负载灯盏花乙素的壳聚糖衍生物的生物学性能及对糖尿病视网膜病变的疗效研究
2015-01-26 04:36:31邓宇斌王竟男中山大学附属第一医院广东广州510080
中国病理生理杂志 2015年10期
邓宇斌，王竟男(中山大学附属第一医院，广东广州510080)
负载灯盏花乙素的壳聚糖衍生物的生物学性能及对糖尿病视网膜病变的疗效研究
邓宇斌△，王竟男
(中山大学附属第一医院，广东广州510080)
合成了两亲性壳聚糖衍生物(Chit-DC)和偶联小肠靶向因子VB12的两亲性壳聚糖衍生物(Chit-DC-VB12)，检测其生物相容性、负载灯盏花乙素(Scu)后的缓释效果、对Scu生物利用度及对糖尿病视网膜病变疗效的影响。通过FTIR分析和HNMR谱图分析，证实了Chit-DC和Chit-DC-VB12的合成。CCK-8分析显示Chit-DC和Chit-DC-VB12的毒性较小。发现两种纳米载药胶束在各种模拟胃肠液中经过10 h累计释放基本达到平衡。通过Transwell模型发现，Chit-DC-Scu和Chit-DC-VB12-Scu在Caco-2细胞的转运效率要高于Scu;发现Caco-2细胞对Chit-DC和Chit-DC-VB12的胞吞量增加;检测不同时点Scu的血药浓度发现，Chit-DC-Scu和Chit-DC-VB12-Scu的Scu峰值出现时间往后推移，Scu的生物利用度有所提高;建立II型糖尿病大鼠模型并给药后发现，Scu的应用提高了视网膜血管血流的流速，减弱了视网膜组织VEGF，VEGFR2，vWF蛋白的表达，而Chit-DC负载Scu后增强了Scu的药效。
△E-mail: dengyub@mail.sysu.edu.cn
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