β-受体阻滞剂临床应用及常见副作用

王丽娟 黑龙江省眼病防治研究所（150001）

β-受体阻滞剂临床应用及常见副作用

王丽娟 黑龙江省眼病防治研究所（150001）

受体阻滞剂；高血压；心衰；心肌梗死；心律失常；副作用

β-受体阻滞剂已成为临床治疗缺血性心脏病、高血压、心律失常和肥厚性心肌病的有效药物。随着β-受体阻滞剂的广泛应用，其副作用及其防治也越来越受到人们的关注。β-受体阻滞剂系不同类型的化合物，有三代产品，20多个品种。但它们的副作用相似，多数是由于受体功能被抑制所致。

1 临床应用

1.1 高血压 大多数高血压病人都可采用β受体阻滞剂治疗，其与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）联合应用疗效显著，且有证据表明β1受体阻滞剂比非选择性β受体阻滞剂更为有效，其机制为抑制去甲肾上腺素释放，降低心排血量和中枢神经系统作用。但在年龄较大的病人中，β受体阻滞剂治疗高血压仍有争议。第三代β受体阻滞剂卡维地洛兼有舒张血管的作用，它对轻中度原发性高血压疗效确切，作用显著，不良反应轻且少，每日给药2次共20～40 mg能稳定有效地降低血压。

1.2 心衰 交感神经活性过度增强是心力衰竭时机体的重要适应机制之一，β受体阻滞剂能减慢心律，降低心肌收缩力，减少能量消耗，从而改善心肌缺氧和能量匮乏，不少研究发现β受体阻滞剂具有抑制心肌细胞凋亡的作用，还能有效抑制甚至逆转左室重塑。

1.3 心肌梗死 多项研究资料显示，急性心肌梗死发病后，若从早期开始就给予β受体阻滞剂，可以缩小梗死面积，降低梗死扩展发生率、再梗死率。对心肌梗死后患者，β受体阻滞剂疗法的二级预防效果确实。临床资料证实，噻吗洛尔在AMI治疗和二级预防方面有确切的效果，是有效的治疗心肌梗死的4个β受体阻滞剂之一。

1.4 心律失常 β受体阻滞剂属于广谱抗心律失常药，主要作用为通过竞争性阻断β受体而发挥其交感作用；对儿茶酚胺诱发的心律失常疗效较高。动物实验显示，在心肌梗死的亚急性期，联合使用β受体阻滞剂和K离子通道阻滞剂，对抗心律失常有效。

2 常见副作用及禁忌

2.1 首剂综合征 极少数病人初次用一般剂量的β-受体阻滞剂可发生心率缓慢、血压下降，甚至心脏停搏等严重副作用。使用时应从小剂量开始。

2.2 心律失常 低血压 出现显著的窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压或体位性低血压等，多与β受体阻滞剂有无心脏选择性、有无内源性拟交感活性及剂量有关。应从小剂量开始逐渐增加剂量，通常可避免这些副作用。一旦出现副作用，应立即停药，或用阿托品、异丙肾上腺素静注或静滴治疗。低血压患者慎用；显著心动过缓（心率＜45次/min）、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征禁用本类药物。

2.3 充血性心力衰竭 通过这类药物的负收缩及负变时相的作用，可使心排血量减少，从而可引起心衰或使心衰加重。如在用此类药之前，先给予地高辛及利尿药是可以避免心衰的发生。心肌β-受体被抑制使心肌收缩力减弱，在心肌有病变或心功能处于临界状态者，β-受体阻滞剂可诱发心功能不全。对已有心功能不全者，β-受体阻滞剂使用不当可加重心衰，宜停药或小剂量与地高辛合用，也可改为具有内源性拟交感活性的药物。如吲哚洛尔（心得静）、氧烯洛尔（心得平）等。心源性休克、重度或急性心力衰竭患者禁用本类药物。

2.4 末梢循环障碍 服用β-受体阻滞剂可收缩周围血管出现间歇性跛行、肢端发凉和刺痛，甚至皮肤坏死，但发生率不高。已有周围血管病者慎用，选用β1-受体阻滞剂和具有内源性拟交感活性的药物可减轻此副作用的发生。末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病禁用本类药物。

2.5 诱发或加重支气管哮喘 非选择性β-受体阻滞剂可使支气管炎或哮喘严重恶化，甚至危及生命，这种反应最常见于用药1个月之内。慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用本类药物亦应谨慎，病情需要时可试用小剂量β1-受体阻滞剂或伴有内源性拟交感活性的药物，但应避免大剂量。对支气管哮喘的病人需同时加用β2-激动剂。

2.6 神经及精神症状 如眩晕、倦睡、失眠、噩梦、幻觉及抑郁等，改用不易透过血脑屏障的阿替洛尔（氨酰心安）及比索洛尔（康可）等可减少中枢神经系统副作用的发生率。

2.7 停药综合征 长期大剂量服用β-受体阻滞剂后突然停药可导致心动过速、血压升高、心绞痛和心律失常加重，甚至引起急性心肌梗死及猝死。多在停药后1周内发生。这些是由于暂时性肾上腺素能增敏之故。在停用普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔后，对异丙肾上腺素高度敏感，多出现在停药后2d并持续到14d。为防止停药综合征的发生，应逐渐减量后停药，一般1～3d内减至半量，4～6d减至1/4量，1周左右完全停用。对缺血性心脏病患者如需停药时，应在10～14d内逐渐减量以至停用。

2.8 对肾功能的影响 肾功能不好者，某些β-受体阻滞剂可使肾血流量减少，肾小球滤过率下降，加重肾功能不全，应选用在肝内代谢的药物，如美多心安及普奈洛尔。

2.9 对血脂、血糖的影响 非选择性β-受体阻滞剂可使血清甘油三酯增多及高密度脂蛋白胆固醇减少。长期服药应注意复查血脂。此外，非选择性的β受体阻滞剂可使低血糖的恢复延迟，抑制低血糖时的心动过速，并使出汗加重并延长。糖尿病病人宜选用选择性β1-受体阻滞剂。

2.10 过量 应用过量或这类药物与镇静药或酒精合用可引起过量性中毒，临床表现常见有心动过缓、心脏传导阻滞、充血性心衰、室内传导阻滞，也可出现低血糖症及支气管痉挛、昏迷及癫痫发作（可能由于血循环改变之故）。在治疗中毒方面，应当进行洗胃。治疗上通常应用拮抗剂，支持心血管及呼吸治疗。早期应用暂时的经静脉人工起搏是有价值的。有人认为应用大剂量胰高血糖素可挽救患者生命，而用阿托品及拟交感神经治疗无效。

3 结语

总之，β-受体阻滞剂的副作用较多，但若能认真考虑每个药物的特性，严格药物的适应证、禁忌症及用药原则， 慎重选择患者，这些副作用是可以防止的。

[1] 李小鹰.血管疾病药物治疗学[J].北京:人民卫生出版社,2006:29.

10.3969/j.issn.1672-2779.2010.09.228

1672-2779（2010）-09-0229-01

2010-03-25）