药材不同粉碎度对安神胶囊人工胃液中主要成分溶出量的影响

林大专，张凌瀛，惠 春，孙 莹，曾宪东

(长春医学高等专科学校，吉林 长春 130031)

安神胶囊是由五味子、酸枣仁、川芎等8味中药制成的中药复方制剂，具有补血滋阴、养心安神之功效[1]。在药物制备过程中，有些药材需粉碎成细粉，而中药有效成分的溶出常常与粉碎程度有关。本试验采用不同粉碎度的中药材制备安神胶囊样品，以五味子醇甲含量为指标测定药物在人工胃液内的溶出情况，以确定用于生产安神胶囊合理的中药材粉碎度，现报道如下。

1 仪器与试药

Agilent 1200型高效液相色谱仪，包括Agilent 1200型可变波长检测器，Agilent 1200型数据站，P/N－7725i型手动进样器，G1354A型四元梯度泵及G1316A型柱温箱;RC－6D型溶出度测试仪(天津市国铭医药设备有限公司);TH－160型无尘粉碎机(哈尔滨纳谱医药化工设备有限公司);WK－14－400型高精度半自动胶囊灌装板(山东青州市精诚机械有限公司);BS224S型电子天平(赛多利斯科学仪器北京有限公司)。药材酸枣仁、川芎、知母、麦冬、制何首乌、五味子、丹参、茯苓均购自于宏检大药房;五味子醇甲对照品(中国药品生物制品检定所，批号为110857－200507);胃蛋白酶(江苏克胜药业有限公司，批号为090805);甲醇色谱纯(美国Fisher公司)，水(超纯水)，其他试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 样品制备[2]

按法定处方分别将酸枣仁、五味子粉碎成50，100，150，200目细粉，按法定工艺分别制成规格为0.25 g的胶囊A，B，C，D。

2.2 溶液制备

取五味子醇甲对照品适量，精密称定，用甲醇制成每1 mL含62 μg的溶液，即得对照品溶液。调节溶出仪水浴为(37±0.5)℃恒温[3]，准确量取经脱气处理的200 mL人工胃液置溶出杯内，于恒温水浴中保温，搅拌桨转速为100 r/min。依次取胶囊A，B，C，D各20粒投入溶出杯内，自样品接触溶出介质起，立即计时，经45 min后，取出溶出介质溶液，0.45 μm微孔滤膜过滤，取续滤液，作为供试品溶液。

2.3 色谱条件

色谱柱:Kromasil5 －C18柱(250 mm ×4.6 mm，5 μm);流动相:甲醇－水(13∶7);检测波长:250 nm;流速:1.0 mL/min;柱温:30℃;进样量:20.0 μL。

2.4 溶出量测定

分别精密吸取对照品、供试品溶液各50 μL，按拟订色谱条件，以五味子醇甲为指标，测定样品的溶出量。结果见表1。

表1 不同粉碎度的安神胶囊溶出量测定结果(mg/粒)

3 讨论

从理论上来说，中药粉碎得愈细，与溶剂的接触面愈大，扩散面也愈大，扩散速率也越快，有效成分溶出越快[4]。但药物在足够长的时间内，不论溶出快慢，有效成分的溶出量无显著差异，而在制剂生产过程中药材粉碎得越细，企业的成本越高，药物的药效也不一定最好。从药材试验结果看，不同药材粉碎程度的安神胶囊在模拟人体胃内环境条件下的有效成分五味子醇甲溶出量无显著差异，故在制剂过程中药材粉碎无需过细，以50～100目为宜。

[1]杨务彬，兰 鸿，李元宏.高效液相色谱法－蒸发光散射检测器测定安神胶囊中酸枣仁皂苷A和B的含量[J].中国医药指南，2009，7(17):34－35.

[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[M].北京:化学工业出版社，2005:453－454.

[3]国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部)[M].北京:化学工业出版社，2005:附录73－附录74.

[4]周 昕，谢瑞芳，周 瑞，等.粉碎度对生晒参有效成分含量和溶出度的影响[J].上海中医药杂志，2008，42(11):87 －89.