药用辅料在《药物制剂》课程中的作用

胡秋杰

摘 要：药物制剂作为高职生物制药专业的一门核心课程，它是制药专业的学生必须掌握的一门课程，在片剂、颗粒剂、液体制剂等剂型的制备中，辅料都有着举足轻重的作用。在制药类高职教学过程中所涉及的实验多数需要学生具有能够根据药物特点和所需剂型来选择适宜辅料，并根据操作过程中的状态合理调节相应辅料，最终生产出合格的相应剂型的能力。

关键词：药用辅料 药物制剂 制药专业 适应就业

中图分类号：TQ463 文献标识码：A 文章编号：1674-098X（2015）01（c）-0149-02

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，是保证药物制剂生产和发展的物质基础，在制剂剂型和生产中起着关键的作用。它不仅赋予药物一定剂型。而且与提高药物的疗效、降低不良反应有很大的关系，其质量可靠性和多样性是保证剂型和制剂先进性的基础。

经过这些年的教学，认为在制剂课程的设计过程中应该加大辅料的讲解，在配合实验操作，让学生根据辅料种类和性质自主设计实验，并对制剂的各种理化性状进行检定，来进行辅料的筛选，培养学生创新思维能力，动手操作能力。这也更加符合目前的高职院校课程改革需要。

1 理论知识方面

1.1 辅料的作用

“21世纪的国际医药市场将是新型药物制剂的天下。新型制剂成败与否，关键在于是否能找到优质的药用辅料作支架，新辅料是决定新制剂成败的关键因素”。没有新的药用辅料就没有新型制剂，随着新型药物制剂开发的深化，药用辅料已成为开发新制剂的核心技术之一。[1]

药用辅料是药物制剂存在的物质基础。药物制剂和剂型依赖药用辅料而存在，药用辅料充当了赋形剂以及方便储运、使用等多种作用。没有药用辅料，任何药物都难以应用，药物就很难发挥预期的治疗或预防作用。

药用辅料可改变药物的给药途径及作用方式。同一种药物用不同的辅料，可以制成不同的制剂，从而改变药物的给药途径和作用方式，使同一药物获得多种不同的治疗目的。如硫酸镁：制成外用溶液剂，热敷刺激局部，可以促进血液循环；制成注射液，则可用于治疗惊厥、尿毒症、破伤风与高血压性脑病等。[2]

药用辅料可影响主药的理化性质以及药在体内外的释放速度。药用辅料可以改变药物的理化性质，从而使它向人们需要的方向转变，进而制得理想的药物剂型的制剂。比如，某些难溶性药物，可选用适宜的辅料制成相应的盐、复盐、络合物等前体药物制剂或固体分散物，从而大大提高了药物的溶解度，使得药效能够更好的发挥，而一些具有不良臭味或易挥发以及刺激性大的药物，则可以通过选用适宜的药用辅料制成包合物、微囊、包衣制剂等，或者是加入适当的矫味剂等加以掩蔽或消除，使得良药不再苦口，进而满足人们的需求，降低治疗过程中的痛苦。选用不同的辅料也可将药物制成多种剂型的高效、速效或长效制剂。如选用适宜的辅料，制成水溶性注射液、水溶性液体制剂、气雾剂、舌下片剂、冲剂等，一般均可达到速释、速效的目的；制成片剂、油溶性注射剂、粘贴剂、胶囊剂等制剂，可达到缓释、长效的目的。

药用辅料也可以在一定层面上增强主药的作用和疗效，降低毒副作用。方法是选用辅料制成前体药物制剂、定向制剂、缓释制剂、控释制剂、微囊、脂质体等新制剂、新剂型，而且这些剂型已经得到广泛的应用。[3]

1.2 辅料的主要类型

在《药物制剂》这门课程中所涉及的辅料是按照药物的剂型来分类的，主要包括制药上游过程里的液体制剂辅料、无菌制剂辅料、固体制剂辅料、药物新剂型常用辅料，其中表面活性剂以及高分子材料由于他们的重要性越来越凸显出来，所以单独成章进行讲解；还有下游过程中的药品包装材料。

2 实验操作方面

在教学环节中，每一个剂型的制备过程中都设计了辅料设计环节，学生可以根据有效成分的性质，以及可供选择的辅料的性质，自主设计辅料组合及配方，然后将设计方案在班级内部进行答辩，通过后到实验室进行实验操作，然后对成品进行相应的理化性质检定，最后由教师给方案进行总体评价。通过这样的实验环节的设计，学生更加能够体会辅料决定剂型的實质，为以后的学习乃至工作打下坚定的基础。

新版GMP实施，对药品生产的全过程加强了质量把关，更加重视对药用辅料企业的审计和相关辅料产品的把关。高质量的药用辅料是生产高质量药品的基础，药用辅料与药物是否相容或匹配是高质量药品处方设计和研究的基本内容，如何采用科学，合理的方法和手段，对药用辅料进行相容性研究及安全性评价，是保障高质量辅料和药品研发的关键。

3 药用辅料的选择要考如下因素

3.1 与主药的相容性

辅料应为“惰性物质”，性质稳定，不与主药发生反应；无生理活性；不影响主药含量测定；对药物的溶出和吸收无不良影响。根据以上原则，我们在选择辅料时，首先要进行主药与辅料的相容性研究。可通过前期的调研，了解辅料与辅料之间，辅料与药物之间相互作用的情况，以避免处方设计时选择存在不良相互作用的辅料。因此这部分应设计大量的实验，或实验分组，对不同辅料的搭配方式进行相应的药物学检测以得出最佳数据。[4]

3.2 根据剂型选择辅料[5]

根据制剂研发的工艺来选择药用辅料，这些制剂工艺主要有直接压片、湿法制粒、干压工艺、流化床制粒、包衣、喷雾制粒等。不同的生产工艺就需要选择合适的辅料。另外，还要考虑药物的释药特征性，如速释、缓释、控释（定时、定位）等。根据以上的要求，然后综合考虑选择合理的辅料、处方工艺等方案。但对辅料性能的了解及应用开发的思考是首要条件。

3.3 考虑辅料间的相互作用

辅料理化性质的变化可能影响制剂的质量，主要包括：分子量及其分布、取代度、黏度、粒度及分布、流动性、水分、PH等。对于缓、控释制剂中使用的高分子材料，其分子量、黏度的变化可能对药物的释放行为有较显著的影响。所选辅料彼此间的性质应为协同作用，不要出现相互矛盾冲突的性质。同时可选用不同的辅料制成多种剂型的高效、速效或长效制剂。如选用适宜的辅料，制成水溶性注射液、水溶性液体制剂、气雾剂、舌下片剂、冲剂等，一般均可达到速释、速效的目的；制成片剂、油溶性注射剂、粘贴剂、胶囊剂等制剂，可达到缓释、长效的目的。[6-7]

4 意义

對于制剂专业的学生药物制剂是未来生产实践所涉及的重点核心课程，如果是针对生产岗位群，那么基本的辅料性质掌握及各机型制备工艺掌握应占大部分教学内容；如果针对研发岗位群，那么制剂课程的内容就应该更加符合现代制药的特点，所以在制剂中增加辅料知识，利用药物有效成分的理化特点，选择适宜的辅料制成相应的剂型，进而完善药物的理化性质乃至药效的发挥。

我国药用辅料的监管正在逐渐完善中。制剂中功不可没的辅料，因其越来越重要的作用和日益显露的商机，已渐渐开始引人们的关注。我国一些企业也开始看到这个产业后暗藏的商机，一些新型的辅料也开始被研制出来并投入生产，质量也在不断地提高，企业的规模和实力也在不断地壮大。[8]这样便会为制药的学生谋求一方新的就业渠道，在目前高校毕业生就业难的情况下，无疑是各高校为拓宽制药学生就业面而应加以重视的地方。因此辅料课程的整体设计以及相应的实验环节也就显得尤为重要，甚至完全可以将辅料单独设计成为一门制药类专业学习的一门专业基础课，总之，为了学生能更好的适应就业要求，辅料课程的设计及教学任务比重值得所有制药专业的教育者深思。

参考文献

[1] 刘佳，王清照.药用辅料在药物制剂中的作用及其应用[J].中国科技信息，2008（13）：202-203.

[2] 沈慧凤.药用新辅料在制剂中的应用[J].新药与临床，1994（6）：342-346.

[3] 侯惠民.上海医药工业研究院药物制剂部，药物制剂国家工程研究中心.药用辅料应用技术[M].中国医药科技出版社，2002.

[4] 沈慧凤.口服固体制剂药用辅料应用技术[C]//药用辅料应用关键问题高峰论坛论文集，2006.12.

[5] 门晓媛，王一飞.几种药剂辅料的应用进展[J].中国医药工业杂志，2004（12）：764-767.

[6] 祁艳丽，王珊珊.我国制药企业所面临的问题及对策[J].黑龙江科技信息，2011（11）：33.

[7] 谷琳，李彩英.药用辅料的研究与发展趋势[J].黑龙江医药，2007（1）：48-49.

[8] 吴晋，余美乐.我国药用辅料管理现状分析及发展趋势[J].海峡药学，2007（9）：131-133.