茅苍术挥发油成分及药理活性综述

吴佳新

摘要： 通过文献检索，对茅苍术挥发油的化学成分和药理作用进行综述，为茅苍术药材资源的利用提供参考。茅苍术挥发油的主要成分为苍术酮、苍术素、β-桉叶醇和茅术醇等。现代研究表明：茅苍术挥发油的活性物质有调节胃肠运动、抗胃溃疡、降血糖、保护肝脏和抗菌等药理作用。茅苍术挥发油成分复杂，药理作用广泛，建议将茅苍术挥发油成分与药理作用结合起来进行深入研究，推进传统中药现代化。

关键词： 茅苍术；挥发油；化学成分；药理活性；研究进展

中图分类号： R284.1 文献标志码： A 文章编号：1002-1302（2016）03-0028-03

苍术为中医临床常用药材，《神农本草经》列为上品，陶弘景《名医别录》提到：“术”有白（即白术）赤（即苍术）之分。《本草纲目》称其为“仙术”。2005版《中国药典》[1]收载的苍术为菊科植物北苍术[Atractylodes chinensis （DC.） Koidz.]或茅苍术[Atractylodes lancea （Thunb.） DC.]的干燥根茎。茅苍术主要分布于江苏、湖北、安徽和河南等省份，其中，江苏茅山地区是茅苍术的道地产区，其他地区为茅苍术的主产区。近年来，对茅苍术挥发油的化学成分和药理作用研究较多，本文对此进行综述，以期为茅苍术药材资源的利用提供参考。

1 不同产地茅苍术挥发油的化学成分研究

吉力等以湖北英山、湖北罗田、湖北麻城、江苏金坛和江苏丹徒等5个产地的茅苍术为样本，采用水蒸气蒸馏法和气相色谱-质谱联用技术（GC-MS）对以上5个样本进行了分析，结果从茅苍术挥发油中鉴定了32种化合物。其中，湖北罗田、英山的茅苍术挥发油主要成分为茅术醇，湖北麻城茅苍术挥发油的主要成分为β-桉叶油醇和苍术酮。江苏金坛和丹徒茅苍术挥发油的主成分是苍术酮和苍术素，茅术醇的含量较低，未检出β-桉叶油醇[2]。

贾春晓等采用萃取蒸馏法提取挥发油，用GC-MS法分析了大别山（河南省桐柏县）野茅苍术挥发油化学成分，从中分离出了76种组分，并鉴定了49种化合物。与其他地区对比分析，发现大别山野茅苍术挥发油含量高（10.14%），化学成分多，主要成分为苍术醇、β-桉叶油醇等[3]。曾志等按照2010版《中国药典》提取挥发油，采用GC-MS法分析了北苍术和茅苍术的挥发油成分，从江苏产的茅苍术中共检测出50种化学成分，其中有18种化学成分的含量大于1%，相对含量较高的有β-桉叶油醇、α-蒎烯、愈创木醇、1-水芹烯和苍术素等。从北苍术和茅苍术中均检出苍术的主要药效成分β-桉叶油醇、苍术酮和苍术素，且相对含量较高，表明《中国药典》将北苍术和茅苍术统称为苍术的科学性[4]。

典灵辉等用水蒸气蒸馏法提取茅苍术挥发油，并采用 GC-MS法对提取的挥发油进行分离和鉴定。从挥发油中分离出65种成分，鉴定出41种化合物及其相对含量。其中含量最高的3种化合物依次为β-按叶油醇、β-芹子烯和茅术醇，未检测出苍术酮和苍术素[5]。邹小兴采用水蒸气蒸馏法提取鄂西（神农架地区）苍术根茎的挥发油，用GC-MS法分离、鉴定其化学成分。从中鉴定出23个化合物（占总挥发油94.43%）。挥发油的主要成分是倍半萜类化合物（占86.96%），没有分离到苍术酮、苍术素、茅术醇、β-桉叶油醇、芹烷二烯酮等苍术类或白术类的特征性成分[6]。

徐晓兰等采用超声波法和气相色谱法测定江苏的湖山和小九华山及湖北的保康和英山产的4个野生茅苍术品种挥发油的主要成分，同时将以上4个野生品种引种到南京，栽培1年后，测定其挥发油的主要成分。结果发现：湖北产的野茅术挥发油的主要成分是β-桉叶醇和茅术醇，江苏产的野茅术挥发油的主要成分是苍术素和苍术酮。引种到南京的茅苍术，其挥发油的5种主要成分（苍术酮、茅术醇、苍术素、β-桉叶醇和芹烷二烯酮）总含量较原产地均显著下降，其中，湖北种源的较江苏种源的下降幅度更大些。原产于江苏的茅苍术移栽后挥发油中4种成分（苍术酮、茅术醇、β-桉叶醇和苍术素）的含量均有所下降，但主要成分保持不变。原产于湖北的茅苍术移栽后挥发油中茅术醇和β-桉叶醇的含量显著降低，而苍术酮的含量有一定的增加，挥发油的主要成分变成了苍术酮和苍术素[7]。

张磊等采用气相色谱法同时测定药材茅苍术中苍术酮、苍术素、β-桉叶醇和茅术醇4种成分的含量，并根据含量进行聚类分析。分析结果显示：道地茅苍术（江苏茅山）的主要挥发性成分是苍术酮与苍术素，两者含量之和远高于其他产区；非道地产区（陕西、河南信阳等）的茅苍术主要挥发性成分是茅术醇和β-桉叶醇，不含苍术酮，苍术素含量较低。聚类分析结果表明：道地产区茅苍术4种活性成分的含量同江苏南京、宜兴及湖北英山的比较相近，可以聚为一类，其他非道地产区（安徽霍山、河南信阳和陕西）的聚为另一类[8]。

张贝贝等采用高效液相色谱法，选择了道地产区（江苏茅山）和主产区（湖北麻城、罗田、英山野生品、英山栽培品，安徽安庆、霍山）7个样本的茅苍术，对其中的β-桉叶醇、苍术素、苍术素醇和苍术内酯Ⅱ等4种成分进行了含量测定。不同产地的茅苍术中β-桉叶醇的含量以湖北英山野生品的含量高，江苏茅山的含量最低；苍术素的含量江苏茅山最高，湖北英山野生品最低；苍术素醇含量最高的是湖北英山野生品，最低的是江苏茅山；苍术内酯Ⅱ含量最高的是江苏茅山，湖北英山野生品、安徽安庆和霍山茅苍术不含苍术内酯Ⅱ[9]。

解小霞等分别从湖北英山（4个地点）、湖北蕲春（1个地点）、湖北襄阳（1个地点）、安徽霍山（1个地点）、安徽岳西（2个地点）、江苏句容（2个地点）、河南信阳（1个地点）和河南南阳（1个点）等采集13个不同产地的茅苍术样本，采用高效液相色谱法测定β-桉叶醇的含量。结果发现：采自不同产地的茅苍术样品中β-桉叶醇的含量存在较大的差异，β-桉叶醇含量最高的是湖北蕲春产的野生茅苍术（达33.35 mg/g）。同时证明：应用高效液相色谱，采用外标法测定茅苍术药材中β-桉叶醇含量，此方法稳定可靠，重现性好[10]。

2 茅苍术的药理活性研究

2.1 抗菌作用

郭金鹏等用苍术挥发油对大肠埃希菌等8个菌株做体外抗菌试验，通过测定最小抑菌浓度和最小杀菌浓度，发现：苍术挥发油对试验的8种菌株均有抑杀作用，特别对大肠埃希菌株、鼠伤寒沙门氏菌株、肠炎沙门氏菌株、金黄色葡萄球菌株和铜绿假单胞菌株等的抑制作用更强；对肠炎沙门菌株和金黄色葡萄球菌株的杀灭作用更强[11]。郭金鹏等用0.1%苍术挥发油制剂浸泡大肠杆菌和金黄色葡萄球菌试验，2 min内杀灭率均达到99%以上；浸泡白色念珠菌试验，10 min内杀灭率也达到99%以上[12]。

伊秀芝等采用茅苍术浸膏进行体外抑制真菌试验，发现茅苍术浸膏对石膏样毛癣菌、红色毛癣菌等10种浅部真菌有明显的抑制作用，抑制真菌的作用优于其他中药。将萃取物配制15%的酊剂，试用于临床治疗手足癣，取得了满意的疗效。提示苍术有燥湿、杀虫的功能，而霉菌喜欢潮湿，干燥条件对真菌的生长不利，这可能是茅苍术抑、杀霉菌的原因[13]。

王桂芝等研究证明：苍术95%乙醇（按1 ∶ 2）浸泡液对有人病房进行消毒，效果与紫外线照射消毒法没有显著差异[14]。朱艳等将艾叶和苍术喷雾剂与过氧乙酸分别对病房空气进行了消毒试验，发现2种消毒剂的消毒效果没有显著差异[15]。

以上提示茅苍术对细菌、真菌均有较广泛的抑、杀作用，特别是作为病房等的环境消毒剂具有无污染、使用方便和成本低的优势。但是，苍术抗菌的具体活性物质和抗菌机制还有待进一步研究。

2.2 对肠收缩活动的作用

李育浩等利用小鼠炭末推进试验，发现一定浓度的茅苍术丙酮提取物能促进胃肠运动，效果明显，β-桉叶醇和茅术醇是促进小鼠胃肠运动的主要活性成分[16]。

王金华等研究了茅苍术中的β-桉叶醇、β-桉叶醇+茅术醇混合物对小鼠小肠推进作用。试验证明：β-桉叶醇对正常小鼠的胃肠运动有明显的促进作用，对新斯的明负荷小鼠的胃肠功能亢进有显著的抑制作用，有增加脾虚小鼠的体质量、抑制胃肠运动及对抗泄泻的作用。提示β-桉叶醇对胃肠运动机能有双向调节作用，β-桉叶醇是茅苍术健脾燥湿作用的活性成分，茅术醇也可能是活性成分之一[17]。

李伟等发现不同浓度（30%～200%）的苍术水煎剂对大鼠离体结肠肌肉收缩活动有抑制作用，这种抑制作用可部分被心得安阻断，而酚妥拉明和消炎痛对其活动没有显著影响。提示苍术水煎剂对大鼠结肠纵肌的兴奋作用部分是由肾上腺素能β受体介导的[18]。

2.3 抗胃溃疡作用

谢露用50%茅苍术水提物对抗大鼠胃溃疡的试验，结果显示：苍术水煎剂能显著对抗盐酸导致的急性胃炎和幽门结扎法导致的胃溃疡。茅苍术对抗盐酸型胃炎和幽门结扎型胃溃疡的原因是茅苍术水提取物中存在抗胆碱作用的活性成分[19]。

聂淑琴等研究证实：茅苍术乙醇提取物（70%）对盐酸（0.6 mol/L）、无水乙醇所致的小鼠胃溃疡有抑制作用，不同产地的茅苍术乙醇提取物的抑制作用存在显著差异[20]。

2.4 对肝脏的作用

国内外研究表明：茅苍术的苍术素能促进胆汁分泌[21]，用苍术水煎剂连续灌胃对小鼠肝蛋白的合成有促进作用，从而提高肝脏功能[22]。

茅苍术中所含的β-桉叶醇和苍术酮对半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝脏中毒均有一定的保护作用。另外，苍术酮对叔丁基过氧化物所致的大鼠肝细胞损伤有抑制作用[23-24]。提示茅苍术中的苍术素、苍术酮和β-桉叶醇有保护肝脏的作用。

2.5 降血糖作用

Konno等研究证实：苍术多糖能降低阿脲糖尿症小鼠的血糖，降血糖作用是苍术多糖抑制体内巴斯德效应所致[25]。段国峰等用四氧嘧啶诱导高血糖小鼠，发现用茅苍术粗多糖能显著地降低小鼠血糖浓度，提高胰岛素水平[26]。王晓梅等研究发现：苍术的乙醇提取物、水提取物及乙酸乙酯提取物在体外均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用，以乙醇提取物抑制作用最强，且为竞争性抑制类型。以上提示茅苍术多糖对高血糖有预防与治疗作用[27]。

2.6 抗缺氧作用

李育浩等用茅苍术的丙酮提取物灌服氰化钾缺氧模型小鼠，发现提取物能显著提高小鼠存活时间，降低死亡率，提示茅苍术丙酮提取物有抗缺氧作用，主要活性成分为β-桉叶醇[28]。

3 讨论

3.1 不同产地茅苍术挥发油成分差别显著

从茅苍术挥发油的主要成分看，道地产区的茅苍术挥发油的主要成分是苍术素和苍术酮等，其他主产区的茅苍术挥发油的主要成分是β-桉叶醇和茅术醇等。同一产地，茅苍术野生品与栽培品相比，挥发油含量更高，从挥发油中分离出的有效成分也更多。

不同产地茅苍术的遗传多样性、产地生态条件和栽培条件的不同，是导致不同产地的茅苍术挥发油成分存在差异的原因。

3.2 建议加强茅苍术活性成分和药理作用的关联性研究

通过对文献再评价研究，赵子剑等认为：苍术的抗菌作用最明确，其他药理作用研究尚不够深入。茅苍术具有抗菌、胃肠运动双向调节、抗胃溃疡、保护肝脏、降低血糖、抗缺氧、降血脂、免疫和抗肿瘤等多种药理作用[29]，但是，苍术的药理研究主要是针对其挥发油的药效学研究，挥发油作用的物质基础和作用机制还有待进一步研究，另外，苍术水溶性成分的药理作用研究比较少。建议将茅苍术的单一活性成分（包括挥发油和水溶性成分）与药理作用结合起来进行关联性研究，为药材资源的深度开发利用和传统中药的现代化提供科学依据。

3.3 建议将β-桉叶醇作为茅苍术质量控制的指标成分之一

茅苍术是一味药理作用较广泛的中药，发挥药理作用的是其挥发油，在传统中药中主要应用其燥湿健脾的作用，用于治疗脘腹胀满、泄泻、食欲不振等。现代药理研究表明：茅苍术挥发油的药理活性物质有β-桉叶醇、茅术醇、苍术酮和苍术素等，其中β-桉叶醇的药理作用更加突出。非道地主产区茅苍术挥发油的主要成分是β-桉叶醇和茅术醇，苍术酮和苍术素的含量相对比较低。而2005版《中国药典》[1]只将苍术素（C13H10O）的含量（药材按干燥品计算，不得少于 0.30%，饮片按干燥品计算，不得少于0.20%）作为唯一的指标成分来衡量茅苍术质量，建议将β-桉叶醇含量也作为茅苍术质量控制的指标成分。

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