诺氟沙星胶囊含量及其溶出度的测定

朱丹萍

摘 要：目的：通对过具体的诺氟沙星胶囊进行特殊的光度法对其含量以及溶出度进行测量与判定 方法：通过对不同的厂家的同类药品作为此次实验的样品，依据2000年版的《中国药典》中所提出的测定诺氟沙星胶囊的含量以及溶出度的方法进行测定 结果：不同厂家生产的诺氟沙星胶囊的含量与溶出度存在较大的差别，一些药厂生产的诺氟沙星胶囊的含量以及溶出度有不合格的现象。 结论：影响诺氟沙星胶囊的含量以及溶出度的主要元素有生产工艺的选择、辅料、外部胶囊的质量。

关键词：诺氟沙星胶囊；溶出度；含量

诺氟沙星胶囊也被称为氟哌酸，属于一种抗生素类的药品，一般抗菌效果好，医生常常将它用于医治由敏感细菌导致的胆道、倡导等感染方面的疾病，其存在方式不只是较能一种，还有医疗人员将其支撑注射剂、软膏剂等用于对病人的治疗中。一般进行测定诺氟沙星这种药品的方法是多样的，有高分离度液相色谱的方法、非水滴定的方法、紫外-可见分光光度法、极谱法等方法，由于诺氟沙星药品能够吸收紫外光区，还可节省实验使用的试剂，减少对实验室的环境污染，因此笔者选择紫外-可见分光光度法作为实验方法，选取数家不同的药厂进行实验与比对，现在将实验结果展现在下文。

1 材料与方法

1.1 一般材料

UV_8500I型紫外可见分光光度计；WFZ 800_D3A型单光束紫外/可见分光光度计；D_800L智能药物溶出仪；PHS_3C型酸度计。

1.2 实验方法

由于诺氟沙星药品是一种特殊的实际，融水性能比较差，但是实验中所用到的辅助性偶记，如作为稀释剂的淀粉、作为溶出介质的盐酸和醋酸都可加快诺氟沙星胶囊的溶解速度，因此本实验选择酸性的溶液作为此次实验的主要溶剂。

用电子天平准确称出在104摄氏度的干燥环境下的诺氟沙星药品作为对照品，质量为25.2mg，将其放置于100ml的实验室专用容量瓶中，0.1mol/L的盐酸进行稀释直到达到指定的刻度，摇晃均匀；再使用精密的手段吸取该混合溶液1.0ml放置于50ml实验容量平只能怪，再使用0.2mol/L的盐酸进行稀释直到达到指定的刻度线，摇晃均匀，将0.1mol/L的盐酸作为空白，在波长范围为220～420nm之间进行扫描。

在对实验药品的质量浓度以及吸收度进行计算的时候，要借助下面这个公式，其中x设定为质量浓度，y设定为吸收度。

公式为y=0.13051 x+0.01077（r=0.9998），线性范围为1～7mg/L。

在进行含量以及溶出度的实验时，首先取来生产于同一药厂的5粒诺氟沙星胶囊，将胶囊中的药品全部洒出来，混合至均匀状态，依照上述方法，测量其吸收度以及含量。

进行稳定性实验，将已经完成上述实验步骤的实际放置与常温下24个小时，在波长为277nm的位置放置不同时间的溶液，进行吸收度的测量工作，来对诺氟沙星药品制成的溶液的稳定情况进行考察，再对同一批次的药品溶液进行检测，对其回收率进行计算。

测定辅料对紫外测定的影响，按处方比例称取辅料，置100mL容量瓶中，定容后过滤，精密量取续滤液1mL至50mL容量瓶中，定容，摇匀，在277nm波长处测定其吸收度为0.001，表明辅料不影响诺氟沙星的紫外吸收。

去除诺氟沙星的胶囊，根据药典中的测定溶出度的方法进行处理，在经过一段时间后，取混合溶液量取1ml，放置在25ml的实验室的容量瓶之中，在摇晃均匀过后，将其作为供试液，在波长为277nm的位置对其吸收度进行测定。

对药品的溶出度进行测量与前面对于药品的含量测量方法相似，同样在波长为277nm的位置测量出其溶出度。

溶剂1：冰醋酸286mL与50%氢氧化钠溶液1mL，置1000mL容量瓶中，加蒸馏水至900mL，振摇，用50%氢氧化钠或冰醋酸调节pH=4.00，再用蒸馏水稀释至刻度，摇匀。

溶剂2：冰醋酸20mL，50%氢氧化钠溶液3mL，按药典方法调节pH=4.00，加蒸馏水至1000mL，摇匀。

溶剂3：冰醋酸10mL，50%氢氧化钠溶液1.5mL，按药典方法调节pH=4.00，加蒸馏水至1000mL，摇匀。

溶剂4：冰醋酸30mL，50%氢氧化钠溶液5mL，按药典方法调节pH=4.00，加蒸馏水至1000mL，摇匀。

2 结果

选取的两个厂家的胶囊都能合乎药典中对药品的含量要求，样品1的平均内容物为每粒210.33mg，RSD/%为0.46；样品2的平均内容物为每粒218.33mg，RSD/%为0.49，根据溶液的稳定性实验可知，药品溶液能够在一定时间段内保持稳定，进行回收率的实验完成后，测定回收率在99.87%到100.09%之间波动，平均值为100.03%，RSD为0.07%。

样品在1，2，4溶剂中的平均溶出度基本相同，但在溶剂3中的较低，与溶剂1有差别；另外通过溶出度测定前后pH值的比较，发现1，2，4溶剂pH值没有改变，具有较好的缓冲能力，而溶剂3在溶出度测定后pH值变為4.05，缓冲能力相对较弱.溶剂1使用大量的冰醋酸作溶出介质，存在量大而无法回收的缺点.在不影响含量测定的条件下，应使用尽量少的冰醋酸，降低成本，减少污染.通过比较选用溶剂2作为诺氟沙星胶囊的溶出介质。

不同厂家的药品的溶出度存在差异，样品的溶出度在不同的时间有不同的溶出度，2号与4号药品的溶出度比较高，5号与6号样品的溶出度比较低，同一种样品在10分钟的时候溶出度为最高值，到了20分钟、30分钟以及四十分钟的时候溶出度明显降低。

3 讨论

通过上述实验，我们可以发现虽然不同药厂的诺氟沙星胶囊的含量虽然都达到了要求的标准，但是其溶出度之间存在较大的差异，甚至有的药品的溶出度没有达到规定的标准。通过实验我们可以得出影响这种药品的溶出度的有以下几方面的因素：选择的辅料不合适，辅料对于药物在水中的溶解度有极其关键的影响，一般要将液体介质与辅料的表面的接触角度控制在90度以上，由于毛细血管的反向作用，使得液体介质的渗入比较困难，很难正常地崩解，将药性发挥出来。混合药物以及辅料的方法也会影响到胶囊的溶出度，辅料中的胶囊药物分散的面积越大，药物融出的速度就越快，错误的混合方法导致药物分散的面积减小，导致融出速度减慢。胶囊外壳对溶出度的影响，一些胶囊的外壳不符合相关规定，使得患者在服用胶囊之后，药品无法穿透胶囊，被患者更好地吸收。综合上述分析，我们认为厂家应该改进生产工艺，选择合适的辅料，注重药物与辅料的混合均匀，特别要严格控制空心胶囊的质量。我们认为空心胶囊的质量是造成诺氟沙星胶囊不符合规定的主要因素，因此要对生产空心胶囊的厂家的资质充分考证，甚至对其原材料中的药用明胶的来源及质量加强控。本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺佛沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

参考文献

[1]徐莉英，蔡蕍.诺氟沙星在胶束体系中的荧光分析方法[J].理化检验（化学分册），2002（10）.

[2]陈娥.紫外分光光度法测定诺氟沙星胶囊的含量[J].中国疗养医学，2000（05）.