低分子聚合物对乳糖旋光性影响的研究

赵 喆，亓 霞，王齐放，尹晓晨，李百芳

（沈阳药科大学 医疗器械学院 物理教研室，辽宁 沈阳 110016）

低分子聚合物对乳糖旋光性影响的研究

赵 喆，亓 霞，王齐放，尹晓晨，李百芳

（沈阳药科大学 医疗器械学院 物理教研室，辽宁 沈阳 110016）

本文概述了三种低分子聚合物对乳糖旋光性的影响，重点讨论了甘露醇、β-环糊精和聚乙二醇等低分子聚合物作为常用的药用辅料，对主要药物成分旋光性以至对药效的影响。

旋光性；低分子聚合物；旋光法

物质旋光性的发现具有重要的现实意义，尤其是在生命科学和医学领域。药物研究已进入立体异构水平，研究药物异构体与药物疗效之间的关系已引起人们的日益重视。药物的旋光性是指药物的化学成分的化学结构具有旋光性，物质的旋光性与药物的疗效有关。因为活机体中几乎所有的化合物都含有不对称的碳原子，且活机体总是只利用化合物的两种镜像形态中的一种。甘露醇、β-环糊精和聚乙二醇分别代表了自身具有旋光性、自身在一定浓度范围内具有旋光性以及自身没有旋光性三类低分子聚合物。本文主要研究将这三类常用的药物辅料加入药物后对药物的效果及旋光性的影响。

一、材料和仪器

1.材料。甘露醇[1]、β-环糊精[2，3]、乳糖、聚乙二醇、乙醇。

2.仪器。WXG-4小型旋光仪，DT200A电子天平，HH-4数显恒温水浴锅；100ml容量瓶；250ml容量瓶；移液管若干；100ml烧杯；250ml烧杯；滴管；旋光管1dm；洗瓶；药勺；玻璃棒；吸耳球；滤纸、擦镜纸若干。

二、旋光度的测定

1.测量药品（乳糖）的纯样品在不同浓度下的旋光度（以此为基准和参考）。开启旋光仪，待钠光灯发光正常后，调节目镜焦距，使视野清晰。校正旋光仪零点，将配置好的不同浓度的乳糖溶液分别依次放入1dm旋光管中，进行旋光测定，记录不同浓度乳糖溶液的旋光度。根据公式c·l，某一物质的旋光度φ值，甚至旋光方向，与测定时的温度、光波波长、溶剂种类、溶质浓度、旋光管长度以及pH等有关。因此在设计实验时，如下几个参数需注意统一，保证对单一变量进行研究，以求发现所实验药物对乳糖旋光度的影响，而非参数造成的影响。

2.测量分别加入β-环糊精、甘露醇和聚乙二醇后乳糖的旋光度，观察其旋光性的变化。①首先测量β-环糊精的纯样品自身是否具有旋光性，并测出其不同浓度下的旋光度。再将配置好的不同浓度的β-环糊精溶液置入1dm长的旋光管中，分别测量其旋光度并记录测量结果。②测量保持2%乳糖浓度，加入不同浓度的β-环糊精后的乳糖旋光性的变化。即在浓度为2%的乳糖溶液中，加入相应质量的β-环糊精样品，得到β-环糊精浓度分别为0.1%，0.2%，0.3%，0.4%，0.5%，1.0%，1.5%的七种溶液，并分别依次测定该七种溶液的旋光度并记录结果。③测量甘露醇和聚乙二醇的纯样品自身是否具有旋光性和不同浓度的旋光度。然后在2%浓度的乳糖溶液中，加入不同质量的甘露醇或者聚乙二醇，测量将所得溶液的旋光度并记录实验结果。

三、结果和讨论

当光源、温度和溶剂固定时，比旋光度等于溶液浓度为1g/ml、样品管长度为1dm时的物质的旋光度。与熔点、沸点、折光率一样，比旋光度是一个只与分子结构有关的表征旋光性物质特征的物理常数，它对鉴定旋光性化合物有重要意义[4]。如果被测定的旋光性物质为纯液体，可直接将其装入样品测试管中测出其旋光度，其比旋光度可由下式求出：φ=[a]tD·c·l式中的φ为溶液的旋光度（°），[a]tD为溶液的比旋光度，t（℃）为实验测定时的温度（T），D表示钠光（波长λ=589.3nm），c为溶液的浓度（g·cm-3），l为样品测试管的长度（dm）[5]。溶液的旋光度φ的数值可由旋光仪直接测得。

1.乳糖旋光性的变化。将乳糖作为实验的基准物质，首先测出其在不同浓度下的旋光度，实验结果如图1所示。由此可以看出，浓度为2%的乳糖，旋光度的数值适中，为1.17，适合后续测量三种药物对其旋光度的影响实验中数据的对比。

图1 浓度对乳糖旋光性的影响

2.加入甘露醇后乳糖旋光性的变化。在浓度为2%的乳糖溶液中，加入对应质量的甘露醇样品，得到的溶液中甘露醇浓度分别为2.0%，2.5%，3.0%，依次测定其三种溶液的旋光度，测量结果见表1。

表1 保持2%乳糖浓度加入不同浓度甘露醇后乳糖的旋光性

由表1的实验结果可以看出，甘露醇自身具有旋光性，加入甘露醇后，乳糖的旋光度增大，均大于1.17。不同浓度甘露醇的旋光度增加的程度相近，均在1.710左右。因此得到结论，即加入甘露醇后，乳糖的旋光度增大，但乳糖旋光性变化的程度不受甘露醇浓度大小影响。

3.β-环糊精旋光性的变化。将配置好的0.10%，0.05%，0.01%，0.009%，0.008%，0.007%，0.006%，0.005%浓度的β-环糊精溶液充入1dm的旋光管，分别对其进行旋光度测定，记录不同浓度β-环糊精溶液的旋光度，见表2。

表2 不同浓度β-环糊精（0.1%～0.005%）旋光度的测定

由表2中的实验数据可以看出，当β-环糊精的浓度低于0.007%时，其旋光度小于0.1，数值很小，在误差范围内。故可认为在此浓度以下，β-环糊精不具有旋光性。

在浓度为2%的乳糖溶液中，加入相应质量的β-环糊精样品，得到的溶液中β-环糊精浓度分别为0.005%，0.01%，0.05%，0.1%，0.2%，0.3%，0.4%，0.5%，1.0%，1.5%，然后分别依次测定这十种溶液的旋光度，测量结果如图2所示。

图2 β-环糊精对2%乳糖旋光性的影响

由图2，我们可以直观地看到，乳糖的旋光度数值均大于1.17，即β-环糊精对乳糖的旋光度有影响，并使其增大，且乳糖旋光性的变化有一定的变化趋势。因此，故乳糖的旋光性其受影响的程度因β-环糊精的浓度变化而发生改变。

4.聚乙二醇对乳糖旋光性的影响。在浓度为2%的乳糖溶液中，加入对应质量的甘露醇样品，得到的溶液中甘露醇浓度分别为2.0%，2.5%，3.0%，分别依次测定其三种溶液的旋光度，见表3。

表3 加入聚乙二醇后乳糖（浓度保持为2%）的旋光度

由此可见，聚乙二醇自身不具有旋光性，但加入聚乙二醇以后，对乳糖的旋光性有影响，且旋光性不受聚乙二醇浓度的变化而改变。

四、结论

总结以上实验结果，我们可以得到以下结论：

1.乳糖具有旋光性，且旋光度随着浓度的增大而改变。

2.甘露醇具有旋光性，且甘露醇对乳糖的旋光有影响；甘露醇对乳糖旋光的影响不受甘露醇浓度变化而改变。

3.β-环糊精本身具有一定的旋光性，但从数据中可看出，并非所有浓度下的β-环糊精均具有旋光性，故测量β-环糊精时有旋光性发生改变的临界点。当β-环糊精浓度低于0.007%时，旋光度小于0.1，即可认为在此浓度以下，β-环糊精不具有旋光性。

4.β-环糊精本身有旋光性。对比前面乳糖自身的旋光性，说明加β-环糊精以后，乳糖的旋光性发生变化：当β-环糊精浓度小于等于0.1%时，对乳糖的旋光性均具有一定影响，且影响程度几乎相同；而当β-环糊精浓度小于等于0.007%时，β-环糊精本身已无旋光，但测量浓度低至0.005%的β-环糊精时，对乳糖旋光依旧有一定的影响，且影响的程度和0.1%浓度影响程度几乎相同。

5.由实验数据可以得出，聚乙二醇本身没有旋光性，但对乳糖的旋光有影响，且聚乙二醇对乳糖旋光性的影响不受聚乙二醇浓度变化而发生改变。

综上所述，甘露醇、β-环糊精和聚乙二醇代表三种不同类型的低分子聚合物，分别表现为自身具有旋光性、自身在一定浓度范围内具有旋光性以及自身没有旋光性，但三类低分子聚合物均对乳糖的旋光性有一定的影响。β-环糊精对乳糖旋光度影响的程度与浓度有关，而其他两种药物对乳糖旋光度影响的程度与浓度无关。基于该实验是采用一种新的研究思路和实验方法，且每种药物都具有其自身特性，因此，后续若将更多具体的相关性药物投入实验并不断加以完善，定会对今后的有关药用辅料对相关药物药效影响的研究具有指导意义。

[1]张越，崔宝秋，赵建玲，顾登平.甘露醇和山梨醇在硼砂水溶液中的旋光性研究[J].精细化工.2000，17（8）：484-486.

[2]李红霞，辛淮生.β-环糊精的化学改性及其在药剂学领域中的应用进展[J].江苏大学学报（医学版）.2005，15（3）：264-267.

[3]梁运霞，毛利，徐栋萍.β-环糊精在药剂学上的应用[J].黑龙江畜牧兽医.2007，（08）：112-113.

[4]温建辉.旋光度确定方法的逻辑分析[J].山西大学学报（自然科学版）.2005，28（3）：301-302.

[5]屈永年，高海涛，马钻.旋光度测定实验方法的改进[J].数理医药学杂志.2004，17（3）：283-284.

G642.0

A

1674-9324（2014）22-0106-03

赵喆，沈阳药科大学医疗器械学院物理教研室，硕士，副教授。主要从事物理基础教学与研究。