除草剂安全剂的应用研究进展

刘亚新++金晨钟++李静波

摘要 除草剂的发现和发展为我国乃至世界农业生产做出了巨大贡献。除草剂使用的关键是提高选择性，除草剂安全剂在提高除草剂的选择性上起了重要作用。本文较为系统地介绍了除草剂安全剂类型，并展望了安全剂的发展前景。

关键词 除草剂安全剂；类型；机理

中图分类号 S482.4 文献标识码 A 文章编号 1007-5739（2015）18-0155-03

Research Progress on Application of Herbicide Safener

LIU Ya-xin 1 JIN Chen-zhong 1，2 LI Jing-bo 1，2 *

（1 Key Laboratory of Pesticide Harmless Application，Hunan University of Humanities，Science and Technology，Loudi Hunan 417000；

2 Farmland Weed Control Technology and Application Collaborative Innovation Center，Hunan University of Humanities，Science and Technology）

Abstract The discovery and development of herbicide made great contributions to the agricultural production of our country and the world. Selectivity was the precondition of herbicide application and herbicide safeners played an important role in the selection of herbicides. This paper systematically introduced varieties，and the prospect of herbicide safeners.

Key words herbicide safener；type；mode of action

从发现到广泛推广应用至今，除草剂为我国乃至是世界的农业生产做出了重大的贡献。但由于除草剂的选择性局限，使得除草剂不能在一些敏感作物中使用。为解决除草剂选择性差的难题，除草剂安全剂应运而生。

除草剂安全剂（safener）又称为解毒剂（antidote）或保护剂（protectant），简单说来，是指用来保护作物免受除草剂的药害，从而增加作物的安全性和改进杂草防除效果的化合物[1]。解决除草剂选择性差的方法有2种：一是研发具有选择性的常规除草剂；二是在除草剂中加入安全剂来增强除草剂的选择性。但由于前者投入大、技术要求高、不确定性大，所以研究者倾向于利用安全剂来增强除草剂的选择性。

1 除草剂安全剂的研究现状

1947年Hoffmann发现，将2，4-D施加到之前用2，4，6-涕处理过的番茄，番茄不会产生药害；将燕麦灵施加到之前用2，4-D处理过的小麦上，小麦不会产生药害。Hoffmann认为这并不是一种偶然现象，经过对这种相互关系的长期研究，其于1962年首次提出了安全剂这一概念。经过几年研究，Hoffmann研发出了1，8-萘二甲酸酐（NA），NA是第一个安全剂，在向用NA处理过的玉米施用硫代氯基酸酯除草剂时不会产生药害。NA于1972年被Gulfoil公司进行商品化后投入市场使用。随后有数百种具有安全剂作用的化合物被研究出来，目前有30余种已经被商品化[2-4]。

2 除草剂安全剂的种类及应用

根据化合物的结构差异可以将除草剂安全剂分为磺酰脲（胺）类、二氯乙酰胺类、杂环类、萘酸酐类、肟醚类、杀菌剂类、植物生长调节剂类等。安全剂种类非常多，一部分安全剂已经被商品化，其他安全剂的商品化也正在推进中[5]。

2.1 NA

1969年，Hoffmann研究得出NA可以作为许多除草剂的安全剂的结论之后，Gulfoil公司于1972年将NA商品化之后推向市场。郑伯霖等[6]对NA保护作物的机制进行了深入研究。还有学者发现NA还可作为异恶草酮、苯磺隆、氟嘧磺隆、烟嘧磺隆等磺酰脲类除草剂的安全剂[7-9]。研究表明，烟嘧磺隆（0.04 kg/hm2）与特丁磷（9.8 kg/hm2）混合使用可使玉米芽鲜重降低85%，而加入NA（0.5%，w/w）后玉米芽鲜重仅降21%[8]。近来研究发现，NA对抗性玉米的保护系数为3～4倍，对敏感性玉米的保护系数为7.5倍[10]。

2.2 二氯丙烯胺（dichlormid）

由美国Stauffer公司研发的安全剂二氯丙烯胺（N -二烯丙基-2，2-二氯乙酰胺）俗称氯草烯安，是一种能够解除与其结构相似的除草剂，如乙草胺、异丙甲草胺、某些磺酰脲[10]对作物产生药害的安全剂。用二氯丙烯胺对玉米使用8.96 kg/hm2的剂量处理后可显著降低药害。在配制菌达灭种衣剂、土壤处理剂时用二氯丙烯胺作为复配助剂可减少药害。

2.3 解草酮（benoxacor）

Ciba-Geigy公司研发的安全剂解草酮（4-二氯乙酰基-3，4-二氢-3-甲基-2H -1，4-苯并噁嗪）可作为异丙甲草胺、氯乙酰胺类等除草剂Emethenamid（SAN582H）的安全剂[11]。异丙甲草胺施加到玉米时若加入0.06～0.12 kg/hm2的解草酮作为安全剂可减少对玉米的药害。

2.4 肟醚安全剂

Ciba-Geigy公司研发的商品名为Coneep的安全剂解草胺腈（cyometrinil，氰基甲氧基亚氨基苯乙腈）对异丙甲草胺等除草剂的解毒作用较二氯丙烯胺好。解草胺腈用作种衣剂可以减少异丙甲草胺对高粱和水稻的药害。研究发现，解草胺腈也可以对膦酸磺酸酯产生的药害有较好的解毒作用[12]。endprint

与解草胺腈有着相似功能的氟草肟[fluxofenim，4-氯苯基-2，2，2-三氟甲基酮肟（1，3-二氧戊环-2-基）甲基醚]和解草腈[oxabetrinil，α-（1，3-二氧戊环-2-基）甲氧基亚氨基苯乙腈]能够提高异丙甲草胺、甲草胺等除草剂和选择性减少对玉米的药害。研究发现，向二甲酚草胺除草剂中加入解草腈和氟草肟时可在一定程度上减少对高梁的药害[13]。

2.5 解草唑（fenchlorazole）

Hoechst公司开研发的商品名为Puma的除草剂的有效成分为解草唑[1-（2，4-二氯苯基）-5-氯甲基-1H-1，2，4-三唑-3-甲酸乙酯]和噁唑禾草灵。适用于除小麦、黑麦中的一年生的禾本杂草。Puma为一种芽后除草剂，添加解草唑保护作物免受噁唑禾草灵药害[14]。

2.6 解草啶（fenclofim）

Ciba-Geigy公司研发的安全剂解草啶（2-苯基-4，6-二氯嘧啶），在苗前处理种子可以减轻直播田丙草胺对水稻的药害。商品名为Sofit的除草剂的主要成分为丙草胺和解草啶，加入解草啶后大大提高了Sofit对水稻的选择性，Sofit可以用于防除水稻田中的鸭舌草、稗草、异型莎草等杂草，防除效果达到90%以上[11]。

2.7 吡唑解草酯（mefenpyr-diethyl）

AgrEvo公司研发的安全剂吡唑解草酯[1-2，4-二氯苯基-4，5-二氢-5-甲基-1H-吡唑-3，5-二甲酸二乙酯]与除草剂精噁唑禾草灵联用能减少对小麦、黑麦、大麦等作物的药害[14]。

2.8 解草胺（flurazole）

Ciba-Geigy公司和Monsanto公司研发的安全剂解草胺（2-氯-4-氟甲基-5-噻唑甲酸苄酯）常被用作种衣剂来减轻异丙甲草胺、乙草胺对高粱的药害。同时，解草胺也可作为氟嘧磺隆、特丁磷、氟嘧磺隆对玉米的安全剂[10]。

2.9 解毒喹（Cloquintocet-mexyl）

Ciba-Geigy公司研发的安全剂解毒喹（5-氯-8-喹啉基氧乙酸-1-甲基已基酯）可以加强除草剂Clodinafop-propargyl在谷类作物中的解毒作用，从而达到增强Clodinafop-propargyl选择性的目的[15]。

2.10 BAS145138

由BASF公司研发的安全剂BAS145138 [1-二氯乙酰基-六氢-3，3，8-三甲基吡咯[1，2-a]嘧啶-6（2H）-酮]处理玉米种子可以减轻异丙甲草胺、乙草胺对玉米的伤害。BAS145138用作除草剂XRD2498的安全剂时具有良好的选择性。向玉米中施用0.03 kg/hm2 XRD2498时可使玉米芽长、芽鲜重、芽干重分别减少46%、41%、34%，若向XRD2498中加入0.4 kg/hm2 BAS145138后则只减少4%、6%、4%。

2.11 MON213900

Ciba-Geigy公司研发的安全剂MON213900[1-二氯乙酰基-2，2-二甲基-5-（2-呋喃基）噫唑烷]与卤代酰胺类除草剂同时施用时可减少对玉米的药害。如向玉米中施用2 kg/hm2剂量的除草剂ClCH2CON（CH2CH2OCH3）时会产生药害，但在加入0.5 kg/hm2的MON213900后其药害明显降低。另外，MON213900也能减少某些磺酰脲除草剂对玉米的药害。

2.12 解草烷（MG2191）

匈牙利科学院化学中心研究院和Nitrokenia制药厂研制的高效安全剂解草烷（2-二氯甲基-2-甲基-1，3-二氧戊烷）能够提高硫代氨基甲酸酯、氯乙酰苯胺类除草剂的选择性减轻对玉米的药害[16]。当用0.2 kg/hm2剂量MG2191与扑草灭、苏达灭同时施用可保护作物免受药害。

2.13 喹啉衍生物安全剂

近几年，对新型安全剂喹啉衍生物的研究比较多，已发表20余篇专利文献。喹啉衍生物可作为某些嘧啶类、环己二酮类、磺酰脲类、三嗪类等除草剂对小麦、玉米、大麦等作物的安全剂[14]。特丁磷与烟嘧磺隆混用对玉米的药害能够被5-氯喹啉-8-氧基乙酸酯缓解。

2.14 磺酰脲（胺）类安全剂

某些化合物本身是一种高效除草剂，但其也能用作其他除草剂的安全剂，如磺酰脲类化合物。研究发现，磺酰胺和磺酰脲可分别缓解某些磺酰脲除草剂对水稻、玉米的伤害[14]。

2.15 其他安全剂

研究者在研制新化合物作为安全剂的同时，还对一些植物源材料用作除草剂安全剂进行了试验。2012年，李静波[17]研究发现，川芎提取物针能够降低精异丙甲草胺对水稻的药害作用。2013年，赵建[18]的研究表明，花椒提取物能解除异丙甲草胺的胁迫，起到明显保护水稻的作用。

3 除草剂安全剂的作用机理研究现状

从1962年安全剂的概念被提出来之后，对于安全剂作用机理的研究也不断深入。但由于安全剂种类较多且作用较复杂，因此安全剂对除草剂的解毒作用并无被广泛接受的结论。但目前有几种关于安全剂作用机理的假设：①安全剂通过上述过程的综合而发挥保护效应[19-23]。②安全剂干扰除草剂的吸收和传导[17]。③安全剂促进除草剂在作物中的代谢[24-30]。④安全剂与除草剂受体和靶标位点之间的竞争[17，20，26]；大多数的研究表明，多数安全剂通过增强作物对除草剂代谢保护作物免受除草剂药害，其中谷胱甘肽轭合作用、羟基化作用是较为普遍的机制解释[15]。

4 国内外除草剂安全剂的发展前景

除草剂安全剂的研究是除草剂研究的一个新热点，安全剂的研究为提高除草剂的选择性具有重要价值。安全剂的研究具有非常广阔的研究前景和开发应用市场。我国对安全剂的研究虽起步较晚，但已取得一些研究成果，还有很大的研究空间。对安全剂的进一步研究方向是结合生物技术和化学从分子水平研究安全剂的解毒作用机制[31]。国外，Barrett猜测在不久的将来直接的基因分离也许变成例行常规，但要鉴别基因产品作用和评价它们对除草剂选择性所作的贡献仍将是困难的。endprint

综上所述，安全剂的研究为提高除草剂的选择性提供了一个新的途径，对除草剂的应用具有重要意义。在除草剂日益受到重视的今天，应充分认识到安全剂的重要性及其应用前景[32-33]。

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