R2<竹节香附皂苷R3。实验表明皂苷的抗肿瘤活性与其结构特性有关,随着糖链增长,皂苷的抗肿瘤活性降低,并且混合物的活性总是比单一皂苷强,说明存在着协同作用。
2.2 抗炎作用
肖忠梅等[6]在巴豆油致小鼠耳肿胀的实验中,分别对两头尖根茎的不同提取部位进行提取,并做抗炎活性的初步测试,水层部分与空白对照组相比有显著的抗炎活性,剂量加大后效果更显著。
2.3 溶血作用
刘大有等研究表明,两头尖总皂苷,皂苷D、F、H均具有溶血作用,其中皂苷D溶血指数最大。
2.4 其他作用
两头尖还具有抗菌,镇痛和镇静的作用,对金黄色球菌有很强的抗菌作用。总皂苷中的原白头翁素对小鼠有镇静作用。
两头尖药材资源丰富,药用价值较高。已从中分离得到多种化学成分,然而仍有许多化学成分没被发现,因此,对两头尖进行系统的化学成分和生物活性方面的研究,寻找更多的生物活性成分,意义重大。
表1:两头尖中齐墩果烷型三萜类皂苷成分的化学结构一览表
[1]曹晖.《本草品汇精要》草部三种新增药物的考证[J].江西中医药,1991,22(02):47-48
[2]Yong-Xu Sun,Ji-Cheng Liu,Da-You Liu.Phytochemicals and bioactivities of Anemone raddeana Regel:a review[J]. Review,2011,66:813-821.
[3]周鸿立,孙永旭,李勇,等.两头尖的化学成分与药理研究进展[J].时珍国医国药,2004,32(05):587.
[4]任风芝,张雪霞,牛桂云等.两头尖的抗肿瘤活性研究[J].中草药,2005,36(12):1775-1778.
[5]张嘉岷,曹莉,吴争鸣.竹节香附中三萜类成分的抗肿瘤活性研究[J].中国新药杂志,2003,12(03):191-193.
[6]冉忠梅,陈金斗,刘字.两头尖抗炎活性的初步测试[J].中国民族民间医药杂志,2000,46:293.