超微粉碎技术在中兽药方面的应用进展

夏 骏，姜文娟，陈 芳，冷景柏

（1.江西省兽药饲料监察所，江西南昌 330029；2.江西省武宁县农业局，332300）

超微粉碎技术是近十年来发展起来的新型物料加工技术，该技术是利用各种超微粉碎设备通过一定的加工工艺流程,产品加工成为细粉末的粉碎过程。相对于传统粉碎，中药通过超微粉碎后，能够显著的增加比表面积、改善药物溶出，提高药物的生物利用度，促进机体对药物的吸收，因此在中药制剂方面，尤其是在中兽药制剂方面有广阔的应用前景。

1 超微粉碎技术及设备

中药材的有效成份一般主要集中在细胞内部，但由于植物性药材有细胞壁的保护，简单的通过传统粉碎很难将细胞壁结构破坏，从而影响有效成份的提取。而超微粉碎通过强剪切应力可将中药粉碎至10?m，甚至纳米级的超细粉末，细胞的破壁率达95%以上，基本上无完整细胞存在[1,2]。

根据粉碎力原理的不同，超微粉碎技术包括干法粉碎、湿法粉碎。现代超微粉碎设备主要包括机械冲击式粉碎机、行星磨、振动磨、搅拌磨、气流粉碎机、高压均质机、射流粉碎机等[3]。

2 超微粉碎技术对中兽药应用的影响

2.1 对溶出度的影响

超微粉碎技术不仅仅能够减小颗粒粒度，同时能够提高植物药材细胞的破壁率。中兽药经超微粉碎后，细胞壁被破坏，细胞内有效成分溶出阻力减小，溶出速度因而加快，同时由于微细化的物料粒度更加均匀，比表面积增加，孔隙率增大，具有较强的分散性和溶解性，从而提高有效成分的溶出速度即溶出率。董彦莉[4]通过对超微细粉和普通粗粉黄芪进行多糖提取，对溶出率比较发现，超微粉碎组溶出率为8.84%，普通粉碎组为5.61%，超微粉碎组的黄芪溶出率比普通粉碎组高3.23个百分点；黄一平[5]通过对六神丸的超微细粉及原粉粒径分布及含量测定比较发现，超微粉胆酸平均含量为22.8mg/g，原粉胆酸平均含量为19.0mg/g，说明超微粉中胆酸的溶出度较原粉中胆酸的溶出度要高。最终试验表明，超微粉碎能显著增加中药材析出总量，提高溶出率。

2.2 对生物利用度的影响

药物粒子大小及粉体的结构是影响药物吸收的重要因素。药物经超微粉碎后，由于表面积的增大,增加了药物与胃肠粘膜的接触面积,更易被胃肠粘膜吸附而逐步吸收,从而导致生物利用度的大大提高。福建农林大学的刘洪娜[6]通过给家兔一次性灌服穿心莲细粉和超微粉，高效液相色谱法测定血中穿心莲活性成份穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的含量比较后发现，"穿心莲内酯的 AUC提高 59.86%，Tpeak提前 7.14min，Cmax增大0.60%；脱水穿心莲内酯的AUC提高124.64% ，Tpeak 提 前 1.433min，Cmax 增 大88.34%。说明，与细粉相比，家兔灌服穿心莲超微粉后，穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的生物利用度均有提高，其中，脱水穿心莲内酯的生物利用度有明显提高。"结果表明，超微粉碎技术可促进药物在胃肠道的吸收，改善药物的分布、提高药物在机体内的血浆浓度，最终提高机体的生物利用度。

2.3 有效保护中药资源

对于纤维含量高的药材，如黄芪、地黄、益母草等，使用传统粉碎较难粉碎成细粉，容易造成资源浪费。若采用超微粉碎技术，适当改进工艺，可有效减少生产环节中有效成份的损失。相关研究表明[7]，根据药材性质和粉碎程度的不同，一般可节省药材30%～70%。，微粉中药的丸散药给药量可减少到原来的1/3～1/5，汤药给药量仅为原来的1/5～1/20。同时由于有效成份溶出度的增加、生物利用度的提高，用较少剂量即可达到相同药效，从而减少浪费，节约成本，保护了药材资源。

2.4 安全卫生，便于应用

与传统粉碎工艺相比，超微粉碎能够在对中药材破壁粉碎的同时，杀死与药材细胞大小相当的虫卵，减轻中药材的病虫害污染；同时通过改进工艺，超微粉碎可实现低温粉碎、超低温粉碎，避免传统粉碎过程中过热导致生物活性成份或营养成份被破坏。对于大型动物，中草药兽药实际应用过程中存在灌服等困难。中兽药经超微粉加工，细度增加，适口性得以改善,易于动物服用[8]。

3 超微粉碎在中兽药的应用前景

3.1 超微粉碎在饲料添加剂方面的应用前景

中草药由于其副作用小、无污染、不易产生抗药性等特点，被广泛应用于饲料添加剂中。而经过超微粉碎技术处理后，能够进一步增加其疗效，减少浪费，节约成本，改善其适口性。侯宏伟等利用黄芪、党参、白术、麦芽、山楂、神曲、板蓝根和蒲公英等配伍制成的中草药饲料添加剂，以0.5%的比例添加至断奶仔猪的日粮中，与其对照组及抗生素添加剂组的比较发现，超微粉碎中草药饲料添加剂组断奶仔猪的平均日增重显著提高，料肉比降低，腹泻率显著减少[9]。最终证明经过超微粉碎的中草药添加剂可替代抗生素添加剂，应用前景广阔。

3.2 超微粉碎技术在中兽药制剂方面的应用前景

超微粉碎技术以其具有的溶出度高、生物利用度高、工业提取率高、安全卫生等特点应用于兽用中药材制剂工业，将有助于提高药材利用率、提高兽药质量、拓宽兽药剂型、简化制剂工艺，促进中兽药制剂行业的创新和发展。由于中药经超微粉碎后可直接制粒[10]，因此有助于开发兽用的胶囊剂、片剂等，并简化制粒、压片工艺；在传统工艺下原本溶解较差的中药经超微粉碎后由于溶解度改善，更有利于开发兽用溶液剂或混悬剂等。同时可利用超微粉碎技术将药材微粉化，通过一定的载体开发成兽用控释、缓释和靶向制剂。

4 超微粉碎技术在实际应用中的不足

尽管超微粉碎在中兽药应用方面有着巨大的优势，但由于该技术尚处于起步阶段，对于其实际应用问题及机理有待研究。一方面是在提高有效成份溶出度的同时，有毒有害物质的析出也得到提高，如何增加有效成份提取的特异性和专属性是亟需解决的难题。另一方面是由于超微粉的物理性质发生变化，吸湿性变强，流动性差，分剂量不易准确[11]，对于毒性药品尤其关键。另外，由于其流动性差，易形成假大颗粒[12]，对于家禽饲喂时存在哽塞的风险，因此如何进一步改善其适口性也有待更深入的研究。

5 结语

作为一项高新技术，超微粉碎技术在中兽药工业领域具备广阔的应用前景，对于提高我国兽药质量，开发中兽药新药、新型饲料添加剂，提高生产效率，改进生产工艺，弥补传统养殖业的不足，促进绿色养殖、无公害食品生产都必将产生深刻的影响。

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[10]侯宏伟,欧阳五庆,杨晓华.超微粉碎中草药饲料添加剂对断奶仔猪生长性能和腹泻率的影响[J].畜牧与饲料科学,2009,31,(11-12):42-43

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