微波辐射技术在药物制剂领域的应用

彭学静刘高峰

1天津市顺博医疗设备有限公司 天津市 300384 2天津天威制药有限公司 天津市 300457

微波辐射技术在药物制剂领域的应用

彭学静1刘高峰2

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微波作为一种能源能够穿透物质，同时可以于物质内部直接完成热能的转化，物质的介电性质直接影响微波加热物质的程度，物质如果具有高介电损耗特征，则和微波电磁场实现共振的可能性更大，因此能够实现微波的更高效吸收。随着研究的不断广泛，微波辐射技术在多个领域都得到广泛应用，本研究具体分析药物制剂领域对于微波辐射技术的应用情况。

药物制剂领域；微波辐射技术；应用

传统药学领域中加热干燥应用的红外辐射加热、传导等方法工艺比较复杂，需要耗费较长时间，同时可能降解物质的成分。随着临床研究的深入，逐渐开始应用微波辐射加热技术完成加热干燥处理，这一技术从物质内部开始进行均匀、整体的加热，加热过程中不需要应用到有机溶剂，溶剂成本明显下降，能够有效防止残留或者浪费有机溶剂。本研究就药物制剂领域中微波辐射技术的应用情况进行具体分析。

1 微波辐射产热的原理

微波属于电磁波的一类，波长范围最短1mm，最长1m，频率最低0.3GHz，最高为300GHz。微波具体包含特高频(UHF，0.3～3 GHz) 、超高频(SHF，3～30GHz)、极高频(EHF，30～300GHz)三种波段，微波频率在2.45GHz时候能够实现大部分物质的穿透，同时具有比较强的穿透深度，这个频率的波长是12.2cm。微波并非热的一种，实际是经和物质产生相互作用后形成热量的一类能源[1]。按照国外学者的相关理论，微波产热是高频场强中聚集的分子由于摩擦生热形成的结果。如果微波频率和极化分子的共振频率接近时，偶极分子能够将微波热量吸收同时通过转化形成热量。

2 药物制剂领域微波辐射技术的应用

2.1 应用于制剂新技术领域

2.1.1 固体分散体

药物的生物利用度与其疗效存在直接关系，而生物利用度的步骤中最关键的是药物的释放。固体剂型药物由于溶出速率低、溶解度低，使得机体生物利用度受到明显影响[2]。为了提高溶解度以及溶出度，可以优化工艺、合理搭配辅料、缩减药物粒径，这一目标可以通过微波辐射技术实现，微波辐射技术在进行固体分散体的制备中不需使用有机溶剂，同时不会有加热过度或者冗长反应。微波辐射技术的应用使得药物传递系统中药物的物理化学特征改善、溶出度提高、药物释放控制有了全新的途径。

2.1.2 纳米复合材料

通过分析临床相关研究得知药物溶出速率和药物颗粒大小表现为反比关系，因此将药物表面积增加，缩减药物粒径有助于溶出速率的提升。微波辐射技术能够制备药物形成纳米复合材料，改善药物溶出速率，实现生物利用度的提升。有学者通过研究格列吡嗪纳米复合材料，基质选择印度胶、阿拉伯树胶、明胶，选择1:1-1:9质量比的格列吡嗪混合载体10分钟，获取物理混合物之后，分别将4ml水加入其中，于功率560W的微波中实施17分钟的处理。XRPD图谱显示:

纳米复合材料经微波处理后衍射峰强度明显减弱，证实结晶度得到下降。微波辐射技术使得药物分散有了更为高效且节能的方式[3]。

2.2 应用于药物与聚合物相互作用的研究

微波能够经交联以及凝聚的诱导，对药物和聚合物相互间的作用形成影响，通过微波辐射技术能够对聚合物的化学和物理性质起到修饰作用。以往应用的加热方法会导致聚合物出现不均匀加热，微波加热能够于物质中直接完成热量的转换，同时不经热分散，所以用于聚合物的加热优势更明显。聚合物相互之间的作用会对基质中药物的释放造成影响，微波能够对聚合物链的分子排列形成影响，因此对聚合物基质中药物的释放形成延缓作用。

2.3 应用于制剂过程

淬火冷却法值得具体是先于研钵中对2种药物进行研磨，接着于微波炉或者烤箱中完成熔融后马上将液氮加入使其速冷。有学者研究吲哚美辛和萘普生，先在研钵中将两种药物慢慢研磨1分钟，获取均匀的物理混合物，接着置于一定温度、预热过的微波炉中进行5分钟的熔融，马上将液氮加入使其速冷，最后在五氧化二磷干燥剂中储存好冷却后的样品，防止样品吸收水分，一直到样品温度为室温状态[4]。

2.4 微波能够物理促透经皮制剂

透皮药物传递系统具体是指药物从特殊设计的装置中进行释放，经完整的皮肤进入机体血液系统的控制释放剂型。通过高强辐射的微波的利用能够使透皮贴剂的吸收率更高。微波能够对皮肤屏障的物理化学特征起到诱导和修饰作用，通过皮肤活性的提升，能够促使药物经皮渗透提升[5]。临床有开展微波辐射技术用于氨苯磺胺透皮给药系统中的研究，通过2.45GHz的微波对皮肤进行5分钟的处理，因此皮肤角质层亲脂性结构存在空隙，通过微波辐射使得皮肤和药物间的相互作用得到提高，因此药物从皮肤中的渗透也有了提升。

3 结束语

微波辐射技术具有比较特殊的加热机制，能够诱导药物和聚合物形成相互作用，促使药物的溶出特征得到改变，同时微波辐射技术还能够体现出节约时间、节能以及提升产品质量的优势。微波辐射技术的应用使得药物分散有了新的方式选择，微波辐射技术用于固体分散体中能够减少甚至杜绝使用溶剂。不过微波辐射技术在应用中也存在一些不足，微波加热中物质的物理性质和结构出现变化会对物质的介电性质造成影响，从而影响产热；掌控药剂材料介电性质难度较大；外部环境中对于微波加热温度的控制难度较大。在今后的研究中，应该加强不足之处的改善，相信随着研究的不断深入，今后微波辐射技术在药物制剂领域中的价值将会越来越突出。

[1]龚磊,黄小容,龚其海等.微波辅助提取瑞香狼毒总黄酮工艺条件的优化[J].郑州大学学报(医学版),2013,48(02):242-245.

[2]李英俊,邵昕,高立信等.3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性[J].有机化学,2013,33(10):2178-2185.

[3]张鸿,吕行,宋艳玲等.不同工艺制得非洛地平固体分散体的溶解度比较研究[J].吉林医药学院学报,2017,38(01):32-35.

[4]张竹霞,邵桂雪,刘海瑞等.控制剂碳酸钠辅助微波合成球形纳米银颗粒[J].稀有金属材料与工程,2013,42(04):809-813.

[5]郭瑞萍,郑敏,章海霞等.微波辅助多元醇法快速制备Ag纳米线的研究[J].太原理工大学学报,2013,44(01):76-80.

彭学静（1984-），女，从事高分子材料应用于药物制剂及医疗器械的研究工作。

刘高峰（1982-），男，从事制药行业质量控制工作。