罗汉果皂甙抗运动性疲劳研究进展

丁秀诗，林伟，许文鑫，姚绩伟，

（1.湖南科技大学体育学院，湖南湘潭 411201;2.集美大学体育学院，福建厦门 316021; 3.福建师范大学体育科学学院，福建福州 350007）

罗汉果皂甙抗运动性疲劳研究进展

丁秀诗1，林伟2，许文鑫3，姚绩伟1，3

（1.湖南科技大学体育学院，湖南湘潭 411201;2.集美大学体育学院，福建厦门 316021; 3.福建师范大学体育科学学院，福建福州 350007）

通过查阅与梳理罗汉果皂甙（Mogroside，MG）药理作用相关文献，发现MG是罗汉果的主要生物活性成分，而MG中主要药理活性物质为罗汉果皂甙Ⅴ（MogrosideⅤ，MG-Ⅴ）。研究表明，MG与MG-Ⅴ对提高抗氧化能力、增强免疫能力、保护组织器官、抗癌变等作用明显，这为拓宽MG在抗运动性疲劳、抗运动性免疫功能低下等领域的应用前景提供了理论依据。在综述有关MG药理作用研究的基础上获得启示，并展望其在运动实践中开发与应用的可能前景，以期为MG在运动实践中的应用研究提供理论参考与有益借鉴。

罗汉果皂甙;药理作用;运动性疲劳;免疫功能;研究进展

广西特产罗汉果性凉味甘，具有抗菌消炎等功效，罗汉果皂甙（MG）的强甜味的非糖物质三萜类成分，为其主要有效成分，具有多种生物活性［1］。近年来，罗汉果日益受到世界各国的关注，除供国内药食应用外，每年均大量远销港澳、东南亚、日本、加拿大和美国等20多个国家和地区［2］。研究表明［3］，MG提取物可降低糖尿病小鼠肝脏脂质过氧化物的生成，提高其抗氧化酶系统的活力，有助于小鼠肝脏抗氧化能力的恢复，进而保护肝脏。剧烈运动时，体内各组织SOD、GSH-Px活性显著下降，大量自由基不能被及时清除，机体内重要细胞器及其生物分子结构遭受自由基攻击，脂质过氧化增强并破坏生物膜的完整性、流动性和通透性，造成脏器细胞损伤严重，进而造成细胞代谢紊乱，运动性疲劳提前发生，机体运动能力下降。

当前运动医学领域一直致力于研究探索一些既能有效延缓运动性疲劳发生，又能尽量使人体免遭严重损害的外源性营养补剂。而从现有的医药研究来看，MG抗氧化和抗运动性疲劳作用的突出地位使其应用于运动实践成为一种可能。本文就MG化学成分、药理作用及其在抗氧化、抗运动性疲劳和抗免疫低下等领域的相关研究进展做一综述。

1 罗汉果皂甙化学成分及其结构概况

罗汉果的主要活性成分是葫芦烷三萜类皂甙（Cucurbitane glycoside），在干果中的总含量为3.735%～3.858%［4］。最早由日本学者竹本常松从罗汉果中分离并鉴定了罗汉果甙Ⅳ（mogrosideⅣ，MG-Ⅳ）、罗汉果甙Ⅴ（mogrosideⅤ，MG-Ⅴ）、罗汉果甙Ⅵ（mogrosideⅥ，MG-Ⅵ）。随后松本等［5］从罗汉果中分离并鉴定了罗汉果甙Ⅳ（nogrosideⅣ）、罗汉果甙Ⅴ（mogroside V）、赛门甙Ⅰ（siamenosideⅠ）、11一氧化-罗汉果甙Ⅴ（11-OXO-mogrosideⅤ）、罗汉果甙ⅡE（mogrosideⅡE）、罗汉果甙ⅢE（mogrosideⅢE）和罗汉果甙Ⅲ（mogrosideⅢ）等7种成分，发现约占干果重的40%，该类化合物是罗汉果果实中的主要活性物质［6］。研究表明，赛门甙Ⅰ（siamenosideⅠ）是葫芦烷三萜甙中最甜的化学成分，在1/10 000浓度时为5%蔗糖甜度的563倍。迄今为止，已经从罗汉果果实中分离并鉴定出赛门甙Ⅰ（siamenosideⅠ）、罗汉果甙ⅡE（mogrosideⅡE）、罗汉果甙Ⅲ（mogrosideⅢ）、罗汉果甙ⅢE（mogrosideⅢE）、罗汉果甙Ⅳ（mogroside IV）、罗汉果甙V （mogroside V）、罗汉果甙Ⅵ、11-氧化-罗汉果甙V（11-oxo-mogroside V）、罗汉果二醇苯甲酸（mogroester）、罗汉果新甙、光果木鳖皂苷Ⅰ（grosmomosideⅠ）、罗汉果甙A共12种葫芦烷三萜甙类化合物［6，7］。上述化合物除少数为无甜味或苦味物质外，大多为甜味成分或微甜物质，其中MG-Ⅴ为其主要生物活性成分，在罗汉果果实中含量最高，且甜度也较高（为蔗糖甜度的256～344倍），是主要的甜味成分［8］。齐一萍等［4］研究指出，MG是一种三萜烯葡萄糖甙，其配糖苷原是三萜烯醇，两条由四个以下葡萄糖单位组成的葡萄糖苷侧链以β-糖苷键与苷原相连，在侧链葡萄糖之间的连接键为β-1，6和β-1，2糖苷键，MG属葫芦烷三萜类皂甙化合物，它们具有共同的甙原罗汉果醇（Mogrol）。

2 罗汉果皂甙清除自由基、抗脂质过氧化、保护组织器官及抗运动性疲劳的功效

自由基是机体新陈代谢过程中所产生的副产品，主要包括羟基自由基、超氧阴离子自由基、脂质自由基等。应激状态下，机体自由基产生率远远大于自身清除率，化学性质极其活泼的自由基与游离或结合状态下的不饱和脂肪酸产生结合作用，这不仅会改变膜的结构和功能，还会诱发脂质过氧化反应产物增加，进而造成机体损伤。张俐勤等［9］研究报道，MG具有清除羟基自由基和超氧阴离子自由基的作用，其中MG-Ⅴ具有很强的清除羟基自由基和超氧阴离子自由基活性的作用，表明罗汉果中含有抗氧化活性成分。还有研究表明［3，10］，MG提取物均能有效地清除羟基自由基、超氧阴离子自由基、脂质自由基，对红细胞膜，肝组织及肝线粒体膜的氧化损伤有保护作用。体外抗氧化试验表明［10，11］，MG提取物具有较好抗氧化活性，MG-Ⅴ可能是其重要的抗氧化活性成分，且呈一定的剂量效应关系。有研究表明［12］，补充罗汉果提取液能有效提高小鼠运动至力竭的时间，并能有效缓解运动中血红蛋白（Hb）的下降与促进运动后Hb的合成，降低运动中乳酸（Bla）的生成量并加快Bla的清除，明显促进小鼠肝组织超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性的升高，显著抑制肝组织丙二醛（MDA）的升高，有效阻止或抑制机体脂质过氧化，对运动造成的肝组织及其膜性结构损伤有明显的保护作用。戚向阳等人［10］研究发现，MG可抑制大鼠肝组织的脂质过氧化，对Fe2+和H2O2诱导的肝组织过氧化损伤具有保护作用，能减少红细胞溶血的发生，MG-Ⅴ清除羟基自由基的效果与MG相当，但清除·的作用优于MG，说明MG具有抗氧化生物活性，并进一步指出MG-V是提取物中主要的抗氧化活性成分。张俐勤［13］等人报道，MG是罗汉果提取物中抑制红细胞自氧化溶血及MDA生成的主要活性成分，具有清除羟基自由基和O2－的作用，提示罗汉果提取物具有抗氧化活性，MG是提取物中主要的抗氧化活性成分。

姚绩伟［14］等人报道，罗汉果提取液能有效促进小鼠心肌组织SOD、GSH-Px活性的升高，显著抑制小鼠心肌组织MDA的升高，同时罗汉果提取液能有效减轻机体力竭运动中以及24 h恢复期内GOT、CK从组织中外泄的程度，并能在恢复期及时清除运动过程中产生的过量自由基，有效地阻止或抵制机体脂质过氧化，对运动造成的心脏等组织损伤有明显的保护作用。肖刚［15］等人研究指出，MG能有效保护大鼠的肝慢性损伤，可降低血清中的谷丙转氨酶和谷草转氨酶活性;升高TP和ALB;升高肝组织的SOD和GSH-Px活性，降低肝组织的MDA含量，改善肝组织病理变化，其机制可能与其抗脂质氧化有关。王勤［16］等人研究报道，罗汉果甜甙可降低CCl4所致慢性肝损伤的大鼠血清中谷丙转氨酶、谷草转氨酶活性，升高肝组织SOD、GSH-Px活性，降低肝组织MDA含量，明显减轻肝组织病理变化程度;提示MG对慢性肝损伤有明显的保肝作用，其机制可能与抑制脂质过氧化有关。

运动尤其是大强度长时间剧烈运动使机体处于高度应激状态下，机体完善的自由基清除系统完全不能维持体内自由基的产生与清除处于动态平衡之中，导致自由基生成大量增加。自由基攻击细胞膜及线粒体等细胞器使其损伤，从而引发一系列细胞代谢机能紊乱，最终引发运动性疲劳［17］。有研究证明［18］，力竭运动或大强度耐力训练后，血液重新回流造成器官缺血后再灌注损伤，同时运动后能源物质耗竭、乳酸等代谢产物堆积及氧化应激所造成的自由基损伤导致机体运动能力下降，引起体细胞凋亡，出现运动性疲劳。有研究指出［10］，氧自由基诱导的脂质过氧化反应与许多疾病的发生有密切关系，如物理因素、生物因素、免疫损伤导致机体的各种炎症，动脉粥样硬化、脑动脉痉挛、老年性痴呆、衰老等，而外源自由基清除剂可降低体内自由基水平，使机体维持一个良好状态。而MG能有效清除自由基与抗脂质过氧化的功效正是运动实践所迫切需要加以利用的，但目前在有关罗汉果及其提取物在抗运动性疲劳作用的研究方面还只局限于效果观察与简单的生化分析，其粗提物补充的剂量已基本确定，然而在不同运动阶段补充的时相性以及其中起主要作用成分的定性与定量试验研究还未见有报道。因此，有必要在运动医学领域中对罗汉果中的主要生物活性成分（MG与MG-Ⅴ）的药理活性进行具体细致地研究，这对科学运用MG药理活性有效对抗以及预防和治疗运动性急、慢性脏器损伤有着重要的理论意义与现实意义。通过深入研究MG在运动实践中的作用效果与生理生化机制，以使其在竞技运动、大众锻炼、健康养身、防病及治病等领域得到更充分地开发与应用。

3 罗汉果皂甙增强免疫、提升抵抗防御能力的功效

适当的运动锻炼可激活免疫系统并提升机体免疫功能，提高抗感染、抵抗疾病能力，但长时间大强度剧烈运动、长期强化性训练或高密度比赛会造成免疫功能抑制，抵抗力下降，疾病易感率大大升高［19，20］。而在运动锻炼与竞技训练中，大负荷运动几乎很难避免，因此，运动结合抵抗免疫力下降的活性物质补充就可考虑为一种积极的干预手段。李俊［21］等报道，100～200 mg/kg-1的罗汉果多糖（SGPS1）能明显增加小鼠胸腺、脾脏等免疫器官重量，使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞百分率及吞噬指数增加，提高小鼠血清溶血素水平，增加小鼠淋巴细胞转化率及胸腺、脾脏指数，从而增强机体免疫功能。陈维军［22］等人研究发现，补充150 mg/ kg-1的MG能降低血糖，改善胰腺的病变程度以及下调IFN-γ、TNF-α的表达水平，增加1型糖尿病（TIDM）小鼠脾脏CD4淋巴细胞数目，使CD4/CD8比值恢复正常，此外，还可显著增加正常小鼠和TIDM小鼠脾脏淋巴细胞IL-4的表达水平，表明MG能通过免疫调节机制对TIDM小鼠脾脏淋巴细胞的抗原表达进行调控，拮抗TIDM时出现的细胞免疫功能失衡，进而对TIDM起到一定的治疗作用。王勤等人［23］研究指出，MG对正常小鼠免疫功能无明显作用，但能显著提高环磷酰胺（CTX）免疫、抑制小鼠的巨噬细胞吞噬功能和T细胞的增殖作用，说明MG对CTX免疫抑制小鼠的细胞免疫功能具有一定正调节作用。

疲劳对机体损伤的机制非常复杂，是多因素作用的结果，但现有资料表明，代谢产物、过氧化物和自由基的增多，在疲劳对机体的损伤中发挥了重要作用，这些物质对免疫细胞和器官也是有害的［24］。各种原因致使机体免疫功能降低，健康水平受到威胁，从而使机体极易招致细菌、病毒、真菌等感染，导致机体生理不适或极易患病。研究表明［25，26］，力竭运动可抑制腹膜巨噬细胞MHCⅡ的表达，进而影响巨噬细胞的抗原呈递作用，抑制巨噬细胞的功能。另外，力竭运动易致机体免疫机能的降低和自由基损伤，可能是运动性疲劳产生的重要机制［27，28］。不难理解，运动性疲劳出现时机体存在不同程度的免疫系统功能紊乱与下降。而免疫功能下降则会导致机体防御、识别及排除外来病原微生物和有害抗原性异物的能力下降，机体内环境生理平衡难以维持，导致疾病发生，加重疲劳的危害［24］。因此，保护机体的免疫机能和预防自由基损伤成为当今抗疲劳研究中又一着眼点，尤其是中医药及天然生物资源应用于抗疲劳显示出良好的效果［29，30］。鉴于MG具有保护和调节免疫功能的独特药理活性，将其创造性地运用到运动医学领域，研究探讨MG抗氧化作用与改善机体免疫功能的关系及其生化机制，可以为MG在大强度长时间运动和力竭性运动中能有效改善疲劳症状，保护机体免疫功能和维护人类健康起到良好作用。因此，MG在抗运动性疲劳、抗运动性免疫功能低下及维持或增强运动能力等方面的效果与机制应引起运动医学界的学者们的关注与重视。

4 小结

目前国内外有关MG的医药学研究大多集中在清除自由基、抗脂质过氧化、保护组织器官、增强免疫、提升抵抗防御能力等方面。鉴于体育运动实践，通过借鉴、吸收、转化、创新等思维范式，研究探索MG可能成功应用于抗运动性疲劳和保护机体免疫功能等领域的科学依据，有一定的实践意义。本综述在大量的前期研究基础上抛砖引玉，以期为后续研究提供有益参考与借鉴。

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The Research Progress of Mogroside in Anti-Sport Fatigue Property

DING Xiu-shi1，LIN Wei2，XU Wen-xin3，YAO Ji-wei1，3
（1.Physical Education College，Hunan University of Science and Technology，Xiangtan，Hunan 411201，China; 2.Physical Education Institute of Jimei University，Xiamen，Fujian 361021，China; 3.College of Physical Education and Sport Science，Fujian Normal University，Fuzhou，Fujian 350007，China）

By consulting and summarizing some documents concerning the study of the pharmacological function of Mogroside （MG），the author finds that MG is the biological active component of Siraitia grosvenorii，with Mogroside V（MG-V）as its main pharmacological active matter.It is concluded that MG and MG-V have evident effects on anti-oxidation damage，enhancing immunity，protecting tissue organs and anticancer，which provides theoretical basis for the application of MG and pharmacological in antisport fatigue and protecting immunologic function.On the basis of summarizing the studies of the pharmacological function of MG，the author forcasts its potential prospect in the exploitation and application，thus providing theoretical reference and relevant basis for the further study and application of Siraitia grosvenorii in sports field.

mogroside;pharmacological function;sport fatigue;immunologic function;research progress

G804.55

A

1008－8571（2011）03-0120-03

2011-04-30

湖南省体育局青年项目课题（09-73）;湖南省教育厅课题（08C308）。

丁秀诗（1979—），女，广西南宁人，讲师，硕士，研究方向:运动营养与运动训练。