酰氯在农药合成中的应用

梅红宇

摘 要：酰氯作为重要的有机中间体，被广泛应用于农药的合成。利用酰氯合成农药可弥补传统农药的缺陷，且采用不同的合成方式还可使新型农药具有不同的作用。

关键词：农药；酰氯；光气法；农药中间体

中图分类号：TQ450.1 文献标识码：A DOI：10.15913/j.cnki.kjycx.2016.05.088

在农药合成中应用酰氯时，相关研究人员应考虑成本、毒性等方面的问题。研究发现，如果在农药的合成中以酰氯为中间体，则能顺利得到大量结构新颖、生物活性较高的新型农药。

1 酰氯与农药的合成

在合成农药时，工作人员一般会选择高效、绿色的合成方式。在实验室或工厂中合成农药时，使用制备低沸点酰氯的三氯化磷法和制备高沸点酰氯的五氯化磷法的概率较低，这不仅是因为其应用范围较小，且其反应生成的含磷化合物较难处置；在工业生产中应用较早的氯化亚砜法和光气法均因污染环境、操作难度大等而被淘汰。目前，固体光气法是较好的农药合成方法之一，但国外对其的应用较少，这是因为国外没有合适的催化剂。

在合成农药的先导化合物中加入氟原子后，会出现模拟、阻碍、渗透等多种效应，从而提升含氟化合物的生物活性。以往，小分子农药易受恶劣天气或微生物的影响，进而大量流失。如果在农药合成中应用酰氯，则可在一定程度上缓解此问题，还能解决小分子农药污染环境和使用无效等问题。利用酰氯得到的结构新颖的新型农药和农药中间体均表现出较好的除草活性和植物调节活性。

2 酰氯在农药合成中的应用

在农药合成中，酰氯起着有机合成中间体的作用，从而使新农药具有低成本、低毒性、无污染等特点。以酰氯为中间体，利用醇解、胺解等物质以及取代基的修饰、活性结构的拼接等方法，能合成结构新颖、生物活性较高的新型农药。具体而言，先借助二嗪一类的化合物将氯乙酰氯变为酰化剂，再通过酰化合成乙酰基二嗪一类的化合物，从而得到烟碱类农药的中间体。与以往的农药相比，烟碱类农药具有杀虫范围广、使用剂量少的特点。如果将氟原子加入酰氯中，则经过环化、卤化等一系列反应后得到的合成物将具有二者的优点，且合成物对瓜类农作物的炭疽病表现出较高的活性。

为了弥补小分子农药在使用中的不足，以烯唑醇为合成母体，合成了具有可聚合双键的生物活性单体，并将其与丙烯酸进行了共聚反应，最终得到了高分子型的化学缓释杀菌剂。在此过程中，酰氯的作用是不可忽视的。通过这种方式得到的杀菌剂属于聚合物，因此，其本身的生物活性是无法表现出来的，需要通过化学键水解等方式释放，从而借助高分子材料具有的稳定性和黏附性达到分子级控制释放的目的，即解决小分子农药使用无效和污染环境的问题。

以酰氯作为原料，经过合成可得到酰基硫脲。而只要修饰酰基硫脲硫脲桥末端的取代基，即可得到新型的农药和农药中间体。当酰基硫脲类化合物硫羰基上连接的N-取代基含有不同的基团时，其可能会具较高的除草活性、杀菌活性和植物调节活性。此外，如果引入单杂环或稠杂环等的活性结构，则能使农药在合成方面获得更大的发展空间。

目前，酰氯最主要的获取方法为利用羧酸、酰化剂合成。以羧酸和固体光气作为原料合成酰氯的反应速度较快、操作简单。因此，该方法在未来很可能得到广泛应用。

3 结束语

综上所述，在农药合成中应用酰氯可弥补以往农药存在的缺陷。此外，利用酰氯合成的新型农药成本更低、杀虫效率更高。

参考文献

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〔编辑：张思楠〕