旱莲草化学成分的研究进展

袁继承　蒋永和　沈志滨

（广东药学院，广东 广州 510006）お

摘 要：综述了近年来国内外旱莲草化学成分、质量控制及生物活性的研究进展，为中药旱莲草资源进一步开发、合理利用提供依据。

关键词：旱莲草；化学成分；质量控制；生物活性

中图分类号：R284文献标识码：A文章编号：1673-2197（2009）01-0125-03オ

旱莲草（Herba ecliptae，HEL），又名墨旱莲，为菊科一年生草本植物鳢肠（Eclipta prostrata L.）的全草，其中，文献资料认为墨旱莲为鳢肠的干燥地上部分。《中国植物志》（1985版第76卷）和《中国药用植物图鉴》（1960版）鳢肠（Eclipta prostrata L.）条记载Eclipta alba （L）Hassk作为鳢肠的学名，《中药志》（1988版第四册）也将两个学名合并为同一植物。本文取其全草名旱莲草为其主题词，并就近年来在化学成分和质量控制方面的研究概况作一综述，以期为旱莲草的进一步研究与应用提供参考。

1 化学成分

近年来研究表明，旱莲草中分离出的化学成分主要有香豆草醚类、三萜皂甙类、甾体类、噻吩类、黄酮类及挥发油等。

（1）香豆草醚类^[1～5]。从旱莲草中已分离得到蟛蜞菊内酯（wedelolactone）、去甲蟛蜞菊内酯（demethylwedelolacton）、异去甲蟛蜞菊内酯（isodemethylwedelolacton）、去甲蟛蜞菊内酯葡萄糖甙（demethylwedelolactoneglucoside）及coumestan。主要化合物结构见图1：

（2）三萜皂甙类^[6～15]。此类主要有齐墩果烷型（oleanane-type）和薄公英赛烷型（taraxstane-type）两种类型，有eclalbasaponins（Ⅰ～Ⅺ、xⅢ）、旱莲甙B （ecliptasaponin B）、旱莲甙C（ecliptasaponin C）、旱莲甙D （ecliptasaponin D）、eclalbatin、α-香树脂醇（α-amyrin）、β-香树脂醇（β-amyrin）、齐墩果酸（oleanolic acid）、熊果酸（ursolic acid）、刺囊酸（echinocystic acid）。根据文献对照，得知旱莲甙A （ecliptasaponin A）与eclalbasaponinⅡ系同一化合物。主要化合物结构见图2：

（3）甾体类^{[3，5，14～18]}。豆甾醇（stigmasterol）、豆甾醇3-o-β-D-吡喃葡萄糖苷、β-谷甾醇（β-sitosterol）、胡萝卜甙（daucosterol）、藜芦嗪（verazine）（1）、（20R）-epi-verazine（2）、ecliptalbine（3）、20-epi-3-dehydroxy-3-oxo-5，6-dihydro-4，5-dehydroverazine（4）、（20R）-4β-hydroxyverazine（5）、4β-hydroxyverazine（6）、（20R）-25β-hydroxyverazine（7）、25β-hydroxyverazine（8）。主要化合物结构见图3：

（4）噻吩类^{[2，3，18～20]}。此类为植物中的脂溶性成分，分为噻吩、二联噻吩和三联噻吩化合物，有5-（丁烯-3-炔-1-基）2，2-二联噻吩［5-（3-buten-1-ynyl）-2，2-bithienyl］、α-三联噻吩（α-terthienyl）、α-醛基三聚噻吩（α-formylterthienyl）、α-三联噻吩甲醇（α-terthienylmethanol）、2，2′，5″，2″-terthiophene-5-carboxylic acid等，见图4。

（5）黄酮类^{[4，11，14，21]}。黄酮类具有免疫调节作用，主要有槲皮素（quercitrin）、木樨草素（luteolin）、luteolin 7-O-glucoside、芹菜素（apigenin）、蒙花苷等；异黄酮类有：3-hydroxybiochanin A、3-O-methylorobol等。

（6）挥发油及其它。余建清等^[22]对旱莲草挥发油用GC-MS进行成分分析，结果鉴定出37个化合物，占挥发油总量的84.57％。另外，还有吕宋果内酯（strychno-lactone）、多聚糖EAP、n-heptadecan-5-one-yl myristate、11-hydroxy-n-pentadecanyl palmitate、protocateuic acid、硬脂酸 （stearic acid）、二十七烷（heptacosane）、 14-二十七烷醇（14-heptacosanol）、正二十九醇（nonacosano）、三十一烷醇（hentriacontanol）、三十二碳酸（lacceroic aci）、4-羟基苯甲酸（4-hydroxybenzoic）、龙胆酸（3，4-二羟基苯甲酸 3，4-dihydoxy benzoic aci）等^{[15，16，23，24]}。

2 质量控制

2.1 比色法和配位滴定法

刘翔等^[25]使用亚硝酸钠—硝酸铝比色法，芦丁为对照品，测定用70％乙醇提取的不同产地旱莲草中总黄酮含量；结果平均加样回收率为98.29％，RSD为2.3％（n=9），该方法简便，稳定性和重现性好，可作为不同产地旱莲草质量控制的有效方法。

2.2 高效液相色谱法（HPLC）

吴红霞等^[26]用HPLC建立了旱莲草药材的指纹图谱并进行了聚类分析。在用该法分析未知样品时，只需测得该样品的指纹图谱，利用相似度软件计算未知样品与共有模式间的相似度，即可对样品进行分类鉴定和评价。因此，该指纹图谱研究及聚类分析方法可用于控制旱莲草药材质量。原红霞等^[27]用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）建立了同时测定旱莲草中蟛蜞菊内酯和异去甲基蟛蜞菊内酯含量的高效液相色谱法。该法条件下测得的异去甲基蟛蜞菊内酯（1.6mg～32.0mg/L）和蟛蜞菊内酯（5.6mg～112.0mg/L）的质量浓度与色谱峰面积之间的线性关系良好，方法简便、快速、准确，可作为旱莲草质量控制的一个有效方法。国外学者Murali B.^[28]用RP- HPLC法对wedelolactone 和 demethylwedelolactone进行了定量和定性分析，该方法简便经济，并且稳定性、重现性较好。

3 生物活性

近年来，旱莲草药理作用的研究主要表现在：免疫调节、止血、酶激活、保肝及降血脂等作用。其中，国内主要报道的是旱莲草提取部位的药理作用，如：景辉等^[29]用旱莲草灌胃法治疗环磷酰胺（CY）诱导胸腺细胞凋亡的小鼠，为旱莲草免疫作用的进一步研究提供了理论依据。李春洋等^[30]比较了旱莲草全草提取物（水煎剂、50%乙醇及乙酸乙酯提取物的水溶物）对肝保护作用的影响，其中乙酸乙酯提取物的肝保护作用最显著。

国外主要考察了旱莲草中分离单体的药理作用，如：Lee MK等^[31]研究表明旱莲草三萜皂甙类化合物对肝星形细胞具有抗增值活性，而肝星形细胞在肝纤维化的发病机理中起着重要作用，因此，旱莲草具有治疗肝纤维化的潜在应用价值。Dhandapani R^[32]研究表明，E. prostrata 叶水提取物具有显著降低高血脂小鼠的总胆固醇、甘油三酯、总蛋白和升高高密度脂蛋白胆固醇作用，表明其叶提取浓缩物是一种非常好的降血脂活性物质。Lee MK等^[33]对旱莲草甲醇提取液进行活性追踪分离，结果获得一个黄酮成分（木樨草素），两个异黄酮成分（3-hydroxybiochanin A；3-O-methylorobol）用原代培养的小鼠成骨细胞作为其体外检测系统，并用碱性磷酸酶活性进行评价，结果显示此三种化合物有显著增强成骨细胞分化的活性；尽管其作用机制不明，但其表明有治疗骨质疏松症的价值。

旱莲草主要应用于肾病、肝病及皮肤病，也有报道用于治疗斑秃、2型糖尿病、过敏型鼻炎、冠心病及气管炎等。

4 结语

综上所述，旱莲草这一常用中药，疗效确切，具有多种生理活性，临床应用范围广，国内对其提取部位的药理作用进行了全方位报道，而国外对其化学成分的活性、体内代谢、质量控制等进行了较为深入的研究，为阐明其作用机制并开发新型药物或药物剂型，使药食两用的旱莲草在医疗、抗疲劳或抗衰老保健品等方面开辟更广阔的用途。

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（责任编辑：王尚勇）