对传统与现代的双向探索——浙江理工大学生命科学学院许传莲教授访谈

本刊记者 闫 佳

对传统与现代的双向探索
——浙江理工大学生命科学学院许传莲教授访谈

本刊记者 闫 佳

人类生存的历史，是与各种疾病，不断抗争的历史，也是科学技术不断发展和进步的历史。蕴藏着多少仁人志士历尽千辛万苦寻觅良方的艰苦历程，让生命无忧无虑地延伸，这是人类最基本，最美好的渴望与追求。

在这个药物学这个充满先进元素的领域里，生命现象、生命活动的本质、发展规律等等具有神奇活力的元素被科学家们一一破解。浙江理工大学生命科学学院许传莲教授就是一位这样的学者。

在药物学的热点研究领域中，她用才情和执着书画超越生命的蓝图。近日，本刊记者特别就许传莲教授的获奖项目对她进行了采访。

记者：多年来，您将自己的青春与热情都奉献在了药物学科研领域的前沿阵地，硕果累累，您的某项研究为开发研制降制脂减肥和抗心血管新药或功能性食品提供了重要理论依据，简单介绍一下好吗？

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许传莲教授：你讲的是2007年主持的项目《大黄柳叶黄酮类成分化学及活性研究》，项目曾获得浙江省高校优秀科研成果将三等奖。该研究将柱色谱法和制备型高效液相色谱法相结合，从大黄柳叶中分离结构相似的黄酮化合物，其中2种单体化合物为天然界首次发现的新黄酮苷类化合物，该项成果填补了天然黄酮化合物库的空白。体内药理实验表明该类型黄酮化合物有较强的增益去甲肾上腺素诱导的脂肪分解活性，影响脂肪代谢。

经典聚酰胺柱层析方法结合制备高效液相色谱技术，成功地将结构相似的黄酮苷分离，目前，文献检索未见有用此方法分离制备黄酮化合物单体，该技术已申请国家发明专利。

记者：许教授，我们了解《6，7-二烷氧基-4-芳胺基喹唑啉衍生物固相合成与活性筛选》是浙江省科技厅重点项目，2008年获得浙江省高校优秀科研成果奖二等奖。作为项目负责人，请您为我们介绍一下项目的特点好吗？

许传莲教授：好的。本项目采用组合化学中固相合成技术，使用混合－分离的方法，合成了含有1008个8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类衍生物的分子库；建立的高通量活性筛选模型，以治疗肺癌药物的研究热点表皮细胞生长因子受体为靶分子，利用ELISA方法对化合物库筛选EGFR抑制剂，实现了快速简便准确的大规模筛选，为治疗非小细胞型肺癌药物的研究与开发奠定了物质基础。

与目前国内大多数药物合成及活性筛选工作相比，项目最大的特点是合成筛选效率高。筛选工作只用三轮即可完成，这是传统药物化学所采用的“合成一个，筛选一个”的研究方法所不可比拟的。该固相合成技术目前已获得国家发明专利。

记者：那么项目的的主要创新点是什么？其所取得的经济效益、社会效益体现在哪些方面？

许传莲教授：这项研究采用的技术在国际上处于较高的水平，是组合合成和筛选用以发现先导化合物的研究热点。目前，国内尚未有过高通量混分合具有1000多个衍生物的分子库并用于筛选以发现较好生理活性化合物的报道。

创新点主要是利用三个位点的合成砌块合成了一类结构新颖的、具有生理活性的喹唑啉并咪唑环化合物。减少了中间产物的分离，纯化等步骤，提高合成效率；二是采用“Tea－bag”（茶叶袋）法，简化了活性筛选的工作；三是建立的高通量筛选模型，以EGFR酪氨酸磷酸激酶蛋白分子为靶点，实现了快速简便准确的大规模筛选。

记者：巾帼不让须眉，您在您为之不懈奋斗的药物科学领域里书写了一部令人钦羡赞美的华彩乐章。最后跟我们谈谈您对未来的展望好吗？

许传莲教授：研发上皮细胞生长因子受体的抑制剂,已成为发展抗非小型细胞肺癌药物的新的研究方向。喹唑啉(quinazoline)杂环化合物是医药化合物中非常重要的核心结构，目前欧美各大制药公司都在进行喹唑啉衍生物研究，以希望开发出有治疗效果的药物。

化合物库除了作为筛选抗癌新药之外， 也可以直销美国与欧洲的制药公司及生物工程公司，创造100%的出口产品，制药企业在开发新药过程中需要大量的新化合物。在国际市场上，化合物库有20亿美元市场。

中国已加入WTO，中国制药业将会有大的发展，随之中国的制药、生物工程企业也将需要大量的化合物库。因此，化合物库的合成和治癌药物都具有非常好的产业化前景。

后记：女科学家特有的耐性、柔性、韧性、细致、执着等素质，使许传莲教授更有可能在千百次实验研究中发现新的东西、揭示新的领域。科学有大美，我们祝愿许传莲、以及更多热爱科学的女性，以敏锐的触角探索世界万象，使科学之花结出更多的芳香之果。

指导研究生科学研究

专家简介：许传莲，1966年10月出生。2003年获得吉林农业大学农学博士，现任浙江理工大学生命科学学院教授，硕士研究生导师，院长助理。兼任浙江省生物化学与分子生物学学会理事，《药物分析杂志》编委。曾经主持浙江省科技厅重点项目和教育厅重点项目，作为主要参加者参与国家自然科学基金项目的研究。