新型Wnt抑制剂有望清除癌症干细胞用于结直肠癌治疗
2017-04-01 02:54
实用肿瘤学杂志 2017年1期
·肿瘤快讯·
新型Wnt抑制剂有望清除癌症干细胞用于结直肠癌治疗
近日，包括日本国家癌症中心在内的多家科研机构联合发表文章，宣布开发出一种叫做NCB-0846的小分子Wnt抑制剂。Wnt信号途径是癌症干细胞发育的一条关键途径，这种抑制剂的出现或为药物难治性结直肠癌病人提供新的治疗选择。
研究人员对一个针对激酶建立的化合物分子库进行筛选，经过优化之后发现了一种叫做NCB-0846的化合物，这种化合物能够有效抑制TNIK的激酶活性。X射线晶体结构分析表明NCB-0846与TNIK结合形成一种不活跃的构象，可能导致Wnt信号的抑制。除此之外研究结果还表明通过口服给药可以抑制人源异种移植结直肠癌小鼠模型的肿瘤生长，这种化合物还能抑制结直肠癌干细胞活性和分子标记物的表达。研究人员表示，考虑到到目前为止靶向该途径一直存在巨大困难，我们希望能够尽快进行临床试验。(摘自：Nature Communications)
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