微粉技术对中药应用的影响探析

李学林，李文雅（1.河南中医学院第一附属医院,郑州市450000；.河南中医学院,郑州市450008）

中药煎剂是中医临床应用最广泛的剂型，疗效确切。但随着时代的发展，传统煎剂具有的服用、携带不方便等缺点，制约了煎剂的应用和发展。现代制药技术的发展，为中药煎剂的剂型改革提供了可能，饮片颗粒、浸膏颗粒、煮散、袋泡剂等都是对煎剂剂型改革的有益探索，中药微粉也是近年来兴起的一种新技术，为中药煎剂的改革提供了新的思路，对中药的应用与发展产生了深远的影响。以下就微粉的概念及其对中药应用的影响进行分析。

1 中药微粉的概念及特点

1.1 中药微粉的概念

中药微粉是以先进的物理或化学手段将中药制备成微米及其以下的粉体。粒径1～75 μm的粉体称为“微粉”，粒径0.1～1 μm的细粉称“超微粉”。关于中药的超微粉，不同的研究者给出了不同的名称与概念，如中药超微颗粒、单味中药超微饮片[1]、中药超细粉体[2]等。还有人将打破细胞为目的的中药微粉称为“细胞级中药微粉”。

1.2 中药微粉的特点

中药微粉的特点：细胞级粉碎，有利于药物溶出；增大药物吸收，提高生物利用度；超微粉碎可在不同温度下进行，有利于保留药物活性成分，提高临床疗效；服用口感好，便于应用；减少剂量，降低成本，节省资源，等等。

2 微粉对中药疗效的影响

2.1 微粉疗效优于饮片疗效

在药效方面，已经有研究者对饮片和微粉进行了比较，许多研究都表明将中药制成微粉后，疗效优于饮片所制煎剂或粗粉。张晓东等[3]通过家鸽呕吐实验、小鼠小肠推进实验和小鼠胃动素检测得出，微粉制剂组药效有优于煎剂组的趋势；王爱武等[4]研究表明，超微当归散抗贫血、安胎作用皆明显强于传统当归散，超微粉碎可明显加强当归散的药效活性。刘卫红[5]发现，桃花汤微粉制剂低剂量作用与饮片煎剂高剂量作用相近；相同剂量下，微粉制剂作用优于饮片煎剂，这表明超微粉碎能提高桃花汤的疗效。李宁等[6]在临床观察实验中证实，降血脂作用水蛭微粉疗效优于水蛭粗粉。另外，通络是中药治疗心脑血管病的有效方法，微粉技术的应用全面提升了传统通络药物的疗效，使通络药物在心脑血管方面有革命性的突破。这些可能是因为中药微粉增大了药物吸收，提高生物利用度，从而提高了药物疗效。

2.2 微粉药效与饮片药效相当

也有研究表明，超微粉碎技术对一些药材有效成分提取的影响并不大。蔡萍等[7]采用高效液相法与紫外分光光度法测定红花有效成分，所测红花饮片中羟基红花黄色素A、红花总黄酮与浸膏得率均与红花微粉的提取率相当。这可能是因为红花为花类药材，细胞壁较薄，用水温浸即可使有效成分充分溶出，因此提取时无需超微粉碎。但对于其它花类药材提取时是否均无需超微粉碎，尚有待进一步研究。

2.3 产生新药效

药材加工成微粉后，在应用的过程中，已明确的有效成分增加的同时，会不会产生新成分，从而产生新药效，需要进一步的研究。中药微粉化提高疗效的同时，药物的毒副作用是否也会增加，这些问题在临床应用中应特别关注。有报道指出，一些中药材经超微粉碎后，直接应用对皮肤有刺激作用，并导致过敏，这可能与中药微粉经过细胞级粉碎后产生新药效有关。

3 微粉对中药毒性的影响

3.1 可能增加中药毒性

在中药应用中，要求“低毒高效”。药材制成微粉后，可以增加有效成分的溶出，增强药效。但是对于含毒性成分的药物，经超微粉碎后毒性有可能增加，影响临床用药安全。金兴林[8]研究小鼠的马钱子普通粉的半数致死量（LD50）为223.46 mg·kg-1，马钱子超细粉的LD50为198.09 mg·kg-1，这显示马钱子超细粉的毒性大于普通粉，表明马钱子微粉化后增加了毒性成分含量。

3.2 可能产生新的毒副作用

微粉化的药材可能会产生新的毒性成分，从而产生新的毒副作用。药物经超微粉碎后，其有效成分与其它成分的溶出同时增加，中药细胞破壁后细胞内活性成分可能发生化学变化，进而在肾、肝、血液等器官或系统引起新的不良反应或毒副作用。因此，目前亟需通过研究中药超细粉体粒径变化对中药毒性的影响，确定中药超细粉体技术的应用范围。

3.3 应重新确定毒性药物临床剂量

对于含毒性成分的药物，重新确定微粉中药的临床剂量是关键。在传统煎剂应用中，乌头“先煎”的目的即为减毒，长时间煎煮后，乌头中极毒的双酯型乌头碱水解（或分解），得到毒性很低的苯甲酰单酯型生物碱和乌头原碱，保证了用药的安全。将乌头制成微粉后，临床用药量为多少时才可以保证用药安全？目前没有报道。对于其它含毒性成分的药物，也没有明确微粉的临床用量。因此，在认识到微粉中药增加疗效的同时，我们更应该关注含毒性成分中药的毒副作用，并重新确定毒性药物临床剂量，设法将其降低，这样患者才可以真正体会到中药的“低毒高效”。

4 微粉对中药剂型改革的影响

微粉中药打破了煎剂的传统应用，是煎剂应用的新剂型，是中药剂型改革的革命性突破。中药微粉可以现代化大生产，并且可以统一质量标准。由于工业化生产，包装后便于保管，避免了中药材贮存、保管不当带来的走油、变色、虫蛀、霉变等质量问题，药效更稳定。在卫生学方面，这比传统饮片更加清洁卫生，患者服用更安全。临床应用中，急症患者可以随取随服，不需煎煮，只需用开水冲服即可，而且服用量低于煎剂，体积小，便于携带，保质期更长，有利于保持中药治疗的及时性和连续性。中药制成微粉后，不仅可以口服，还可以多途径用药，如冲洗、调成糊外敷、药浴等，使中药用药多样化，能满足临床治疗各种病证的需要。微粉促进中药剂型改革，有利于中药走向世界。

总之，微粉技术是近年来国际上发展非常迅速的一项新技术，虽然在中药制药行业中起步较晚，也存在许多问题，但是微粉技术介入中药领域将具有广阔的前景。笔者相信，中药微粉的应用和发展必将为中药现代化的实现发挥重要的作用，也将促进中医药国际化的进程，同时也会带来丰厚的经济效益和良好的社会效益，为人类的发展做出极大的贡献。

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[2]张孝娟，陈长洲，崔景朝.中药超细粉体及其在中药配方颗粒中的应用[J].世界科学技术·中药现代化，2002，4（1）：47.

[3]张晓东，张艳丽.小半夏汤不同剂型药效学比较研究[J].河南中医学院学报，2005，4（20）：21.

[4]王爱武，徐济萍，张 敏.当归散超微粉碎对养血安胎作用的影响[J].现代中西医结合杂志，2002，11（23）：2 325.

[5]刘卫红.桃花汤微粉制剂与煎剂的药效学对比研究[J].河南中医，2005，25（6）：21.

[6]李 宁，赵 霞，张文高.水蛭微粉治疗高脂血症疗效观察[J].中国误诊学杂志，2008，8（4）：802.

[7]蔡 萍，蔡光先，张水寒，等.超微粉碎对红花药材主要化学成分提取率的影响[J].湖南中医杂志，2008，24（3）：86.

[8]金兴林.二妙丸、马钱子等中药超细粉末的药动学研究[D].天津大学，2006.