艾纳香属植物化学成分及药理活性研究概况△

谢月英，谢朋飞，黄宝优，周雅琴，彭玉德

(1.广西壮族自治区药用植物园，广西 南宁 530023；2.广西药用资源保护与遗传改良重点实验室，广西 南宁 530023；3.郴州市第一人民医院 药剂科，湖南 郴州 423000；4.西南濒危药材资源开发国家工程实验室，广西 南宁 530023)

艾纳香属植物化学成分及药理活性研究概况△

谢月英1，2*，谢朋飞3，黄宝优1，2，周雅琴1，4，彭玉德1，2

(1.广西壮族自治区药用植物园，广西 南宁 530023；2.广西药用资源保护与遗传改良重点实验室，广西 南宁 530023；3.郴州市第一人民医院 药剂科，湖南 郴州 423000；4.西南濒危药材资源开发国家工程实验室，广西 南宁 530023)

艾纳香属植物含有黄酮、萜、噻吩、苯丙素、挥发油等多种植物化学成分，具有抗肿瘤、保肝护肝、抗氧化、抗菌抗病毒、抗酪氨酸激酶等生物学活性。本文较系统地综述艾纳香属植物化学成分及药理活性研究进展，以期为更好地开发利用该属植物药用资源提供参考。

艾纳香属植物；化学成分；药理活性

艾纳香属BlumeaDC.是菊科(Asteraceae)植物中具有重要分类意义的属之一，多为一年或多年生草本、亚灌木或灌木，常年有香气。艾纳香属植物全世界约有80多个种，广泛分布于热带、亚热带的亚洲、非洲和大洋洲[1]。我国有30余种，分布于长江流域以南各省。该属植物具有祛风除湿、杀虫、温中、清热解毒和利水消肿的功能，在民间有广泛的药用[1-3]。艾纳香属植物艾纳香提取物(艾片、艾粉、艾纳香油)是心胃止痛胶囊、咽康含片(咽特佳)、心胃丹胶囊等30余种中成药的主要成分。《中华人民共和国药典》2010版将艾纳香作为艾片的唯一植物来源而收载[4]。

近年来，相关研究发现，艾纳香属部分植物具有很好的抗肿瘤、保肝护肝、抗氧化、抗菌抗病毒等生物学活性，成为新药研究人员关注的热点之一。本文旨在综述国内外艾纳香属植物化学成分与药理活性研究情况，以期为艾纳香属植物资源开发与利用提供参考。

1 化学成分

1988年，日本学者Yasuo和Agustine对艾纳香中倍半萜内酯进行抗肿瘤活性研究时发现，艾纳香还含有黄酮、甾体、萜等类多种化合物。此后，国内外学者对该属植物进行了大量的化学成分研究。艾纳香属植物中主要含有黄酮、萜、噻吩、苯丙素、挥发油等多种植物化学成分。

1.1 黄酮及其苷类

黄酮类化合物是艾纳香属植物的主要化学成分，是近年来艾纳香属植物化学成分研究的热点，其结构类型可分为黄酮(醇)类、二氢黄酮(醇)类和查尔酮类，详见表1。

表1 艾纳香属植物中的黄酮类化合物

表1(续)

注：a-B.aromatic；b-B.balsamifera；c-B.riparia；d-B.laciniata；e-B.lacera；f-B.malcomii。

1.2 萜及其苷类

艾纳香属植物化学成分研究中，萜类化合物的报道也比较多，其骨架类型有单萜、倍半萜、二萜、三萜等。Geda等[25]从B.mollis中分离得到了一种结构新颖的单萜Chrysanthenone，并详细报道了其波谱数据。Ohtsuki等[26]从B.glomerata中分离得到了桉烷型倍半萜Cryptomeridiol，同时还分得二萜Austroinulin，并进一步确定了其绝对构型。关于从艾纳香属植物中得到三萜类化合物的报道较少，Agarwal等[27]从B.lacera分得一个三萜糖苷化合物19α-hydroxyurs-12-ene-24，28-dioate-3-O-β-D-xylopyranoside。从艾纳香属植物中分得的萜类化合物见表2。

表2 艾纳香属中萜类化合物

表2(续)

注：a-B.aromatic；b-B.balsamifera；c-B.riparia；d-B.laciniata.；e-B.lacera；f-B.malcomii；g-B.wightiana；h-B.alata；i-B.densiflora；j-B.glomerata；k-B.arfakiana;l-B.molis。

1.3 噻吩类

通过检阅文献发现，从艾纳香属植物中分得的噻吩类化合物不多，仅在其乙醇或甲醇提取物的低极性石油醚萃取部分分得，如Pathak等[37]从B.amplectensvar.arenaria甲醇提取物石油醚萃取部分得到的Amplectol；Ahmad等[44]从B.obliqua中分离得到的5-(But-3-en-1-ynyl)-5’-[(3-methylbutanoyloxy)-methyl]-2，2’-bithiophene。

1.4 其他类型化学成分

1.4.1 挥发油类化学成分 Mehta等[38]报道，从纳香属植物B.membranacea中分离鉴定了14个挥发油类，其主要成分是β-石竹烷(23.08%)、β-石竹烷氧化物(6.36%)、β-辛酮(8.0%)。马芝玉等[39]从滇桂艾纳香茎和叶提取的挥发成分都为倍半萜类化合物，含量高达90%以上。宁小清等[40]从华艾纳香(东风草)茎叶中提取的挥发性化学成分主要有萜类化合物、脂肪族化合物和芳香族化合物等，其中以萜类化合物为主。

1.4.2 蒽类 Cao等[10]从艾纳香属植物B.riparia中分离鉴定了蒽类化合物Blumeaxanthene。Huang等[41]进一步从该植物中得到了Blumeaxanthene Ⅱ。

1.4.3 酚苷类 Agarwal等[27]从B.Lacera中分离鉴定了一个带异戊烯基、吡喃木糖基的酚苷类成分2-isoprenyl-5-isopropylphenol-4-O-β-D-xylopyranoside。

2 药理活性

2.1 挥发油(精油)的抗菌活性

硬毛香艾叶、条裂艾纳香(即六耳铃)的挥发油抑菌圈比较宽，对不同菌株均有不同效果的抑菌作用。六耳铃的精油成分具有抗菌活性，Blumeabifoliata叶片的水提取物对伯克利球腔菌Mycosphaerellaberkeleyi孢子萌发的控制率达90%以上[42-43]；Blumeaobliqua中的2种活性成分为二联噻吩炔类化合物，它们对絮状表皮癣菌Epidermophytonfloccosum和糙耳侧皮Pleurotusostreatus都表现出杀真菌作用[44]；见霜黄和B.malcomii的精油可增加杀虫除虫菊的活性，对苍蝇(家蝇)也具有明确的杀虫活性和毒性[45]；长柄艾纳香精油对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌等细菌具有抗菌活性。该植物的精油与补骨脂、水芹、腋序菊等6种植物的精油以1∶1比例组合，其抗菌活性较单成分抗菌活性大[46]；柔毛艾纳香精油成分除对致乏库蚊有杀虫特性外，其叶的精油也首次被报道对临床分离菌株具有抗菌活性[47-48]。

2.2 对小鼠离体子宫收缩活动的影响

以0.9%氯化钠溶液为对照，把大头艾纳香(即东风草)不同浓度的提取液(1～4 g·mL-1)滴加到小白鼠离体子宫中，提取液可引起小白鼠离体子宫收缩活动减弱，而0.9%氯化钠溶液对离体子宫收缩活动没影响。表明大头艾纳香对离体子宫收缩活动具有抑制作用[49]。相反，滇桂艾纳香对离体子宫具有兴奋作用[50]。因此，在临床用药和制药时应注意鉴别，不能因为是同属植物就误认为功能相近而彼此替代用药。滇桂艾纳香浸膏中的水溶性多糖(BRP-B)具有促凝血和促子宫收缩作用[51]。

2.3 保肝作用

艾纳香中的艾纳香素对实验性肝损伤有保护作用；艾纳香二氢黄酮类化合物具有较强的抗氧化作用，对脂质过氧化损伤的原代培养肝细胞也有保护作用[52-54]。

2.4 对肿瘤活性的影响

以大鼠肝细胞无细胞毒性细胞(MCA-RH7777)作为一个正常的细胞模型，通过诱导，细胞周期停滞在G1相。两个剂量对细胞周期素E和视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化蛋白表达有时间依赖性，艾纳香的甲醇提取物(BME)对诱导的大鼠和人肝癌细胞增殖具有抑制活性[55]。此外，BME扩散水平的降低，增殖诱导配体(APEIL)，刺激肿瘤细胞生长。研究结果表明，BME可能具有对肝癌的治疗潜力和对增殖诱导配体细胞生长的抑制作用[56]。

2.5 抗肥胖作用

肥胖是世界上主要的代谢性疾病，在工业化国家是一种严重的健康问题。研究发现，艾纳香提取物可抑制脂质的积累和甘油-3-磷酸脱氢酶(GPDH)的活性。此外，艾纳香提取物对关键成脂转录因子的表达有明显衰减作用。这些结果表明，艾纳香提取物可通过关键的成脂转录因子使脂肪细胞的分化减少，从而防止脂肪形成起到抗肥胖作用[57]。

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AdvancesinStudyonChemicalConstituentsandPharmacologicalActivitiesofBlumeaDC.

XIEYueying1，2*，XIEPengfei3，HUANGBaoyou1，2，ZHOUYaqin1，4，PENGYude1，2

(1.GuangxiBotanicalGardenofMedicinalPlants，Nanning530023，China；2.GuangxiKeyLaboratoryofMedicinalResourcesConservationandGeneticImprovement，Nanning530023，China；3.TheFirstPeople'sHospitalPharmacyDepartmentofChenzhou，Chenzhou423000，China；4.NationalEngineeringLaboratoryofSouthwestEndangeredMedicinalResourcesDevelopment，Nanning530023，China)

The genusBlumeaDC.mainly contain many kinds of plant chemical compositions like flavonoids，terpenoids，thiophenes，phenylpropanoid，volatile oils and so on，which had been proved to have diverse biological activities，such as the anti-tumor activities，protecting liver，antioxidant，antibacterial antiviral activities and resistance to tyrosine kinase biological activity，etc.This paper summarizes the chemical and pharmacological studies on the genus to provide the reference for future better research and development of the medicinal plants onBlumeaDC.

BlumeaDC.；Chemical constituents；pharmacological activity

2015-07-16)

广西壮族自治区中医药管理局科技项目(GZKZ10-082)；第四次全国中药资源普查(广西)试点普查(GXZYZYPC-1)；广西金秀等十个县域瑶药资源普查(GXZYZYPC13-9)

*

谢月英，助理研究员，研究方向：药用植物保存繁育研究；Tel：(0771)2443582，E-mail：aierxie@sina.com

10.13313/j.issn.1673-4890.2016.8.030