沈稚舟
一线基础性降糖药地位不可动摇
二甲双胍作为一种常用的抗高血糖药物已被广泛用于2型糖尿病的治疗,美国糖尿病协会(ADA)和欧洲糖尿病研究协会(EASD)早已对其在2型糖尿病治疗中的地位达成共识:将二甲双胍列为一线的基础性口服药。
二甲双胍是一种老药,自50年代引进国内以来,对其应用几经起伏。但随着近十多年来对二甲双胍的深入研究,逐步认识到其对糖尿病的治疗有多方面的作用,因此“身价”倍增,它不但具有降糖的作用,还具有预防糖尿病并发症两方面作用。降糖的机理包括多个环节:抑制肠道对葡萄糖的吸收,从而有效降低餐后血糖;增加周围组织(尤其是肝脏和肌肉)对胰岛素的敏感性,进而促进葡萄糖的摄取和利用,且不增加人体胰岛素的分泌;抑制肝糖元异生,减少肝糖输出,从而降低空腹血糖。还能够辅助控制体重、调节血脂。预防糖尿病并发症主要体现在二甲双胍具有一定的保护心血管的作用,可以减少和延缓心血管并发症的发生、发展。综合二甲双胍以上两方面的作用,应该说是一种综合型的理想药物,在某种程度上可以说是“标本”并治。因些将其列为2型糖尿病的一线口服药也就不足为怪。
选择剂型应当趋利避害
不可否认,二甲双胍存在一定的副作用,在应用上颇有讲究,并有多种剂型,病友们在选用时应有所了解,做到“趋利避害”。二甲双胍的主要副作用有:胃肠道的不良反应,包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,严重者甚至不能耐受。为了减轻其副作用,一般不要求空腹服用,有多种剂型可供选择:
普通的二甲双胍片:
特点是价格低廉,服用时从小剂量开始、进餐同时服用可减轻不良反应。
二甲双胍缓释片:
以凝胶包裹药物,从而达到减缓释放的效果。其优点是单位时间的药物剂量释出量少,故副作用减轻,由于缓释,故每日仅需服用一次,应用时间较方便。因此其本质不是控释,而是类似于一种缓释片。
二甲双胍肠溶胶囊:
是采用先进的肠溶胶囊剂型,使药物在包裹情况下,安全直接抵达药物作用地点——小肠,从而定位释放、靶向给药。这样既克服普通胃溶剂对上消化道的剌激作用,又可有效地增加药物的生物利用度。普通二甲双胍的副作用显而易见。缓释片的优点是减轻副反应,但缺点因为不是控释,故药物作用较为平均,不论何时、不管其血糖水平如何均为平均缓慢释放。二甲双胍肠溶胶囊则为每日三次,由于减轻了对胃肠道的不良反应,可以在餐前半小时服用,与人们每日三顿进餐相匹配,在餐后血糖高峰时,药物浓度也相应较高,从而达到有效的降糖作用。由此可得出以下结论:二甲双胍肠溶胶囊作为一种口服降糖药,餐前半小时服用,定位到达作用部位小肠释放,与血糖高峰同步一致,药物较好的覆盖了餐后血糖高峰期,有效地起到降糖作用,又可最大限度规避上消化道损耗和酶解,增加生物利用度,有效减轻上消化道的不良反应。
作为二甲双胍的一种新颖的肠溶胶囊制剂,是一种较为理想的降糖药,使二甲双胍的一线药物地位更为巩固,应用具有更大的可操作性,值得推荐使用。