辣椒的药理作用研究进展

张 晶，金 莎，董 蕊，李慧萍（吉林农业大学中药材学院，长春市 130118）

辣椒Capsicum annuum L.是茄科（Solanaceae）辣椒属（Capsicum）植物，又名番椒、海椒、棒椒、红辣椒、辣子、辣茄等，以果实、根和茎枝入药[1]。是一种药食同源的植物，原产于南美洲。全世界有近1/4的人口经常食用辣椒。中国、印度、西班牙等国都是世界著名的辣椒产地。

辣椒的果实中含有维持人体正常生理机能和增强人体抗性及活力的多种化学物质。辣椒中维生素C的含量在蔬菜中占首位。辣椒中已发现的化学成分有萜类、生物碱类、甾类、黄酮类、多糖类、不饱和脂肪酸等，其中的辣椒红素和辣椒素的研究较为深入。

我国是最早将辣椒作为药物使用的国家之一。辣椒味辛、性热，归心、脾经。《药性考》称其“温中散寒，除风发汗去冷癖，行痰逐湿”。中医用辣椒治疗胃寒、风湿疼痛等证。辣椒根用于活血消肿。辣椒外用治冻疮。辣椒已被美国食品与药物管理局（FDA）批准为非处方药，辣椒素是其已批准的辣椒辣素（Zostrix）乳膏的活性成分。随着辣椒化学成分研究的深入，其广泛的药理活性也成为广大学者研究和开发的热点。

1 镇痛作用

研究[1]表明，辣椒中的镇痛成分主要是辣椒碱，临床用于治疗及缓解顽固性疼痛及瘙痒等症状。如，糖尿病神经痛、疱疹后神经痛[2]、变态反应或尿毒症性瘙痒、丛集性头痛、关节炎疼痛以及膀胱尿道的高敏感性和高反应性，以及与人类免疫缺陷病毒（HIV）感染相关的外周神经病。辣椒碱的镇痛作用与吗啡等同，但比吗啡更持久。另外，刘策励等[3]还发现辣椒素能显著抑制瘢痕增生，降低瘢痕硬度，并有镇痛止痒作用。

对于辣椒应用的安全性，董英伟[4]探讨了辣椒辣素的临床镇痛作用及其安全性，进一步表明了辣椒碱可作为一种作用较温和、副作用较少的较理想的超长效止痛剂。

2 抗癌作用

过氧化与慢性病、癌症及老化都有一定的关系，各种抗氧化剂在一定程度上均有防癌的功效，许多嗜辣的民族如东南亚、印度，罹患癌症的几率比西方国家少。辣椒中的色素类及辣椒素均显示出抗癌活性。因此，其抗癌作用备受关注，但其抗癌机制有所不同。

辣椒素既能单独作抗癌剂，也可和其它化学治疗剂结合起来治癌。研究[5]表明，辣椒属植物与十字花科植物分离精制的化学成分合用，如莱菔硫烷和辣椒素类合用可抑制体内与肿瘤有关的NADH氧化酶，对肝癌、前列腺癌细胞生长有选择性抑制作用，最终导致癌细胞凋亡。辣椒素通过改变癌细胞基因的相关表达而抑制其生长，如在辣椒素作用下，半胱天冬酶激活的1CAD蛋白表达量随时间延长而减少，可诱导黑色素瘤A375-s2细胞凋亡，并呈剂量、时间依赖性[6]。辣椒碱可通过抑制小鼠皮肤中的肿瘤促生因子NF-κB和AP-1的活性来抑制早幼粒细胞性白血病HL-60细胞的形成，但辣椒碱中的酚羟基甲基化后则失去此活性[7]。有研究[8]证实,辣椒中辣椒素类物质能破坏癌细胞线粒体，使其断裂或死亡而不会伤害周围的组织。辣椒中的醇提取物及辣椒素还可通过提高小鼠Peyer's patch细胞中白细胞介素-2和干扰素-γ产物调整T细胞免疫应答的能力，达到抗癌效果[9]。

辣椒中的辣椒红素和类胡萝卜素体外试验显示，它们通过抑制EBV-EA的活性而抑制肿瘤的生长。尤其对于化学药品诱导产生的肿瘤具有预防效果[10]。

3 抗菌、杀虫作用

辣椒具有较强的抗菌、杀虫作用。研究表明，辣椒中的胡萝卜素类物质和辣椒醇显示出极强的抗幽门缠绕杆菌和逆转多药耐药性的活性[11]。其种子的磷酸缓冲液提取物对于白色念珠菌及其变种显示出很强的杀霉菌作用，可增加酵母质粒膜的透化作用，抑制酵母培养基的酸化。其中的辣椒苷E、F和G具有很强的抗酵母菌活性，且其活性与母核上所连接的糖链有密切关系[12]。

据报道[13]，辣椒的乙醇提取液对细菌、霉菌和酵母菌均表现出一定的抑菌作用，对葡萄假丝酵母的抑菌效果最明显。辣椒碱能够抑制食品中主要细菌及真菌，如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、啤酒酵母、澳大利亚酵母等。其在不同的pH值范围内均较稳定。巴西东北部所产辣椒的叶片和果实提取物对于血吸虫幼虫具有显著的杀虫活性，90%～96%的血吸虫幼虫在辣椒油状提取物中15分钟即被杀死。

4 对心血管系统的作用

辣椒果实和辣椒籽中含有大量的脂肪酸，其中的油酸和亚油酸是人体合成前列腺素PG等多种生理活性物质的前体，在人体代谢调控方面起着十分重要的作用，对调节血液中的类脂物质、抗血栓、减少胆固醇等有显著效果，还可预防和治疗高血压、糖尿病等疾病，同时对婴儿大脑神经系统和视网膜的发育至关重要。

口服辣椒可改善外周循环机能不全、降血胆固醇的凝固倾向、防治晕船和酒精中毒等，预防动脉硬化和心脏病，对于大鼠再灌注损伤的心肌，辣椒素可改善其心功能、降低肌酸激酶释放，并升高降钙素基因相关肽的血浆浓度。辣椒中含有大量的类胡萝卜素类、酚类、辣椒素及其衍生物均具有较强的抗氧化活性[14，15]，其可防止胆固醇在高温条件下氧化产生有毒有害物质，从而预防心脏疾病和癌症的发生；并降低因脂肪酸的分解导致的食物变质[16]。

辣椒的辣味可刺激人舌的味觉感受器[17]，引起脊髓神经末梢大量释放P物质，进而引起交感神经节前神经元兴奋，使血浆儿茶酚胺增多，出现血压上升、心率加快等心血管兴奋效应，且呈剂量依赖性。对动物静脉注射则可引起短暂血压下降、心跳变慢及呼吸困难。其原因在于肠系膜上的一些小阻力血管，因瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）释放内皮衍生超级化因子（EDHF），使血管舒张。而一些大容量血管，则因辣椒素直接刺激TRPV1引起血管扩张，导致血压降低。对大鼠实验证实[18]，脑干注射微量辣椒素，对血压、心率、血管张力和肾交感神经放电有增强作用；对离体豚鼠心房则有直接的兴奋作用。因此，辣椒碱对心血管的调节有十分重要的意义。

5 对消化系统的作用

在民间，常将辣椒作为抗胃肠胀气和胃肠刺激剂，用于治疗腹痛、腹泻。辣椒水可刺激口腔黏膜，反射性地加强胃的运动。用各种辣椒制成的调味品，人口服后，可增加唾液分泌及淀粉酶活性，但大剂量口服可产生胃炎、肠炎、腹泻、呕吐等。

研究[19]表明，辣椒素具有保护人和动物胃黏膜的作用。辣椒素可抑制酸分泌，促进碳黏液分泌，改善胃黏膜血流，降低胃内酸浓度，能促进对醋酸诱导的胃溃疡的痊愈；对乙醇、阿司匹林及应激所致的胃黏膜损伤有明显的保护作用，并可预防内毒素诱导的肠黏膜损害，促进胃肠的蠕动，减少肠梗阻的发生[20]。

辣椒还可通过使肠内菌群失调而影响盲肠环境和人体健康，从而抑制血脂的升高[21]。

6 抗辐射、抗诱变作用

辣椒素对辐射诱导的脂质过氧化具双向作用，低剂量对紫外辐射诱导的脂质过氧化有促进作用，高剂量则可抗氧化。有研究[22]表明，香辛料能保护细胞的DNA不受辐射线的破坏，尤其是γ-射线的伤害，其中辣椒红素预防辐射的功效最为显著。辣椒的水提取液具有抗果蝇由甲基磺酸盐或前诱变剂乙基氨基甲酸盐诱导的幼虫突变的作用[23]。

7 减肥作用

辣椒具有减肥作用。辣椒素能促进脂质代谢，并可溶解脂肪，抑制脂肪在体内蓄积。辣椒素进入人体后，能促进神经传导物质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的分泌，而肾上腺素通过发汗、燃烧脂肪可起到较有效的减肥作用。Kasbia GS[24]研究了辣椒素等天然活性成分对肥胖和身体组成的作用，为辣椒素治疗新陈代谢综合病症提供了理论依据。

8 对皮肤的作用

辣椒外用作为涂擦剂对皮肤有发赤作用，使皮肤局部血管起反射性扩张，促进局部血液循环的旺盛。酊剂可用于冻疮和毛发生长。Bodo E等[25]认为，辣椒的辛辣成分辣椒素能激活辣椒素受体TRPV1，刺激毛发繁殖，调节毛囊生长因子，同时能控制毛发生长紊乱。

辣椒痛可贴对预防性治疗冻疮获得较满意疗效[26]。辣椒碱对痤疮的治疗也有较好疗效[27]。

9 发展前景

我国辣椒资源丰富，每年大量出口韩国、日本、欧共体等。但在辣椒的系统研究与产品开发方面与国外相比有一定的差距。随着辣椒研究的不断深入，其更多的药理作用将被发现，作用机制将更加明确，辣椒在食品、医药、化妆品等行业的应用市场潜力巨大。充分发挥我国的辣椒资源优势，研发具有高附加值、明确功能、安全、有效的辣椒制品应成为我国辣椒产业的发展趋势。

[1]植物药数据库.辣椒[J].国外医药-植物药分册，2005，20（1）：41.

[2]刘晓琰，王平全.疱疹后神经痛的药物治疗[J].中国药房，2002，13（2）：114

[3]刘策励，黎 鳌，赵雄飞，等.辣椒素药膜防治增生性瘢痕的临床研究[J].现代康复，2000，4（7）：1032.

[4]董英伟.辣椒辣素镇痛作用及安全性的研究[D].黑龙江中医药大学，2003.

[5]陈蕙芳.十字花科植物与辣椒属植物合用治疗癌症[J].国外医药-植物药分册，2007，22（2）：84.

[6]龚显峰，王敏伟，池岛乔.辣椒素诱导人黑色素瘤A375-S2细胞凋亡的研究[J].中华肿瘤杂志，2005，27（7）：401.

[7]Han SS，Keum YS，Chun KS，et al.Suppression of phorbol ester-induced NF-B activation by capsaicin in cultured human promyelocytic leukemia cells[J].Arch Pharm Res，2002，25（4）：475.

[8]Athanasiou A，Smith PA，Vakilpour S.Vanilloid receptor agonists and antagonists are mitochondrial inhibitors：How vanilloids cause non-vanilloid receptor mediated cell death[J].Biochem Biophys Res Commun，2007，354（1）：50.

[9]Takano F，Yamaguch M，Takada S，et al.Capsicum ethanol extracts and capsaicin enhance interleukin-2 and interferon-gamma production in cultured murine Peyer’s patch cells ex vivo[J].Life Sci，2007，80（17）：1553.

[10]MaokaaT，Mochidaa K，Kozuka M，et al.Cancer chemopreventive activity of carotenoids in the fruits of red paprika Capsicum annuum L.[J].Cancer Lett，2001，172（2）：103.

[11]Marino，SD，Nicola B，Fulvio G，et al.New constituents of sweet Capsicum annuum L.fruits and evaluation of their biological activity[J].J Agr Food Chem，2006，54（20）：7508.

[12]Diz MS，Carvalho AO，Rodrigues R，et al.Antimicrobial peptides from chilli pepper seeds causes yeast plasma membrane permeabilization and inhibits the acidification of the medium by yeast cells[J].Biochem Biophys Acta，2006，17（3）：1323.

[13]曹 晓，朱显峰.辣椒提取液的抑菌活性分析[J].食品科技，2007，11：110.

[14]Perucka I，Materska M.Phenylalanin ammo-nialyase and antioxidant activities of lipophilic fraction of fresh pepper fruits Capsicum annum L[J].Innov Food Sci Emerg Techn，2001，2（3）：189.

[15]Ochi T，Takaishi Y，Kogure K，et al.Antioxidant activity of a new capsaicin derivative from Capsicum annuum[J].J Na Prod，2003，66（8）：1094.

[16]Filomena C，Giancarlo AS，Francesco M，et al.Chemical and biological variability of hot pepper fruits（Capsicum annuum var.acuminatum L.）in relation to maturity stage[J].Food Chem，2007，102（4）：1096.

[17]Beruetein JE.辣椒素与P物质1[J].国外医学-皮肤性病学分册，1993 ，19（3）：160.

[18]Osullivan SE，Kendall DA，Randall MD.Heterogeneity in the mechanisms of vasorelaxation to anandamide in resistance and conduitratmesenteric arteries[J].Br J Pharm，2004，142（3）：435.

[19]Sathyanarayna MN，Source MI.Capsaicin and gastric ulcers[J].Food Sci Nutr，2006，46（4）：275.

[20]Zittel TT，Meile T，Jehle EC，et al.Intraperitoneal capsaicin treatment reducespostoperative gastric ileus in awake rats[J].Langenbecks Arch Surg，2001，386（3）：204.

[21]Takashi K，Akiko I，Toshihiro Y，et al.Effect of red pepper Capsicum annuum var.conoides and garlic Allium sativum on plasma lipid levels and cecal microflora in mice fed beef tallow[J].Food Chem Toxic，2004，42（10）：1695.

[22]姜 杰.预防辐射功勋显著辣椒红素研究再度升级[J].江苏食品与发酵，2004，1：26.

[23]EI Hamss R，Idaomar M，Alonso A，et al.Antimutagenic properties of bell and black peppers[J].Food Chem Toxic，2003，41（1）：41.

[24]Kasbia GS.Functional foods and nut raceuticals in the management of obesity[J].Nutr Food Sci，2005，35（5）：344.

[25]Bodo E，Biro T，Telek A，et al.A hot new twist to hair biology involvement of vanilloid receptor-1（VR1/TRPV1）signaling in human hair growth control[J].American Path，2005，166（4）：985.

[26]张石革，龙振华.冻伤（疮）与用药防护[J].中国药房，2003，14（12）：767.

[27]郑燕岚，吴明光.辣椒素霜治疗痤疮临床观察[J].中国麻风皮肤病杂志，2005，21（11）：916.