天南星的毒性认识及防治研究

刘英波，潘年松，莫应明

（遵义医药高等专科学校，贵州，遵义 563002）

天南星（Rhizoma Arisaematis）为天南星科(Araceae)天南星属(Arisaema)天南星Arisaema erubescens (Wall.) Schott．、异叶天南星Arisaema heterophyllum Bl.或东北天南星Arisaema amurense Maxim.的干燥块茎[1]。天南星味苦、辛，性温，有毒。归肺、肝、脾经。具散结消肿之功能，外用治痈肿，蛇虫咬伤。制天南星味苦、辛，性温，有毒。具燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿之功能，用于顽痰咳嗽，风痰玄晕，中风痰雍，口眼斜，半身不遂，癫痫，惊风，破伤风；外用治痈肿，蛇虫咬伤。现行版《中国药典》一部收载的81种有毒中药品种中，天南星及制天南星均被列为有毒品种之一[1]。有毒中药所谓的“毒性”，有广义和狭义之分。广义的“毒性”指的是药物的偏性。狭义的“毒性”是指毒性剧烈、治疗剂量与中毒剂量相近，使用不当会致人中毒或死亡的中药。现代中药的毒性常指狭义概念，毒性中药急性中毒大多因口服，或误服、多服、久服、个体差异等因素所致，稍有不慎，均会发生中毒甚至致死[2-3]。因此，对天南星及其毒性进行正确认知，可为临床合理用药提供借鉴。现将近年来有关天南星的毒性研究进展情况作综述如下。

1 毒性本草记载[4]

对于中药毒性的认识，历代本草文献中均有记载。早在《神农本草经》中，按药物功效不同分为上、中、下三品，上品滋补强壮，无毒；中品治病补虚，有毒或无毒；下品125 种，治病攻邪，多具毒性。《本草纲目》将有毒中药分为大毒、有毒、小毒及微毒4类，记载有毒中药381种，列毒草类专篇。天南星的毒性问题早已被历代医药学家所认识。《名医别录》：“微寒，有大毒”。《本草经集注》：“蜀漆为之使，恶猛草”。《开宝本草》：“味苦，辛，有毒”。《本草纲目》：“性紧而毒，故能攻积拔肿而治口涡舌麻”。《本草汇言》：“天南星，结闭，风痰之药也。但其性味辛燥而烈，与半夏略同，而毒则过之”。“牛胆苦寒而润，有益肝镇惊之功，制星之燥而使不毒”。《大同药物学》：“南星辛而带麻，温而有毒，其气暴悍，后人望而畏之，加牛胆监制”。《仁斋直指方》：“南星得防风则不麻，得牛胆则不躁，得火炮则不毒”。

2 中毒机制

天南星科植物的刺激性或毒性成分是由其植物中所含有的特殊生物代谢产物草酸钙针晶[5]、草酸钙针晶表面糖蛋白[6]和微量的多糖组成[7-8]，其毒针晶中的草酸钙含量为 90.26 %；蛋白含量为2.159 %；糖含量为0.524 %；草酸钙针晶含Ca、C、O、N、S元素及-COOH，-NH2基团[9]。草酸钙针晶产生刺激性毒性的机制被认为与其特殊的针形晶型、针晶上所附的蛋白酶类物质及植物中黏液细胞相关；或草酸钙针晶单独起作用、草酸钙针晶与酶类物质的共同作用、草酸钙针晶通过特殊的黏液细胞起作用[10]，而导致对皮肤、粘膜、肌肉等局部组织有较强的刺激性和腐蚀性[11]。口服后有发麻感，刺激咽喉和胃肠道粘膜引起呕吐、腹痛、腹泻等消化道和泌尿道刺激症状；外用时刺激粘膜、皮肤，引起发红、烧灼感、水泡，甚则溃烂，可影响到肌肉组织。

3 中毒临床表现[2,12]

天南星的毒性反应主要表现对口腔、咽喉及皮肤粘膜有很强的刺激性。皮肤接触中毒可致瘙痒肿胀；误食可致咽喉烧灼感、口舌麻木、舌体肿大、口唇水肿、大量流涎、咽喉干燥烧灼感、味觉丧失、言语不清、声音嘶哑、张口困难及轻度发热、口黏膜轻度糜烂，甚至部分组织坏死脱落等症状；继则中枢神经系统受到影响引发全身反应有头昏、心慌、四肢发麻，呼吸开始缓慢不均，而后麻痹，严重者昏迷、窒息或惊厥，最后呼吸麻痹至死亡，有的可引起智力发育障碍等。

4 解毒措施及机制

4.1 解救措施[2,13-14]

4.1.1 皮肤中毒处理

采用水、稀醋、鞣酸洗涤、甘草水或绿豆水擦洗、浸泡以解毒，口服抗组织胺药，钙剂，外用激素软膏。

4.1.2 口腔中毒处理

用双氧水和朵贝氏液漱口，龙胆紫涂口腔。

4.1.3 误食或用量过大中毒处理

用高锰酸钾溶液洗胃或内服稀醋、鞣酸、浓茶、给氧及其他支持疗法等。严重者静脉滴注10%葡萄糖溶液或 5%葡萄糖盐水以促进毒素排泄。如咽喉水肿发生窒息时，须作气管切开。

4.1.4 其他方式处理

①生姜汁 10 mL即服，以后每 4 h 服姜汁5 mL。② 2 5%干姜汤 60 mL内服或含漱。③生姜 30 g，防风 60 g，甘草 15 g，煎汤，含漱一半，内服一半。④白矾6 g，研末，开水调服。⑤醋 60 g，加姜汁少许，含漱一半，内服一半。⑥生姜 120 g，细切，细研，取自然汁，和冷水，旋旋饮之。⑦用醋（黑醋或白醋）一至二两，加姜汁少许，内服或含漱。

4.2 生姜、白矾及甘草解毒机制[15]

4.2.1 生姜

以姜炮制南星最早记载见唐·蔺道人《仙授理伤续断方》：“姜汁浸一宿焙”。中医以生姜炮制南星，主要依据为三个方面：①七情理论。七情合和理论，对后世中药学发展影响很大。以相畏相杀者制约药物的毒性，是毒剧中药配伍和炮制的一条重要原则，《本草纲目》曰：“生姜，之才日杀半夏、南星、食若毒。中诸药毒……并饮生姜汁即解”。②生姜本身的解毒功能。生姜的解毒作用很早就已被认识，唐·陈藏器《本草拾遗》：“生姜汁解毒药”。《日用本草》：“解菌草诸物毒”。《中药大辞典》“解半夏，天南星及鱼蟹、鸟兽肉毒”。生姜对南星的解毒作用，临床上已广为证明。③生姜的协同作用。生姜有祛痰止咳，散寒解表，温肺化饮的作用，而南星主要是祛风痰，解痉止痛，故以姜制南星，尚可加强南星的祛痰功用。

4.2.2 白矾

白矾主要含硫酸铝钾复盐，味酸、涩，性寒，具收敛止血，祛风痰功能。其炮制南星的最早记载是宋·《圣济总录》：“白矾水煮软切焙”。“一个及一两者先用白矾汤洗七遍”。目前，天南星炮制仍保留了白矾水漂泡和共煮两步骤。白矶制南星，一可减其毒，去除其麻辣刺激性，二可因本身的祛痰作用，以增强南星的功效，同时，在炮制过程中起防腐作用。白矾的解毒机制，可能系因其所含硫酸铝钾复盐，在水中可离解为氢氧化铝：KAl(SO4)2→K++Al3++， Al3++Al(OH)3+3H+，氢氧化铝在水中呈凝胶状态(两性电离)本身负有电荷，与南星中的有毒成分结合，或吸附毒质而解毒。

4.2.3 甘草

①甘草酸自身有类似活性炭作用，能吸附毒物。②水解产物葡萄糖醛酸与毒物结合。这两种作用在体内体外均可发生，直接影响到毒物的质和量。③甘草能加强肝脏机能而解毒。天南星在炮制过程中或内服入体内后，其毒性均可因甘草的存在而降低。

5 减毒方法

5.1 炮制加工

将天南星药材或饮片进行炮制后降低或消除毒性或改变性能。如天南星药材或饮片经过姜、胆汁（采用制南星细粉与牛、羊或猪胆汁经混合加工而成或采用生南星细粉与牛、羊或猪胆汁经发酵加工而成）制得的胆南星却无毒，减低或消除天南星的毒性和燥性；改变天南星性能，增强或突出清热化痰、息风定惊的作用[16-17]；姜矾共制法是天南星最常用的炮制方法，天南星炮制过程中加热时间、加矾量与所炮制饮片的质量和毒性密切相关。此外，采用白矾、皂角等为辅料对其炮制减毒后入药。

5.2 配伍减毒

《神农本草经》提出：“若有毒宜制，可用相畏相杀者”。因此，医生可根据临床辨证施治的原则，利用药物间的相互作用进行合理配伍用药， 可增强功效，或减轻和消除其毒性。如天南星有麻舌等毒副作用，但“得防风则不麻”，半夏畏生姜，即半夏配生姜可降低其毒性，而天南星与半夏为同科植物，同理可采用天南星配生姜可降低其毒性。

5.3 控制用量

天南星是有毒中药之一，其安全范围小，容易引起中毒，因而要严格控制剂量。首先要控制用药的总量，既要限制每次用药剂量，还要限制用药时间，防止药物在体内蓄积中毒。使用时通常从小量开始，逐渐加量。如需长期用药，必须注意有无蓄积性，可多途径给药或逐渐减量，也可采取间歇给药， 中病即止，防止蓄积中毒。此外，还应因人[18]（对种族、性别、年龄、儿童、老人、孕妇、乳母、体弱者）、因时、因地域制宜，用量应谨慎，严格地辨证施治。

5.4 加强宣教

加强对不同层次、不同年龄层的人群采用多种方式进行宣传教育，使大家认识到在日常生活中中草药、药材、饮片是有毒中药，使用时应谨慎或在专业技术人员（执业医师或执业药师）的指导下服用。

综上所述，中药的毒性是客观存在的，而传统中医从不否认中药的毒性存在，早在 5000多年前“神农尝百草，一日而遇七十毒”就是证明。因此，应加强毒性中药正确、谨慎使用宣传。同时应高度重视和加强医药人员中医药知识的继续教育和培训，并建立严格的医疗责任制度及药房管理制度，大力加强药师与医师的密切配合，总结出合理用药的规律，为临床安全合理使用中药提供科学依据。

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