牛蒡子抗肿瘤活性成分及作用机制研究进展△

张兴德，张彩琴，刘启迪，李鹏，秦昆明，蔡宝昌，3*

（1.南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏 南京 210029；2.国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室，江苏 南京 201146；3.南京海昌中药集团有限公司，江苏 南京 210061）

牛蒡子抗肿瘤活性成分及作用机制研究进展△

张兴德1，2，张彩琴1，2，刘启迪1，2，李鹏1，3，秦昆明1，3，蔡宝昌1，2，3*

（1.南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心，江苏 南京 210029；2.国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室，江苏 南京 201146；3.南京海昌中药集团有限公司，江苏 南京 210061）

牛蒡子是临床常用中药，具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、降血糖等多种药理作用。现代研究表明，木脂素类成分是牛蒡子中的主要抗肿瘤活性成分，其主要抗肿瘤作用机制包括：抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、直接细胞毒作用、抗肿瘤细胞转移、免疫增强作用、诱导分化作用以及抗突变作用等。对牛蒡子抗肿瘤主要活性成分及作用机制进行了综述，为牛蒡子在抗肿瘤方面的临床应用提供依据。

中药炮制；牛蒡子；抗肿瘤；作用机理

牛蒡子为菊科2年生草本植物牛蒡属牛蒡Arctium lappaL.的干燥成熟果实，又名大力子、鼠粘子、恶实等。牛蒡子性寒，味辛、苦，归肺、胃经，具有疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽的功能。用于风热感冒，咳嗽痰多，麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮，丹毒，痈肿疮毒［1］。现代药理学研究证明，牛蒡子具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎、抗病毒、抗菌等作用［2］。20世纪30年代，日本学者田川越等［2］从牛蒡子中分离得到牛蒡子苷（arctiin）和牛蒡子苷元（arctigenin，ARG），其后，国内外对牛蒡子的研究就日益增多，特别是在牛蒡子木脂素类成分抗肿瘤作用方面，取得了系列研究成果，本文主要综述如下。

1 牛蒡子抗肿瘤活性成分

牛蒡子中木脂素类成分是其中的主要成分［3］，主要包括牛蒡酚 A、B、C、D、E、F、H（Lappaol A、B、C、D、E、F、H）、牛蒡子苷、ARG、罗汉松酯素（matairesinol）以及数十种2，3-二苄基丁内酯木脂素等（见图1），其中ARG单独或与其他木脂素类化合物联合后具有抗肿瘤作用［4-7］。

郑国灿［8］在体外培养的肝癌细胞中加入20 mg·L-1牛蒡子乙醇提取液后，发现癌细胞数减少，具有抑制和杀死体外培养癌细胞的作用。刘抗伦［2］从牛蒡子中分离出木脂素类成分lappaol B、异牛蒡酚A（isolappaol A）、lappaol A，通过对K562细胞进行体外抗肿瘤筛选研究，结果发现上述成分的IC50分别是38.5，53.5，51.1μg·mL-1，显示出很高的细胞毒性，同时牛蒡子苷还能显著保护CCl4引起的肝癌［9］。

Hirose M等［10］研究牛蒡子苷对2-氨基-1-甲基-6-苯基咪唑［4，5-b］吡啶（PhIP）引起的大鼠乳腺癌、结肠癌和胰腺癌以及2-氨基-3，8-二甲基咪唑并喹喔啉（MeIQx）引起的雌性F344大鼠肝癌的作用，结果显示牛蒡子苷能显著降低PhIP引起的乳腺癌、结肠癌发病率，但对MeIQx引起的肝癌作用不明显。TakasakiM等［11］研究了牛蒡子苷和牛蒡苷元的抗癌作用，结果发现牛蒡子苷和苷元局部和口服给药对小鼠皮肤癌均有明显的活性，但是在进行大鼠肺癌的二相癌变试验中，发现只有牛蒡子苷元有活性，而牛蒡子苷没有活性。这一观点与我国的米靖宇等［12］的研究结论相近，推测ARG是牛蒡子中的直接有效成分，而牛蒡子苷只是前体物质。

牛蒡苷元对小鼠皮肤癌、大鼠肺癌、肝癌有显著的抑制活性，对白血病模型大鼠的抑制活性尤强［13］。Matsumoto T等［14］研究发现牛蒡子 70%乙醇提取物对B细胞杂交瘤细胞有抗增殖作用，经过生物测定导向的追踪，7，8-脱氢牛蒡子苷元、牛蒡子苷以及罗汉松脂素对MH60细胞具有抑制增殖作用。Hirano T等［15］发现ARG对白血病细胞株HL-60有强的抑制活性（IC50＜100 ng·mL-1），几乎和目前使用的抗白血病药物活性相当。

图1 牛蒡子中主要木脂素类成分结构

2 牛蒡子抗肿瘤作用机制

2.1 细胞周期阻滞作用

细胞周期在肿瘤细胞的生长调控中具有重要的作用，故对肿瘤细胞周期的调节是肿瘤防治的重要策略之一。马洪德［16］研究发现ARG对人食管癌细胞生长有抑制作用，随着时间/浓度的增加，抑制作用逐渐增强（P＜0.05）；ARG可抑制人食管癌细胞由G0/G1向S期转换，G0/G1期细胞百分率较对照组显著增加，S期细胞百分率显著降低，随ARG浓度增加人食管癌细胞内增殖细胞核抗原（Proliferating cell nuclear antigen，PCNA）表达水平逐渐降低。Matsuzaki Y等［17］研究发现牛蒡子苷通过减少人前列腺癌PC-3细胞周期蛋白D1的表达起到细胞周期阻滞作用，来达到抑制细胞增殖的作用。Jeong JB等［18］研究了牛蒡子苷元对人胃癌细胞SNU-1和AGS的抑制作用，结果发现牛蒡子苷元对人胃癌细胞具有细胞周期阻滞作用，通过调节细胞周期蛋白Rb、cyclinD1、cyclinE、CDK4、CDK2、p21Waf1/Cip1和p15INK4b的表达，阻止细胞从G1期向S期转化。郑国灿［19］也研究发现牛蒡子苷能抑制HepG2细胞生长，将HepG2细胞阻滞于G0/G1期，从而起到抗肿瘤作用。

2.2 诱导肿瘤细胞凋亡作用

细胞凋亡指由于细胞内部程序激活而发生的自杀性死亡，细胞凋亡受阻是肿瘤发生的重要机制之一。细胞凋亡的发生与多种凋亡抑制基因和凋亡促进基因相关，如caspase家族，Bcl-2基因，Fas基因，p53基因及C-myc基因等。

2.2.1 对细胞凋亡基因的影响 Bcl-2基因（即B细胞淋巴瘤/白血病-2基因）是一种原癌基因，它具有抑制细胞凋亡的作用［20］。Bcl-2蛋白家族按功能可分为两类：一类具有抑制凋亡作用，如Bcl-2、Bclxl、Mcl-1等；而另一类具有促进凋亡作用，如Bax、Bcl-xs、Bak等［21］，其中，Bcl-2是已知最强的抗凋亡因子，与肿瘤的发生密切相关［22］。Hausott B等［23］研究了牛蒡子苷对结直肠腺瘤和癌细胞的作用，发现牛蒡子苷的细胞凋亡作用与降低线粒体膜电位和下调Bcl-xl有关。郑国灿等［24］研究了牛蒡子苷元对肝癌SMMC-7721细胞增殖、凋亡的影响，结果发现ARG是通过下调Bcl-2基因在肝癌细胞的表达，激活内源性线粒体凋亡信号通路，从而诱导肝癌细胞凋亡，而牛蒡子苷通过下调Bcl-2蛋白表达，上调Bax蛋白表达，从而诱导HepG2细胞凋亡［19］。王璐等［25］研究发现ARG可引起HL-60及K562细胞DNA发生片段化、上调细胞内caspase-3的酶活力水平，下调Bcl-2表达量，激活线粒体途径而诱导肿瘤细胞凋亡。Kim JY等［26-27］研究证实牛蒡子苷元能阻断葡萄糖缺乏引起的非折叠蛋白反应相关基因phosphorylated-PERK、ATF4、CHOP和 GRP78的表达，激活caspase-9和caspase-3，进而通过线粒体途径引起细胞凋亡。Yoo JY等［6］研究了牛蒡子苷、牛蒡子苷元和罗汉松脂酚对大肠癌细胞和结肠癌细胞的影响，发现牛蒡子苷元通过调节Wnt/β-catenin信号通路，调节CCND1、survivin和CTNNB1基因的表达，引起肿瘤细胞凋亡。

2.2.2 对热休克蛋白的影响 热休克蛋白是机体受各种应激原刺激后诱导产生的一组应激蛋白，具有维持蛋白稳定、促进细胞生存等功能，在细胞生长、发育、分化、基因转录方面发挥重要作用。热休克蛋白与肿瘤细胞增殖密切相关，可以通过调控细胞的线粒体和死亡受体信号转导通路以及应激与生长信号转导通路，抑制肿瘤细胞凋亡［28］。Ishihara K等［29］研究了牛蒡子苷元在癌细胞中对热休克蛋白表达的抑制作用，结果发现牛蒡子苷元能抑制热休克转录因子的激活、mRNA的翻译及热休克蛋白的生成和积累，从而诱导肿瘤细胞凋亡。

2.2.3 对STAT3的影响 信号转导子与转录活化子3（signal transducer and activator of transcription，STAT3）是细胞传导与转录激活因子家族的重要成员，是一类由细胞因子、生长因子等多肽类配体激活的转录因子。STAT3在各种肿瘤细胞中持续被激活，能促使细胞的恶性转化并阻断凋亡，因此STAT3信号通路是肿瘤基因治疗的一个新的作用靶位。Yao XY等［30］发现ARG刺激蛋白酪氨酸磷脂酶SHP-2的表达，并下调STAT3调控基因产物，包括cIAP2、Bcl-2、Mcl-1表达，并降低STAT3活性增强癌细胞对化疗药物顺铂的敏感性，研究表明ARG能够诱导肿瘤凋亡，增强顺铂对某些肿瘤细胞的促凋亡作用。

2.2.4 对MUC-1蛋白的影响 粘蛋白1（MUC-1）在许多组织的上皮细胞表面都有丰富表达，对正常的上皮起润滑和保护作用；同时，MUC-1的异常表达也是多种癌症的一个显著特性，所以，MUC-1也被认为是一种肿瘤相关分子。MUC-1能抑制凋亡信号和促进细胞的生长和转化，具有促使肿瘤细胞发生浸润和转移作用。因此，MUC-1在肿瘤的形成和转移中具有重要作用，也成为抗肿瘤治疗的重要靶点。Huang DM等［31］观察了牛蒡子苷对人前列腺癌PC-3的作用，认为牛蒡子苷通过向下调节MUC-1 mRNA和蛋白表达，实现促进细胞凋亡。

2.3 直接细胞毒作用

细胞毒性是由细胞或者化学物质引起的单纯的细胞杀伤事件，不依赖于凋亡或坏死的细胞死亡机理。作用机制包括抑制肿瘤细胞核酸或蛋白质的合成、干扰大分子物质代谢、干扰微管系统、抑制拓扑异构酶等。Moritanis S等［32］研究发现，牛蒡子提取物含某些细胞毒性成分，且具有显著的抗肿瘤作用。Awale S等［33］筛选了500多种日本草药提取物，观察对处于低营养环境中癌细胞的抑制作用，发现牛蒡子二氯甲烷提取物抑制力最强，50μg·mL-1时细胞毒活性达到100%，而在富营养环境中，其细胞毒作用则基本消失。Kang K等［34］对牛蒡子中牛蒡子苷和牛蒡子苷元的直接细胞毒性做了更深入的研究，发现在AGS胃癌细胞和Hepa 1c1c7肝癌细胞中，牛蒡子苷元比牛蒡子苷的细胞毒性强。

2.4 抑制肿瘤细胞转移

肿瘤的侵袭转移是肿瘤细胞与宿主细胞间一系列复杂、多步骤相互作用的结果［35］，它与细胞黏附因子、细胞外基质降解、细胞移动能力以及细胞跨膜信号传导机制的改变有关。王兵等［36］采用 MTT法、Transwell法检测ARG对SMMC-7721细胞黏附、侵袭和转移的影响，采用裸鼠肺转移瘤模型体内实验法，检测ARG对SMMC-7721细胞肺转移的影响。结果发现，ARG作用后SMMC-7721细胞黏附率、侵袭率和转移率显著下降，其平均黏附抑制率、转移抑制率和侵袭抑制率分别为43.08%、55.19%和58.21%，并随着ARG浓度的增加、作用时间的延长，ARG对SMMC-7721细胞及细胞黏附的抑制作用显著增强。

2.5 抗突变作用

基因突变或染色体畸变是导致癌变的主要途径，主要是体细胞突变产生的，涉及到两大类与细胞增殖相关的基因变化，一类是原癌基因的突变，另一类是肿瘤抑制基因的突变。抗突变、抑制畸变对于恶性肿瘤的早期防治具有积极的意义［37］。佐藤昭彦［38］将从牛蒡子中提取得到的牛蒡子苷、lappaol A、lappaol C、lappaol F、牛蒡子苷元作用在人子宫癌细胞JTC-26及人体正常胎儿成纤维细胞HE-1上，证明他们都具有抗癌、抗突变作用。

2.6 免疫增强及诱导分化作用

肿瘤坏死因子是由巨噬细胞产生的仅对肿瘤细胞有杀伤作用而对正常细胞无细胞毒作用的活性因子。它可以直接作用于肿瘤组织，使其出血坏死，并可作为一种免疫调节剂诱发体内各种免疫细胞及细胞因子而发挥抗癌效应。牛蒡子苷元通过调节免疫应答来对活性巨噬细胞和淋巴细胞增殖起到促进作用，同时对TNF-α的产生起到促进作用［39］。牛蒡子苷元对小鼠的骨髓性白血病细胞（M1）有分化诱导作用，是牛蒡子中促M1细胞分化作用最强的化合物。以牛蒡子苷元为母核进行结构修饰来研究促分化作用的构效关系发现，它的脂肪族酯对M1的诱导分化作用强于芳香族酯。正癸酸酯的活性最强，在2μmol·L-1时可诱导超过50%的M1细胞分化为吞噬细胞［40］。

3 存在的问题及展望

3.1 牛蒡子多组分抗肿瘤作用机制研究

牛蒡子中含有多种抗肿瘤组分，如牛蒡子苷、牛蒡酚、罗汉松脂素等，这些成分都具有一定的抗肿瘤作用。目前，牛蒡子抗肿瘤作用机制研究主要集中在牛蒡子苷和牛蒡子苷元方面，在下一步研究中，需要对牛蒡子中多种抗肿瘤组分进行进一步的作用机制研究，阐明牛蒡子多组分的抗肿瘤作用机制，为临床合理应用和创新药物研发奠定基础。

3.2 牛蒡子多组分协同抗肿瘤作用研究

目前，已有研究发现牛蒡子中多种组分的抗肿瘤作用具有协同增效作用。因此，需要对牛蒡子多组分抗肿瘤协同增效作用进行进一步的研究，阐明其作用机制，为牛蒡子更好的应用与临床奠定基础。

3.3 牛蒡子抗肿瘤有效成分构效关系研究

牛蒡子中木脂素类成分具有明确的抗肿瘤作用，但是对其抗肿瘤作用的构效关系还缺乏深入的研究。因此，下一步研究中，通过化学合成结合高通量筛选技术，研究牛蒡子木脂素类成分抗肿瘤的构效关系，具有重要研究价值，有望获得新型疗效更好的抗肿瘤候选药物。

3.4 牛蒡子抗肿瘤活性成分体内过程研究

牛蒡子中含有多种抗肿瘤活性成分，但是对于这些化合物的体内过程，药代动力学性质还有待进一步研究。因此，需要对牛蒡子中多种抗肿瘤活性成分进行药代动力学研究，阐明其体内性质，为创新药物和候选药物的研究开发奠定基础。

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Research Progress on Anti-cancer Active Com ponents and Action Mechanism of Arctii Fructus

ZHANG Xing-de1，2，ZHANG Cai-qin1，2，LIU Qi-di1，2，LIPeng1，3，QIN Kun-ming1，3，CAIBao-chang1，2，3
（1.Engineering Center of State Ministry of Education for ChineseMedicine Processing，Nanjing University of Chinese Medicine，Nanjing210029，China；2.Key Laboratory of State Administration of TCM for Standardization of Chinese Medicine Processing，Nanjing210046，China；3.Nanjing Haichang Chinese Medicine Group Co.，Ltd，Nanjing210061，China）

Arctii Fructus is a common clinical used traditional Chinese medicine，which has lots of pharmacological effect， such as anti-cancer effect， anti-virus effect， anti-inflammatory action and anti-diabetic effect.Modern research has demonstrated that lignan components are the main anti-cancer components in Arctii Fructus.Themain anti-cancer actionmechanisms involved cancer cells proliferation inhibition，cancer cells apoptosis，cytotoxic effect，cancer cellsmigration inhibitory effect，anti-mutation activity and so on.In this paper，we reviewed the actionmechanisms of themain anti-cancer active components in Arctii Fructus，and provided more information for clinical use of Arctii Fructus in treating cancer

Arctii Fructus；Anti-cancer；Action mechanism

2012-04-13）

江苏高校优势学科建设工程资助项目 （ysxk-2010）；南京中医药大学中药学一级学科开放课题资助项目（2011ZYX2-013）；江苏省自然科学基金资助项目 （BK2011135）；江苏省企业博士集聚计划资助项目

*［通讯作者］蔡宝昌，Tel：（025）86798281，E-mail：bccai＠126.com