竹叶椒近三年药理活性研究进展

唐小凤，宋彤彤，王栋，郭涛（1兰州理工大学生命科学院工程学院，兰州 730050；2甘肃省教育厅“中藏药活性筛选及评价”重点实验室，兰州 730050）国家自然科学基金项目（81360476）



竹叶椒近三年药理活性研究进展

唐小凤，宋彤彤，王栋，郭涛*
（1兰州理工大学生命科学院工程学院，兰州 730050；2甘肃省教育厅“中藏药活性筛选及评价”重点实验室，兰州 730050）国家自然科学基金项目（81360476）

竹叶椒是一种常见的花椒属药食两用植物，分布于我国大部分地区。本文结合近三年的文献资料，阐述竹叶椒的最新药理活性研究进展，为深入研究和开发竹叶椒资源提供参考。

花椒属，竹叶椒，药理活性，进展

前言

竹叶椒（Zuuthoxylum urmutum DC.） 是芸香科花椒属的一种常见的药食两用植物。产于我国山东以南，南至海南，东南至台湾，西南至西藏东南部。常见于低丘陵坡地至海拔2200米山地的多类生境，石灰岩山地亦常见。日本，朝鲜，越南、老挝、缅甸、印度、尼泊尔也有［1］。国内部分地区有栽种。竹叶椒全株有花椒气味，麻舌，苦及辣味均较花椒浓，果皮的麻辣味最浓。新生嫩枝紫红色。根祖壮，外皮粗糙，有泥黄色松软的木栓层，内皮硫黄色，甚麻辣。果亦用作食物的调味料及防腐剂，江苏、江西、湖南、广西等有收购作花椒代品［1］，［2］。竹叶椒果实在东亚其他地区也广泛用做烹饪调料［3］。

竹叶椒根、茎、叶、果实及种子均可入药，具有温中理气、祛风除湿、活血止痛的作用［4］。现代药理研究证实竹叶椒有许多药理活性，例如早前报道的抗炎镇痛、解热、驱蚊、抗氧化、保肝、解痉等活性［4］。而近三年对于竹叶椒的研究主要集中在抗癌、杀虫、抑制α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶，以及抗氧化活性方面，本文就近三年来报道的前四种主要药理活性展开综述。

1 、主要的药理活性

1.1 抗癌活性

文献报道［5］，竹叶椒叶提取物能诱导人宫颈癌细（HeLa）胞凋亡。这种细胞凋亡是独立的caspase 3的活化和多聚ADP核糖聚合酶（PARP）裂解。通过磷酸化细胞外信号调节激酶的（ERK），p38，c-Jun N末端激酶（JNK）而活化的有丝分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径。

Su G.Y.等从竹叶椒根中分离到8种木脂素类成分，并对其进行了活性测试［6］，结果发现化合物bizanthplanispine A，bizanthplanispine B， zanthpodocarpins A和zanthpodocarpins B能显著抑制HeLa细胞增殖。它们的IC50在15.00-26.44mg/mL范围。化合物planispine A对HL-60（人白血病细胞）和PC-3（人前列腺癌细胞）细胞增殖有抑制作用，其IC50值分别为4.90和23.45mg/mL。

Devkota K.P.等发现从竹叶椒中所分离得到的十种化合物［Timuramide A，Timuramide B，Timuramide C，Timuramide D，ZP-amide C，22 ZP-amide D，Hydroxy-α-sanshool，Hydroxyβ-sanshool，ZP-amideA，ZP-amide E］在2.0μg/mL时，对Nf1-和p53缺陷小鼠神经胶质瘤增殖有不同程度的抑制作用［7］。

1.2 杀虫作用

Vishal Kumar［8］等对竹叶椒叶不同提取物的杀虫活性进行研究。实验对象为小菜蛾2龄幼虫（小菜蛾是造成十字花科作物经济损失的最严重的害虫）。实验结果表明，所有部位的提取物均具有杀虫活性。正己烷提取物显示出最大的杀幼虫活性，其LC50值为2988ppm。而乙醇和甲醇部位LC50值分别为12779.7ppm、12908.8ppm。氯仿的活性最低LC50为16750.6ppm。GC-MS分析正己烷的化学成分，推测两个主要的化合物2-undecanone （19.75%） 和2-tridecanone （11.76%）可能是其杀虫活性的主要成分。

Wang C.F等从中国药用植物中筛选杀虫活性天然产物成分时发现竹叶椒精油对两种贮藏产品害虫（Lasioderma serricorne和Triboliumcastaneum）有显著的杀虫活性［9］。作为熏蒸剂（空气喷雾）对Lasioderma serricorne和Tribolium castaneum 的LC50分别为13.83and4.28mg/L。作者通过GC-MS鉴定了精油中32种成分，主要有（E）-anethole （20.5%），1，8-cineole （14.0%），2-tridecanone （12.5%），Limonene （9.0%），Piperitone （8.0%），β-phellandrene （6.3%），β-pinene （5.1%） 和4-terpineol （4.4%）。随后制备分离、鉴定了前5种成分。处在这5种化合物中，Piperitone对L.serricorne显示最高活性，其LC50为1.21mg/L（作为熏蒸剂）。

1.3 抑制α-葡萄糖苷酶

我们研究发现［10］，竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶两种引起餐后血糖升高的主要酶有显著抑制作用。竹叶椒乙醇提取物对分别对酵母菌来源、小鼠小肠来源的α-葡萄糖苷酶的IC50为0.660mg/mL-1，1.944 mg/mL-1，对α-淀粉酶的IC50值1.185 mg.mL-1；竹叶椒醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为典型非竞争性抑制作用。

1.4 抗乙酰胆碱酯酶活性

阿尔茨海默病是一种导致记忆障碍和思维丧失的脑部疾病。其病因主要与胆碱能传递的减少有重要关系。通过抑制乙酰胆碱酯酶，减少其在大脑中突触部位对乙酰胆碱的分解，从而缓解病情。研究结果表明［11］，竹叶椒提取物所测值为，具有较强的抗乙酰胆碱酯酶活性，其IC50为55.5ug/mL。

2 、讨论

竹叶椒是我国分布较为广泛的一种药食两用植物。东南亚地区很多地区都用作烹饪的调料。我国民间主要用于治疗疗风湿性关节炎、跌打肿痛等。临床上对腹疼、胃脘痛和牙痛等疾病有良好疗效。现代研究显示四氢呋喃木脂素和生物碱类成分是其主要的特征性成分，显示出良好的药理活性［12］。

相对于同属的花椒、两面针而言，对于竹叶椒所开展的研究较少。但近五年有关竹叶椒的研究报道呈现逐渐上升态势，本文通过综述竹叶椒的进展，以期引起研究者的注意，为其深入开发利用提供文献依据。

［1］中科院中国植物志编辑委员会，中国植物志［M］。第43卷，二分册，黄成就，北京，科学出版社1997：34-35.

［2］霉变对河南野生竹叶椒果实挥发油化学成分的影响。梁利香，王海燕，陈利军。中国调味品，2015， 40（5）：16-17.

［3］高越（摘译），郗砚彬（校）。竹叶椒中分离得具有生物活性的木脂素及其细胞毒活性。国际中医中药杂志。2015，37（6）：512-512

［4］郭涛，孙莉，黄艳，李家寅，张丙云。药食两用植物竹叶椒近五年药理活性研究进展。中国现代中药。2013， 2：109-111.

［5］ Singh T.D.， Meitei H.T.， Sharma，A.L.， et al. Anticancer properties and enhancement of therapeutic potential of cisplatin by leaf extract of Zanthoxylum armatum DC. Biological Research. 2015，48：1-9

［6］ Su G.Y.， Wang K.W.， Wang X.Y.，et al. Bioactive lignans from Zanthoxylum planispinum with cytotoxic potential. Phytochemistry Letters. 2015，11： 120-126.

［7］ Devkota， K.P.， Wilson， J.， Henrich， C.J. et al. Isobutylhydroxyamides from the Pericarp of Nepalese Zanthoxylum armatum Inhibit NF1-Defective Tumor Cell Line Growth. Journal of Nature Product. 2013， 76， 69-63

［8］ Kumar V.， Reddy S.G.E.， Chauhan U.， et al. Chemical composition and larvicidal activity of Zanthoxylum armatum against diamondback moth， Plutella xylostella. Natural Product Research. 2016， 30（6）： 689-692.

［9］Wang C.F.， Zhang W.J， You C.X.，et al. Insecticidal constituents of essential oil derived from zanthoxylum armatum against two stored-product Insects. Journal Of Oleo Science. 2015， 64（8）： 861-868.

［10］ 张丙云，苏丹，郭涛，等。竹叶椒乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其机理研究。食品工业科技，2015，6 （21）：345-348。

［11］ Murtaza S.， Ghous T.， Ahmed S.， et al. On-line anti-acetylcholine esterase activity of extracts of oxystelma esculentum， aerva javanica and zanthoxylum armatum. Journal of the chemical society of Pakistan. 2013， 35（3）：800-803.

［12］ Kumar V.， Kumar， S.， Singh， B. et al. Quantitative and structural analysis of amides and lignans in Zanthoxylum armatum by UPLC-DAD-ESI-QTOF-MS/MS. Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis. 2014， 94：23-29