茄科植物海南茄的研究进展

阮文秀，刘吉华

(江苏省中药评价与转化重点实验室，中国药科大学，江苏 南京 211198)



茄科植物海南茄的研究进展

阮文秀，刘吉华*

(江苏省中药评价与转化重点实验室，中国药科大学，江苏 南京 211198)

海南茄(SolanumprocumbensLour.或SolanumhainanenseHance)在越南已经被用于抗炎、抗组胺和虫蛇咬伤等。根据文献报道对海南茄的形态，组织培养，化学成分和药理活性作一综述，为海南茄进一步的研究和开发提供较为详尽的资料参考。

茄科；海南茄；化学成分；药理活性

海南茄为茄科植物海南茄(SolanumprocumbensLour.)的全株，系茄科茄属的茄亚属，原产于美洲热带地区，广泛分布于中国南方以及东南亚的越南、老挝、柬埔寨等国家。《广东植物志》[1]记载：海南茄别名细颠茄、金钮头、卜谷雀、衫钮藤(儋县)、耳环草(茂名)、小丁茄(徐闻)。《全国中草药汇编》[2]则记载：海南茄别名为金耳环，耳环锤。民间常用于治疗风湿性关节炎，酒精肝中毒，牙龈出血及虫蛇咬伤。由此为原料制备的“HAINA”药物在越南103军事医院也已经被用于治疗B型肝炎病人[3]。近年来，对海南茄的研究多集中在越南，而国内相关方面的报道还比较少，本文拟对海南茄的相关研究进行综述，以便为开拓海南茄在国内的研究提供参考资料。

1 植物形态

灌木，高1 ～ 2 m，直立或平卧，多分枝，小枝无毛，具黄土色基部宽扁的倒钩刺，刺长约2 ～ 4 mm，端尖，微弯，褐黄色；嫩枝，叶下面、叶柄及花序柄均被形状短绒毛及小钩刺。叶卵形至长圆形，长2 ～ 6 cm，宽1.5 ～ 3 cm，先端钝，基部楔形或圆形不相等，近全缘，上面暗绿，疏被星状绒毛，在边缘较密，下面淡绿，星状绒毛相互交织密被，中脉明显，在两面均着生1 ～ 4枚小尖刺；叶柄具有小尖刺或无刺。蝎尾状花序顶生或腋外生，花梗纤细，长4 ～ 10 mm；花萼杯状，直径约3 mm，4裂，裂片三角形，在两面先端均被有星状绒毛；花冠淡红色，花冠筒长约1.5 mm，外面被星状绒毛；雄蕊4枚，子房球形，顶端被星状毛。浆果球形，直径约7 ～ 9 mm，光亮，宿存萼向外反折，果柄长约2 cm，顶端膨大；种子淡黄色，近肾形，扁平，长约3 mm，宽约2 mm。花期春夏间，果期秋、冬[4]。

2 组织培养

糖苷生物碱类物质主要聚集在海南茄的根部[5]，可使人类病毒如单形疱疹，带状疱疹和生殖器疱疹病毒失活[6]，延长麻醉药的持续时间[7]，减少胆固醇含量[8- 9]，也能用作抗疟疫苗[10]。Nguyen等[11]利用微体繁殖技术成功将海南茄再生，获得的再生植物与正常植物的叶、茎和颜色一致。该研究组也利用组织培养技术将海南茄的叶外植体在MS培养基中培养，10周后海南茄的糖苷生物碱达到最大值188.65 mg/g，然而一年生植株的根中含量为22.22 mg/g，茎中含量为5.99 mg/g[12]。同样地，海南茄的茎外植体也被培养在MS培养基中，发现海南茄的生物量在4周后达到最大值18.47 g。HPLC检测结果显示细胞悬浮培养4周的海南茄澳洲茄胺的含量是一年生植株根部含量的6倍[13]。不同的植物会产生不同的植物素作为植物的次级代谢产物，主要有三类：萜烯，酚类物质和含氮化合物。次级代谢产物可以增强植物的防御能力，人类有时也把这类物质用于药物或者保健品。澳洲茄胺作为海南茄植株中主要的一种糖苷生物碱，也是其次级代谢产物。Nguyen等[14]为了研究诱导剂对海南茄中澳洲茄胺含量的影响，设计了添加不用浓度的酵母提取物(YE)和甲基茉莉酸(MeJA)作为诱导剂，发现细胞培养初期加入3 g/L的YE和50 μmol/L的MeJA，其次级代谢产物澳洲茄胺的含量分别增加了1.9倍和1.3倍。

3 化学成分

越南药物研究所已经确证海南茄植物中的化学成分主要有氨基酸如脯氨酸，羟基脯氨酸，蛋氨酸等，甾体皂苷，黄酮，香豆素，生物碱和糖苷生物碱等[15]。1978年，Adam等[16]从海南茄的氯仿提取部位分得一个新的甾体生物碱solasodenone(1)，也得到了三个衍生物：N-醋酸盐衍生物(2)，N-氯衍生物(3)和N-硝基衍生物(4)(结构式见图1)，同年，其课题组也从该部位分得一个孕甾烷衍生物3β-羟基-5α-孕甾-16-酮[17]。

图1 化合物1，2，3和4的结构式

4 药理活性

(1)护肝作用。研究表明海南茄对CCl4引起的炎症和肝硬化有一定的预防作用[18-19]，Nguyen课题组[20]为了证明海南茄提取物对炸药三硝基甲苯(TNT)引起的肝中毒作用，以对照组芝麻油，中毒组TNT，保护组海南茄溶液分组给药，每组12只雄性小白鼠，每周称重6次，共6周。结果表明TNT组小白鼠血清AST和ALT活性增强，肝肿大的发生率增加，肝细胞也有不同程度的退化。给予海南茄溶液的保护组在一定程度上改善了肝细胞的中毒和损伤情况。并且其课题组推测海南茄的护肝作用可能与海南茄植物中抗氧化的黄酮类物质能够限制TNT在肝细胞中代谢产生的氧化产物的脂质过氧化反应和甾体皂苷类物质能够增强肝细胞膜对TNT攻击的耐受能力有关。

(2)抑制肝硬化作用。肝硬化是指各种原因引起的肝细胞弥漫性坏死、再生，诱发纤维结缔组织增生、小叶结构破坏、重建假小叶形成及结节增生，成为肝硬化。在世界范围内，肝硬化已成为仅次于心脑血管病和恶性肿瘤的重大疾病，对人类危害极大。硬化组织形成主要在于胶原酶的转化，如果在早期阶段去除形成硬化组织的物质如胶原酶，那么肝硬化可被逆转，反之在晚期阶段则不行。研究表明海南茄提取总浸膏和糖苷生物碱浸膏在硬化初期均明显减少胶原酶数量，抑制胶原酶活性[12, 21]，从而达到控制胶原转化来抑制肝硬化组织的发展过程。

(3)抗氧化作用。近年来，自由基及由脂质过氧化增加引起衰老，细胞坏死，炎症和癌症已经得到广泛重视。Nguyen等[22]发现海南茄总浸膏和糖苷生物碱总浸膏在体内外均有明显的抗氧化作用，其可能主要与海南茄含有较多的黄酮类抗氧化物质有关。

(4)抗慢性炎症和止痛作用。海南茄已被越南民间用于治疗风湿、止咳和止痛。为了明确海南茄植物中发挥作用的活性物质，Au等[23]提取出海南茄中的糖苷生物碱进行慢性炎症和疼痛研究，发现在糖苷生物碱2 mg/kg和4 mg/kg的给药剂量下，其镇痛比例分别达到46.3%和46.7%，疼痛次数也由对照组的50次降为27次和26.8次。另外在大鼠肉芽肿瘤模型上也发现肉芽细胞重量和肉芽组织比例明显降低。

5 结 语

综上所述，海南茄具有多种多样的药理活性，尤其对肝硬化的抑制作用非常显著，是越南人民当今普遍使用和研究学者比较重视的药材之一。虽然已有文献报道海南茄的明显的药用价值，但是具体发挥此疗效的物质基础还未研究清楚，需要进一步深入研究，同时进行研究其发挥作用的机理也需要进一步深入。另外，建立海南茄的规范的质量标准也有待进一步解决，从而使其成为发挥疗效确切，使用安全，质量可控的中药材。

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Advances in Research of Solanum hainanense Hance in Solanaceae Family

Nguyen Van Tu, Liu Jihua*

(Jiangsu Key Laboratory of TCM Evaluation and Translational Research, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China)

SolanumhainanenseHance (synonym name isSolanumprocumbensLour.), has been used in anti-inflammation, anti-histaminemia, vernomous snake and bite treatment in Vietnam. According to literatures’ report, the morphology, tissue culture, chemical constituents and pharmacological activities ofSolanumhainanenseHance were summarized. This provided more detailed information for further research ofSolanumhainanenseHance.

Solanaceae;SolanumhainanenseHance; chemical constituents; pharmacological activities

10.3969/j.issn.1006-9690.2016.06.010

2016-03-08

国家自然科学基金(81173471)。

阮文秀，男，硕士研究生。主要从事中药活性成分研究。E-mail: ruanwxcpu@sina.com

*通讯作者： 刘吉华。E-mail: liujihua@cpu.edu.cn

R282.71

A

1006-9690(2016)06-0039-03