马来酸桂哌齐特的药理作用及临床应用

洪 妙

（浙江萧山医院，浙江 杭州 311202）

马来酸桂哌齐特的药理作用及临床应用

洪 妙

（浙江萧山医院，浙江 杭州 311202）

马来酸桂哌齐特是哌嗪类药物的一种，主要应用于心脑血管疾病的治疗，作为新一代其在发达国家的应用普及率较高。我国国产马来酸桂哌齐特的被称为克林澳，由于临床医学研究和实际医疗需求不断增加，国内医学界对该药物的研究也在不断深入。在医学技术水平逐渐提高的今天，克林澳的相关药理研究和临床应用研究有了相当的成果，药理作用更为明晰，临床应用涉及到心脑血管疾病和其他神经内外科疾病当中，范围不断扩展。本文以马来酸桂哌齐特作为研究对象，介绍其药理作用的同时并对其临床应用效果进行综述。

马来酸桂哌齐特；药理；应用；临床

马来酸桂哌齐特是哌嗪类药物中较为新代的临床应用药物，其在治疗心脑血管疾病、糖尿病引起的微循环障碍以及颅脑损伤及其他外周血管性疾病等均有着很好的临床治疗效果。为加强对其的研究以更好地应用于临床治疗，特对其药理作用和临床应用进行详细介绍。

1 马来酸桂哌齐特的药理作用概述

马来酸桂哌齐特在国内又称克林澳，其化学名为乙酰吡咯啶顺丁烯二盐酸，就其化学结构来看，具有内源性腺苷的增效与组织具有保护的作用。赵丽晶等[1]在研究当中发现，克林澳可在进入人体后，通过阻滞细胞和腺苷重吸收，对腺苷失活过程产生阻滞作用，腺苷相应活动受到影响，代谢过程减缓，对患者而言，其腺苷在增效的同时提升了病变局部的腺苷浓度，同样也增强了过程中的相应生物学作用。同时，汤旭红等[2]在研究中表明，克林澳对于心脑血管疾病同样有着良好的治疗效果，其能够达到阻滞弱钙离子和拮抗超载的效果，进而对患者血管进行扩张，使得患者因血管问题引发的脑血管疾病、外周血管疾病和冠状动脉疾病等得到很好的缓解。同时，马来酸桂哌齐特能够改变患者的血液流变学，在血液当中达到对血小板凝聚的抑制效果。过程中血液的氧自由基产生数量减少，细胞的性能发生变化，血管内皮细胞进一步趋化，细胞韧性和变形能力均得到提升，患者血液的黏度降低，血液流变发生转变。

2 马来酸桂哌齐特的临床应用

2.1 对心血管病的临床应用

相关研究结果表明[3]，克林澳对于心血管疾病有着很好的临床治疗效果。在临床治疗实验当中，选择符合研究条件的心脑血管疾病患者，应用克林澳作为治疗研究对象。研究开始前对患者进行随机分组，分别为研究组和对照组。研究中，所有患者采用同样药物进行治疗，均口服抗凝剂和硝酸盐类药物。同时，研究组患者加用克林澳，将克林澳溶于葡萄糖进行静脉滴注，克林澳药量为240 mg，所用葡萄糖为250 mL浓度10%，1次/d。治疗总时长为14天，共1个疗程；对照组患者联合应用葛根素进行治疗，1次/d，治疗总时长为14天，共1个疗程。从治疗结果来看，研究组患者的治疗结果较对照组更佳，患者治疗总有效率高达93%。治疗当中，患者的血流动力学作用明显，从治疗后效果来看，患者的心脑血管疾病得到有效缓解，心绞痛发作次数降低，且自身的机能得到很好的恢复，运动耐受性也大大增强。

2.2 对神经外科疾病的临床应用

相关学者[4]就克林澳对神经外科疾病的临床应用效果进行研究，研究过程中随机选取符合研究条件的急性颅脑损伤患者，运用分组对照研究的方式将患者随机分为2组，为研究组和对照组，并于患者颅脑损伤之后的6 h内用药物进行治疗。其中，研究组患者在常规治疗方法的基础上采用克林澳进行治疗，以160 mg/d克林澳进行静脉滴注，治疗过程持续14天，共1个疗程，对照组则采用常规治疗方法。治疗疗程结束后，对两组患者进行观察评分，观察患者的意识觉醒的时间，并完成GCS评分、TCD及GOS评分。最后结果表明，研究组患者在同步应用克林澳进行静脉滴注治疗后，其意识觉醒的时间显著短于对照组，且各个治疗期间GCS评分、预后GOS评分等都较对照组更佳，进而得出克林澳对于神经外科疾病的临床治疗效果显著，其在相应疾病中的治疗应用前景较好。

2.3 对神经内科疾病的临床应用

马来酸桂哌齐特在神经内科疾病中的临床治疗效果同样突出。在相关研究当中[5]，采用马来酸桂哌齐特进行神经内科疾病治疗，对于缺血性脑血管疾病患者，以240 mg/d马来酸桂哌齐特进行治疗，患者在连续应用10天之后，对患者的治疗情况进行观察统计，得知患者的认知功能均得到有效恢复，治疗效果颇佳。浦政、王晓蓉、干静等人[6]在研究应用中得出，将马来酸桂哌齐特用于大鼠行为研究，马来酸桂哌齐特用药之后可知其能够很好地实现运动功能的恢复。此外，相关研究人员针对脑梗死患者进行治疗研究，患者采用静脉滴注的方式用药，160 mg克林澳加入到250 mL葡萄糖中静脉滴注，1个疗程共持续14天，静脉滴注1次/d，治疗过程和结果与对照组进行对比研究，可知对照组在采用复方丹参注射液治疗后，其对患者的治疗效果稍逊。克林澳能够让脑梗死患者治疗后显著实现运动功能的提升，对于脑梗死患者偏瘫肢体运动功能效果显著，患者的日常生活能力也得到显著提高。

2.4 糖尿病及外周血管病

相关研究者[7]在研究克林澳对于糖尿病及外周血管病的临床应用效果中，将54例糖尿病足患者作为研究对象，通过随机分组得到治疗组，以及治疗对照组和空白对照组。研究中，治疗组患者以银杏达莫金星治疗，并以马来酸桂哌齐特作为联合治疗；治疗对照组患者则单纯采用银杏达莫进行治疗；空白对照组患者并没有经受治疗。治疗结束对各组患者治疗效果进行对比分析，观察患者的相应指数，结合患者的血液流变学情况，对比患者在治疗前踝臂指数（ABI）和经皮氧分压（TcPO2）与治疗后的差异性，同时比照前后的血液流变学变化。对比结果为，治疗组和治疗对照组两组患者的相应指数较治疗前有明显改善，ABI和与TcPO2均得到改善，同时治疗组较治疗对照组的改善效果更佳；同时，两组患者在治疗后的血液流变学指标也有显著变化，较治疗前有显著改善，且治疗组的指标改善效果更佳（P＜0.05）；空白对照组未接受治疗，患者的各项指标情况无改善迹象，甚至同步出现恶化现象，有了显著的肢端坏疽。研究结果表明，马来酸桂哌齐特在联合银杏达莫应用于糖尿病患者治疗中，能够有效改善患者的临床症状，相应指标有显著变化，糖尿病血液流变学指标得到明显改善，患者面临的糖尿病足危害性也大大降低。对于今后的临床治疗而言，将马来酸桂哌齐特应用于临床治疗并联合其他药物治疗，能够很好地实现对糖尿病足常规防治。

2.5 眼科

研究学者[8]采用马来酸桂哌齐特对眼科患者治疗效果进行研究，选取符合研究治疗条件的30例视网膜脱离患者并进行随机分组，在行巩膜扣带术后采用马来酸桂哌齐特进行治疗并观察术后药物的治疗效果。其中，治疗组患者采用静脉滴注方式用药，以马来酸桂哌齐特160 mg/d用药，1个疗程共14天；对照组患者则进行5%葡萄糖注射液静脉滴注，250 mg/d，共14天1个疗程。治疗结束后，对两组患者进行治疗结果观察，通过彩色多普勒成像（CDI）对患者的患者的眼动脉（OA）、视网膜中央动脉（CRA）的收缩期峰值流速（Vmax）、舒张末期流速（Vmin）及阻力指数（RI）等进行观察记录。对比治疗前后的信息，结果表明治疗组患者治疗后OA的Vmax增加，RI降低，CRA的RI降低，治疗效果更佳。结果表明马来酸桂哌齐特对于眼科患者的治疗效果显著，能够实现巩膜扣带术后眼的血供的有效改善。

2.6 耳鼻喉科

相关研究[9]中选取符合研究标准的耳鼻喉科患者共120例，患者均为老年突发行耳聋病人。研究中对患者进行随机分组，为研究组和实验组，每组患者60例。其中，研究组患者采用马来酸桂哌齐特注射液进行治疗，药量为8 mL；对照组患者采用复方丹参注射液进行治疗，药量为20 mL。两组患者均在治疗中加入葡萄糖（5%）或生理盐水（0.9%），药量为250 mL，静点方式注入。共1个治疗疗程，共14天，1次/d。就治疗研究结果进行对比分析，其中研究组患者的治疗总有效率为84.0%，对照组的治疗总有效率为52.0%，研究组显著高于对照组（P＜0.05）。结果表明，马来酸桂哌齐特对于耳鼻喉科患者有很好的治疗效果，在治疗突发性耳聋当中效果突出，患者未出现不良反应。

2.7 克林澳的不良反应

虽然克林澳在临床应用当中用途广泛且效果显著，但其同样存在着一定的不良反应。相关的研究报道中指出，应用克林澳治疗冠心病心绞痛，以320 mg此药加入到250 mL的氯化钠注射液中充分混合后进行静脉滴注，患者在连续静滴6 h之后，存在着相应的不良反应，包括全身皮肤的瘙痒和发热情况，同时可在前胸、颈前等部位观察到面积大小不一、压之褪色的皮疹等。为缓解不良反应，立刻停药并以地塞米松进行治疗，治疗完成后患者的不良反应症状均完全缓解。由此可知马来酸桂哌齐特在临床治疗中能够产生一定不良反应，包括皮疹、消化系统不适、头痛等，应当结合患者病情和体质特征谨慎用药。

3 讨 论

综上所述，马来酸桂哌齐特在临床治疗中药用范围广泛，除了治疗心脑血管疾病之外，还能有效改善微循环，对于神经内外科疾病和糖尿病均有很好的治疗效果。同时，在眼科和耳鼻喉科应用也较广泛。应注意的是，该药物同时存在着治疗不良反应，需谨慎应用。总体上其不会发生较大的毒副作用且用途十分广泛，可在临床中广泛推广。

[1] 赵丽晶,高俊涛,金麟毅.马来酸桂哌齐特的药理作用及临床应用[J].吉林医药学院学报,2010,05:296-299.

[2] 汤旭红,刘建红.桂哌齐特的临床应用进展[J].中国现代药物应用,2010,09:223-225.

[3] 杨建军,谢林爱,王亚妮,侯亚峰,石海宁.马来酸桂哌齐特的药理作用及临床应用价值探讨[J].基层医学论坛,2016,32:4591-4592. [4] 哈斯其木格.马来酸桂哌齐特临床应用[J].包头医学,2011,03:145.

[5] 杨文彬,庄建伟,林 红.马来酸桂哌齐特注射液治疗急性脑梗死的效果分析[J].吉林医学,2015,14:3082-3084.

[6] 卢芳芳,宫曙光.马来酸桂哌齐特治疗脑梗死的研究进展与评价[J].中国医药导报,2009,27:7-8.

[7] 柳 毅,姜天明.马来酸桂哌齐特注射液治疗心绞痛的疗效观察[J].中国医药指南,2012,17:169-170.

[8] 李海峰,荣 颖,刘晓亮.马来酸桂哌齐特注射液对冠心病心绞痛左室舒张功能的影响[J].中国社区医师:医学专业版,2008, 10(22):43.

[9] 陈 艳,郑 峥.马来酸桂哌齐特治疗短暂性脑缺血发作的短期预后评价[J].海峡药学,2007,19(11):68-69.

本文编辑：吴 卫

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ISSN.2095-8242.2017.15.2968.02