决明子有效成分提取工艺和药理作用研究进展

项昭保，金光辉，王光利

（重庆邮电大学生物信息学院，重庆 400065）

决明子（Catsia tora Linn）来源于豆科（Leguminosae sp.）植物决明（Cassia obtusifoliaL.）和小决明（Cassia toraL.）的干燥成熟种子，味甘、苦、咸，性微寒，多用于治疗目赤肿痛、羞明多泪、头痛眩晕、视物昏暗、习惯性便秘等[1]。生于村边、路旁和旷野等处，药食两用，全国均有栽培，主产于安徽、广西、四川等地。现代医学研究表明，决明子具有降压、保肝、调脂和改善肾功能等功效，是中医药治疗眼部疾病、心脑血管疾病、高脂血症、便秘、肥胖症的代表性药物[2-5]。决明子的主要化学成分为蒽醌类，其中结合蒽醌含量1.01%～1.29%，游离蒽醌含量为0.01%～0.04%。蒽醌类成分主要为大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、美决明子素、芦荟大黄素、黄决明素、决明素、橙黄决明素等[6]，决明子中还含有钾、钠、钙、镁、锌、铝、锰、铜、铅和砷等矿物质[7]。但决明子目前主要以原植物作为中药材和家庭保健料使用，附加值低且药理作用得不到保障，决明子的价值没有得到充分体现，为进一步深入研究以及合理开发利用决明子资源，开发出口感好、有保健效果、人们喜爱的决明子保健食品并投入市场，做大规模，更好地发挥决明子的食疗作用，增进人类的健康，本文对近年来决明子有效成分提取工艺、药理作用和开发出的一些保健食品进行如下综述。

1 提取工艺

1.1 超声波辅助提取

吴远远等[8]采用超声波辅助的方法，提取剂为石油醚，超声功率100W、提取时间30min。在此方法下，亚油酸甲酯、油酸甲酯的提取率占脂肪酸的质量分数为73.07%，亚油酸的提取率占脂肪酸的质量分数为44.45%。此工艺提取成本较低，且出油率高，更有意义的是价值更高的不饱和脂肪酸提取率要高于传统回流方法。林丽萍等[9]采用超声波辅助的方法，提取剂80%乙醇，料液比1∶30，超声波功率90W，提取时间25min。在此方法下，决明子蒽醌的提取率为68.33%，比传统热回流提取工艺的提取率52.04%高16%，因此，在决明子有效成分提取中超声波辅助提取是一个有效的选择。

1.2 高速逆流色谱分离

张云峰等[10]利用高速逆流色谱分离的方法，流速：2.0mL/min，固定相：正己烷-乙酸乙酯-乙醇-水（体积比5∶3∶6∶6）的上相、流动相：正己烷-乙酸乙酯-乙醇-水（体积比5∶3∶6∶6）到正己烷-乙酸乙酯-乙醇-水（体积比5∶3∶5∶7）的梯度洗脱的两相溶剂系统。此方法分离决明子的乙酸乙酯萃取物，同时得到5种单体化合物，分别为橙钝叶决明素、甲基钝叶决明素、钝叶决明素、大黄素甲醚和大黄素，且纯度分别达97.4%、93.0%、94.8%、96.3%和95.5%。因此高速逆流色谱分离方法在决明子有效成分蒽醌类成分的分离中效果显著。

1.3 果胶酶酶解预处理与乙醇浸提结合提取

韩爱霞等[11]利用果胶酶酶解预处理与乙醇浸提结合的提取方法提取决明子总黄酮。结果最佳提取工艺为：酶解温度30℃，酶解p H3.0，酶用量2mg，酶解时间0.5h，70%乙醇用量35mL，此条件下总黄酮提取率达2.03%。此法条件温和、绿色环保，对总黄酮含量相对较低的决明子药材的总黄酮提取效果好。

1.4 超临界二氧化碳萃取

银建中等[12]利用超临界二氧化碳萃取工艺，压力25MPa，温度323K，萃取时间3～4h，颗粒度18～20目，流量0.21m3/h。该方法出油率可达约3.54%。经鉴定，所得产物中的主要成分有：大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、决明子苷B、决明葸酮等。超临界萃取物优点是纯度更高，优于水提工艺。超临界萃取技术是目前最先进、最有效、最绿色的一种提取技术，在决明子有效成分提取，特别是挥发油的提取值得推广。

1.5 溶剂提取

1.5.1 大黄素的提取、分离和纯化 朱彩燕[13]对大黄素的提取、分离和纯化进行了实验研究，得出方法：用稀硫酸溶液水解蒽醌苷成苷元，再用热氯仿提取苷元，然后用p H8.0缓冲液除去大黄酸，再用0.2%NaOH反复萃取，提取大黄素，然后用层析柱法分离纯化大黄素，最后经丙酮反复多次重结晶可得纯度达98.1%以上的大黄素。

1.5.2 正交实验法优化提取工艺 陆赛卫等[14]优化了大黄酚的提取方法，运用正交实验进行优选，用HPLC测定大黄酚含量。结果最佳提取工艺为75%乙醇回流提取2次，每次10倍量溶剂，提取1h。此方法大黄酚提取率高且稳定性好。

1.5.3 总蒽醌的水提和醇提工艺 刘伟民等[15]比较了决明子总蒽醌的水提和醇提工艺的异同点，最终确定提取决明子总蒽醌的最佳工艺为8倍用量的50%乙醇在80℃下提取2h，提取2次。该工艺条件稳定，总蒽醌提取率较高且生产成本适中，可适用于生产实际。

传统的溶剂提取，工艺简单，设备要求低，通过多次实验探索，或通过正交实验优化等，不需要新增生产设备或对现有设备进行很大的改造，就可以得到一条生产成本适中，能够快速应用于实际生产的工艺路线。在目前生产规模不大的企业，是个合适的选择，特别是现在决明子有效成分生产企业处于数量少、规模小的阶段，传统溶剂提取方法的改进非常有意义。

2 药理作用

2.1 明目

王彩萍[16]对决明子的明目作用进行了具体的实验研究，先将决明子粉碎成粗粉，利用极性由小到大的溶剂：石油醚、乙酸乙酯、70%乙醇、水及水提醇沉的方法对其进行提取，加热回流3次，然后合并提取液。过滤，在水浴上充分挥干，得到提取物。再运用超临界萃取得决明子超临界提取物。在大鼠上进行实验，对比的结果是决明子水提取物、70%乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、超临界提取物都能在一定程度上抗老龄大鼠晶状体氧化，而超临界提取物部位抗氧化作用效果最佳。

李文等[17]对生、炒决明子水提物抗氧化及舒张血管的作用进行了比较研究，探讨了决明子明目的作用机制，发现生、炒决明子均有一定抗氧化及调节舒张血管作用，推测决明子明目作用可能是通过此方面来实现。

2.2 降血脂

付效国[18]对黄芪决明子茶饮治疗2型糖尿病高脂血症进行临床观察。组方为黄芪、决明子、白术、枸杞子、菊花，各5g，水煎。所得到的黄芪决明子茶饮治疗2型糖尿病高脂血症，取得了显著疗效，无明显副作用。

古娜尔等[19]对决明子治疗原发性高胆固醇血症进行临床观察。将决明子碾成粉末，每次5g，半杯白开水冲泡，饭后半小时口服。10d为1个疗程，共3个疗程。用于治疗原发型高胆固醇血症。治疗7～8周，血脂各项指标明显降低，体重下降，腹胀、腹痛消失，脂肪肝症状减轻或消失。

焦素芳等[20]运用决明子与罗苏伐他汀联合治疗高脂血症，两者协同作用明显，而且决明子能降低罗苏伐他汀可能引起的便秘、高血压的发生率。

马路等[21]研究观察了决明子蒽醌苷与山楂总三萜酸配伍，对实验性高血脂症兔血清低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及肝细胞膜高密度脂蛋白受体（HDLR）活性的影响。利用雄性新西兰兔高脂饲养2周形成实验性高血脂症模型进行实验研究。结果表明，决明子蒽醌苷与山楂总三萜酸最佳配比（1∶2.63）降低高血脂兔血清LDL-C的作用明显强于单一组分及原药对配伍，对肝细胞膜HDLR的影响呈现以受体数目显著增加为特征的受体结合活性升高。

2.3 保肝

田立元[22]对决明子治疗四氯化碳致小鼠急性肝损伤进行了实验研究。方法是以石油醚、二氯甲烷、正丁醇、乙醇、水五种不同极性溶剂提取决明子，所得提取物对四氯化碳致小鼠肝损伤模型进行用药，结果显示除石油醚提取物外，其余各组提取物均有显著降低转氨酶活性的作用。分别提取决明子游离型和结合型蒽醌，进行四氯化碳致小鼠肝损伤模型的治疗，结果二者均有显著的降低转氨酶活性的作用；决明子的生、炒两类炮制品也同样有显著的降低转氨酶活性作用，但生品略优于炮制品。

任玉寿等[23]对决明子微乳软胶囊治疗脂肪肝进行临床观察。运用决明子微乳软胶囊治疗脂肪肝，临床观察显示，其改善和恢复肝功能、减轻和缓解临床症状及调节血脂等作用显著，彩超影像显示肝脏脂肪性变改善明显，能促进脂肪肝的良性逆转。

Menezes NM等[24]对决明子治疗酒精肝进行了实验观察研究，结果表明决明子提取物对乙醇所致的肝损伤有显著的拮抗作用，能降低血清中的TG以及肝匀浆中的TG水平，抑制肝脏指数的增大。

金香子等[25]对决明子治疗D-半乳糖所致大鼠急性肝损伤进行了实验观察，结果表明决明子水提物能显著降低因D-半乳糖所致急性肝损伤大鼠血清ALT的升高，也能明显升高D-半乳糖所致急性肝损伤大鼠的血清SOD、GSH-Px的活性及降低MDA的含量。

李金玲[26]对决明子治疗重型肝炎患者口腔问题进行了观察，有口腔疾患的重型肝炎患者采用决明子含漱液进行含漱，结果患者口臭、口腔溃疡治疗效果显著。决明子含漱液可以减轻重型肝炎患者牙龈出血问题，尤善调治口臭和口腔溃疡。

2.4 降压

邓凡新等[27]对生、炒决明子的降压作用进行了实验研究，结果表明生、炒决明子水浸液均能平稳降压，均平稳降低两肾一夹高血压大鼠尾动脉血压，且降压作用并无明显差异。

苘建军[28]观察研究高血压前期患者运用决明子治疗的过程，方法是先将决明子小火微炒，取出放凉，避光干燥保存，每日取10g嚼后用水冲服。6个月后临床观察结果显示，决明子降压平稳有效，长期服用无明显不良反应。

2.5 润肠通便

傅睿[29]使用决明子治疗老年性便秘，临床观察结果显示，使用决明子治疗老年性便秘效果显著，副作用低，不良反应小，并发症低，后遗症低，而且具有很高的疗效，值得临床推广使用。

马丽等[30]经实验证明，决明子中大黄素是决明子治疗大便秘结的主要原因。而马来酸曲美布汀对消化道的运动具有兴奋和抑制的双向调节作用，便秘症状显著改善。但实验表明，中药的疗效优于促胃肠动力药及泻剂，所以决明子治疗便秘有显著作用。

2.6 减肥

马兰军等[31]对大学生服用决明子结合有氧运动进行进行了观察研究，结果服用决明子结合有氧运动可显著降低腰臀比、体脂百分比、体重指数，还可以改善肥胖者的呼吸和心血管机能；服用决明子可以显著降低TC、LDL和载脂蛋白B，升高HDL、载脂蛋白A1，说明决明子能够促进体内脂肪的分解，改善血脂状况。因此决明子的减肥作用效果显著。

2.7 抗菌

杨玉玲等[32]运用决明子预防老年人使用抗生素后继发真菌感染，治疗14d中，治疗组继发真菌感染率明显低于对照组。决明子可以安全、有效地预防老年患者使用抗生素后继发真菌感染。

韩丽梅等[33]对霉菌性阴道炎患者通过使用大扶康150mg，1日1次，连服3d，月经过后再巩固服用1d，配偶同服或决明子外洗1月，1d1次，用药后分别于1、3、6个月后复查，疗效虽不是特别显著，但两者配合使用，疗效明显，提高了远期真菌及临床治愈率，达到了一次性根治的目的。

2.8 防治慢性肾衰竭

薛凌宇等[34]观察了决明子对慢性肾衰竭（CRF）患者的治疗作用，结果与对照组相比较，决明子能抑制NF-κB活化，降低患者血脂水平及血清肌酐，减少24h尿蛋白的排泄等。决明子对CRF患者具有明显的防治作用。

2.9 防治老年痴呆症

Mi Sun Ju等[35]对决明子治疗老年痴呆症进行了实验研究，在这项研究中，观察了决明子提取物（COE）对抗帕金森氏病（PD）模型体内和体外的神经毒性的效果。采用PC12细胞MTT法检测，COE能显著降低100μmol/L 6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导的细胞损伤，抑制过剩的活性氧，谷胱甘肽耗竭，线粒体膜去极化等。此外，COE用DPPH法和ABTS法检测表现出自由基清除活性。研究还发现，COE能显著保护MPTP诱导的小鼠黑质和纹状体DA神经元变性。这些结果表明，COE在涉及PD方面，可以保护多巴胺神经元对抗毒性。决明子有预防老年痴呆症和脑缺血的治疗作用。

2.10 治疗头颈部疾病

梁勇东[36]将制成的决明子枕套上外布套，置于骨牵引术后、石膏固定术后、严重骨质疏松症的患者足部，对足部各部位起到缓冲、减压、固定作用也能达到舒筋活络作用。把患者足部置于决明子枕中间凹陷处，使足部悬空，患者侧卧时决明子外枕随体位的改变而改变。此法简便易行，并且能够取得很好的疗效。

张灵芝等[37]自行设计了决明子枕垫应用于颅骨牵引患者，发现决明子枕垫结构简单，受压后不变形，可用于各种需取仰卧位的患者。此外，它透气性能好，既能减轻对枕后隆突的压迫，又可减轻患者特殊卧位时的不适感，对颅骨牵引患者的治疗有明显作用。

2.11 护理手部皮肤

张瑞芬[38]研究发现，阿尔茨海默病、脑血管疾病病人常并发手部肌肉挛缩、五指紧握的症状，为了帮助他们减轻痛苦，每日帮助病人清洗手部后，让病人把决明子干燥袋抓握于手中，手套四指嵌于病人四个指缝间，可促进血液循环，对手部皮肤的护理效果显著。

2.12 疝修补术后加压伤口

沈永兰等[39]临床实践发现疝修补术后常规用小沙袋压迫伤口，但用小沙袋压迫伤口存在许多缺点，且不符合卫生要求，研究表明，以决明子袋取代沙袋在疝修补术后压迫伤口，病人感觉舒适，符合卫生要求，且易于固定。故决明子袋能够用于疝修补术后压迫伤口。

2.13 增强免疫

邓响潮等[40]研究表明，决明子蒽醌苷（SCAG）体外给药可显著增强小鼠细胞免疫功能。结果显示SCAG体外给药可显著促进小鼠T及B淋巴细胞的增殖，提高NK细胞活性及分泌TNF活性，增强巨噬细胞吞噬中性红的能力，并可促进MLR，拮抗丝裂霉素C对淋巴细胞增殖的抑制作用。

2.14 抗衰老

李逢春等[41]研究决明子对D-半乳糖所致衰老模型大鼠的抗衰老作用。选用长期皮下注射D-半乳糖形成的衰老小鼠模型。与模型组相比，决明子组SOD活性增高，MDA含量则显著下降，胸腺系数和脾脏系数提高，差异均具有显著性（p＜0.0）。因此决明子具有抗衰老的作用。

3 功能性产品

3.1 决明子果冻

王妍等[42]以决明子为主料，首先通过对决明子汁及决明子果冻的制取的工艺流程的探索，再进行感官评价，最后研制出了决明子果冻的最佳配方：卡拉胶0.8%，明胶0.4%，白砂糖8%。在此条件下，所制作的果冻品质最佳，是一款营养丰富、美味可口的保健食品。

3.2 首乌决明蜂蜜粥

徐建达[43]研制了首乌决明蜂蜜粥，使用配料如下：炙首乌15g，炒决明子15g（捣碎），粳米50g，蜂蜜适量。熬制方法如下：炙首乌、炒决明子水煎去渣取汁，然后用药汁与粳米一起熬粥，熟后调入蜂蜜即可。温热时空腹食用，此粥具有滋阴养血，平肝润肠的功效，尤宜于夏季阴虚肠燥引起的便秘。

3.3 决明子乳饮料

吴照民[44]以新鲜牛乳为主要原料，添加决明子浸提液，研制一种具有咖啡风味的决明子乳饮料。最优配方为：决明子浸提浓缩液15%，标准化牛奶75%，稳定剂0.2%，蔗糖7%，柠檬酸0.3%；稳定剂配比为CMC-Na∶卡拉胶∶海藻酸钠=2∶1∶1，最佳工艺参数为：45℃温度下搅拌3min预热；80℃温度下杀菌15min。产品风味、口感俱佳。

3.4 保健冰淇淋

王世宽等[45]对决明子冰淇淋的生产工艺进行了研究，实验结果表明，以决明子汁30%～50%，棕榈油8%，全脂淡奶粉8%，低聚异麦芽糖12%，阿斯巴甜0.05%，明胶0.40%，CMC-Na 0.15%，单甘酯0.2.%，焦糖色素0.15%，水补足至100%，所得决明子冰淇淋色泽自然，风味独特、口感细腻，是一款高档营养保健冰淇淋新品。

4 展望

决明子拥有很多的药理活性，但主要以传统中药材使用，附加值不高，在食品行业虽有各种决明子茶、决明子粥、决明子茄子煲、决明子果冻、决明子冰激凌、决明子乳饮料等，但并未形成决明子商品广泛流通。在人们越来越关注自身健康的今天，在食品加工技术不断发展的今天，用药食两用的决明子生产加工的保健食品必将不断涌现！当前的关键是打造一个或数个决明子保健食品的品牌商品，形成一个稳定的决明子保健食品生产链，才能充分发挥决明子的价值。

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