赵建泽
(甘肃省医药学校,甘肃 兰州 730020)
用趣味游戏法突破药物化学中的难点
赵建泽
(甘肃省医药学校,甘肃 兰州 730020)
药物的构效关系是药物化学教学中的重点,更是难点,用语言难以讲解透彻。若用趣味游戏的方法,通过学生的现场表演,不但可以突破难点,更可以使学生加深理解和记忆,收到事半功倍的效果。
趣味游戏法;巴比妥类药物;构效关系
笔者从事药物化学教学多年,感到药物构效关系和药物作用机制很难向学生讲解透彻,但这些内容是教学重点,既不可忽视,更不可删减。若采用趣味游戏的方法,则可收到事半功倍的效果。现举例如下。
镇静催眠药巴比妥类药物的构效关系(见图1)。
(2)5位碳两个取代基的碳原子数之和以4~8个为宜,少于4个时无镇静催眠作用,超过8个,则副作用增大,甚至导致惊厥。
(3)5位碳的取代基为直链饱和烃或芳香烃时,作用时间
长,起效慢;若为支链饱和烃或不饱和烃时,作用时间短,起效快。
(4)两个氮(1位和3位)中一个引入甲基,起效快,作用时间短;若两个氮同时引入甲基,则导致惊厥。
(5)若将2位碳上的氧变为S(硫),则药物起效快,作用时间短。
25c m×20c m的白布13块,分别用红广告色书写C2、C4、C5、C6,用蓝广告色书写N1、N3,用绿广告色写4块H(氢),用紫广告色写3块O(氧)。
(1)将桌椅移到教室两侧,先选6名学生在教室中间按N1、C2、N3、C4、C5、C6的结构方位站成六角形,将写有C2、C4、C6的白布分别别在相应位置学生前胸;将写有C5、N1、N3的白布别于该位置学生的后背。再选4名学生扮演H,将写有H的白布别于后背;3名学生扮演O,将写有O的白布别于前胸。7名学生举写有取代基的木牌做准备。10名学生面向外围成一个圈,表示血脑屏障。另选2名学生做动作表演,分别称为甲和乙,甲的任务是出入血脑屏障,乙的任务是根据药物作用即兴表演。
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(2)扮演C2、C4、C6的学生面向外,扮演O的3名学生分别站于C2、C4、C6正前方,面朝外,两臂下垂。扮演C2、C4、C6的学生双臂向前平伸,双手搭在O肩上,表示双键连接,构成羰基;扮演N1的学生面朝里,右臂向右平伸将手搭在C6肩上,左臂向左前60°平伸,将手搭在C2肩上,表示单键连接;N3扮演者面朝里左臂向左平伸,将手搭在C4肩上,右臂向右前60°平伸,搭在C2肩上,表示单键连接;C5面朝里,左右臂分别向左前和右前60°平伸,左右手分别搭在C6和C4肩上,表示单键连接。
两名H扮演者面朝里分别站在N1和N3后面,一臂下垂,另一臂平伸,将手搭在N1或N3肩上,表示单键连接,另两名H扮演者,分左右站在C5身后,各伸一臂分别搭在C5左右肩上,两臂夹角约60°,表示两个单键连接,结成巴比妥酸结构阵式。
教师:现在的结构叫做巴比妥酸结构,由于C5的两个取代基都是H,水溶性太大,不能通过血脑屏障,就是说不能进入中枢神经系统,所以没有镇静催眠作用。即便一个H被烃基取代,而另一个H未被取代,水溶性仍然很大,照样是无效的。
此时,扮演血脑屏障的10名学生将圈围紧,甲左冲右突都不能冲入圈内,最后两手平摊,做无奈状。乙则左顾右盼,上蹿下跳,做兴奋状,表示药物无作用。
3.2.1 两个取代基分别为苯基和乙基 手举-C6H5和-C2H5牌的两名学生替代C5的两个H,结成苯巴比妥结构阵式。
教师:当C5的两个H都被烃基取代后,药物可通过血脑屏障,起到镇静催眠作用。
此时,血脑屏障扮演者自动裂开一个通道,甲大摇大摆由通道进入圈内,乙立即由兴奋状变为睡眠状。片刻后,甲从圈中走出,乙由睡眠状变为清醒状。
教师:当两个取代基均为饱和烃或一个芳香烃和一个饱和烃时,由于化学性质稳定,在体内不易被破坏,即有效结构在体内存在时间长,所以作用时间长,起效较慢。
此时,甲缓缓进入血脑屏障,乙做缓慢的、无奈的入睡状;1分钟后甲出来,乙则逐渐苏醒。
教师:当C5取代基由不饱和烃取代时,如双键,由于不稳定,体内易被氧化,所以作用时间短,起效快。
此时,甲迅速进入血脑屏障,乙立即由兴奋状进入睡眠状;10秒钟后甲出来,乙则马上恢复兴奋状。
教师:C5取代基的碳原子总数在4~8时为宜,少于4个,则无镇静催眠作用。
此时,甲进入血脑屏障,乙则一直做着极度兴奋的夸张动作。
3.2.4 取代基分别为苯基和丙基阵式 举-C6H5和-C3H7牌的学生替代举-C H3和-C2H5牌的学生,此时C5取代基碳原子总数为9。
教师:当C5两个取代基的碳原子总数超过8时,可导致惊厥。
此时,甲进入血脑屏障,乙做出极其痛苦的惊厥状。
如前所述,C2、N1、N33个位置的结构变化也分别会影响药物起效时间、作用强弱,以及是否导致惊厥等变化,均可按以上表演方法展示出来,不再重复叙述。C2的O被S替代,可由一名学生将身体弯曲成S形,以代表S。
这样的游戏表演,学生参与面广,参与性强,兴趣大,明显增强了课堂教学效果。表演结束后,经当堂总结和提问,学生对知识的吸收率高达96%。下次课再提问,其掌握率高于90%。
整个游戏及现场总结和提问共计40分钟。
为有序和有效地开展游戏,需提前演练至少一次。这样的游戏,一门课程在一个班级只宜进行一次,重复进行就会使学生失去新鲜感,教学效果大减。因巴比妥类药物在《药物化学》教材中内容安排比较靠前,所以选其为游戏主题。对于之后的构效关系,教师可引导学生联想游戏场景,同样可收到较好效果。
G424.1
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1671-1246(2013)09-0060-02