祁银德 任玉凤
(惠州市卫生学校,广东 惠州 516001)お
摘 要:岗梅为岭南地区习用中药,也是凉茶的主要成分,应用日益广泛。在查阅国内外文献的基础上,综述岗梅的化学成分、药理作用、中成药和医院制剂研究及应用状况,为今后岗梅的开发利用提供参考。
关键词:岗梅;梅叶冬青;秤星树;研究进展
中图分类号:R28文献标识码:A文章编号:1673-2197(2009)03-0029-04オ
岗梅,来源为冬青科冬青属植物秤星树(Ilex asprella 〔Hook. et Arn.〕 Champ. ex Benth.),原植物又名梅叶冬青、假秤星(东莞)等[1,2],以根、叶入药。岗梅为广东、广西等岭南地区习用中药,味苦、甘、性凉,清热解毒、生津止渴。用于感冒、高热烦渴、扁桃体炎、咽喉炎、气管炎、百日咳等[3],有增加豚鼠冠脉流量、加强心肌收缩力等作用[4]。岗梅根还为王老吉凉茶、沙溪凉茶等的主要原料,岭南民间也广泛用岗梅自制凉茶。现对岗梅的研究进展作一综述,为其进一步的开发利用提供参考。
1 化学成分
20世纪90年代初,王宁生等[5]对岗梅根所含化学成分进行分离预试,结果认为岗梅根中可能含有生物碱、甾体、皂甙等,生物碱可能是其主要有效成分,并对岗梅根所含生物碱进行提取,对其氯仿液进行薄层层折、纸电泳分折和荧光分析。此后,李敏华等[6]从岗梅根的乙醇提取物中分离鉴定了赪桐甾醇、赪酮甾醇3-O-β-D葡萄糖甙、丁香脂素、丁香脂素O-β-D葡萄糖甙和19-去氢乌索酸5种化合物,均系首次从该植物中得到。据此,张军等[7]人认为,皂苷类成分为岗梅的重要活性成分,以岗梅总皂苷含量和其提取率为评价指标,优选了岗梅根中的总皂苷的提取工艺。冯达星等人[8]利用LSA一20型大孔树脂富集、纯化药材岗梅根中总皂苷,纯化前后总固形物中岗梅根总皂苷含量为5.3%,纯化后总固形物中岗梅根总皂苷含量为62.98%,精制度达11.86倍。证明该法适宜于岗梅根总皂苷的分离、纯化与收集,具有推广应用价值。
YOSHIKI KASHIWADA等[9]从岗梅叶中分得3个新的对-香豆酰三萜类化合物:asprellic acids A,B,C。王海龙等[10]从岗梅叶中分离鉴定了16个化合物。其中3β,19α-二羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷为新化合物;rotundioic acid、2α,3β,19α-三羟基乌索-12-烯-23,28-二羧酸、2α,3β,19α-三羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸、乌索酸、3β-O-α-L-阿拉伯糖基-19α-羟基乌索-12-烯-28-β-D-葡萄糖基双苷、3β-O-α-L-阿拉伯糖基-19α-羟基齐墩果-12-二烯-28-β-D-葡萄糖基双苷、3α,19α-二羟基乌索-12-烯-24,28-二羧酸-28-O-β-吡喃葡萄糖苷、2α,3β,19α-三羟基乌索-12-烯-24,28-二羧酸-28-O-β-吡喃葡萄糖苷、山柰酚、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖、(E)-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-羟基-1醇苷、2,3-二羟基苯甲酸为首次从该种植物中分离得到。
2 药理作用
刘郴淑等人[11]初步研究了岗梅根乙醇提取物的急性毒性和抗炎作用,结果显示,岗梅根乙醇提取物肌注给药的小鼠急性LD50是20.3g/kg,对大鼠角叉菜胶性“关节炎”、角叉菜胶致炎引起的白细胞游走和棉球肉芽肿都有明显的抑制作用,对组织胺引起的微血管通透性增加有明显对抗作用,证明岗梅根乙醇提取物具有抗炎作用。
朱伟群等人[12]利用Tc50、Ic50和TI为指标,观察岗梅水提取物体外对甲型流感病毒、流感病毒亚甲型鼠肺适应株(FM1)和Hep-2细胞株致小鼠细胞病变的影响,结果证明岗梅水提取物在体内外均具有明显抗流感病毒的作用。又据实验研究证实[13],岗梅水提取物能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶所致的大鼠足跖肿胀及炎性组织中PGE的生成,减少大鼠棉球肉芽肿的形成,同时对醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高具有显著抑制作用。该实验对岗梅清热解毒的功效提供了一定的实验依据。
YOSHIKI KASHIWADA等[9]对asprellic acids A,B,C进行了抗肿瘤活性研究,其中asprellic acids A和C对RPMI-7951细胞株具有细胞毒性,ED50分别为0.62 μg/mL和0.55μg/mL,二者对KB细胞也有毒性,ED50分别为3.75μg/mL和2.86μg/mL,但Asprellic acid B对RPMI -7951细胞株和KB细胞毒性不明显。赖文海[14]用秤星树治疗耕牛血痢、腹泻、农药中毒和猪肠炎、仔猪白痢等疾病,取得良好疗效,但物种未经鉴定,是否是本种值得进一步确认。
何少璋等人[15]认为,以岗梅茎代替传统的岗梅根入药,可扩大药源,为提供实验数据,他们对岗梅根、茎与微生物的作用进行了比较研究,实验表明岗梅根、茎对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌均具有杀灭作用,两者对金黄色葡萄球菌的作用明显强于大肠埃希茵。根在2.000s/mL作用6h才达到杀菌要求,茎在1.000s/mL作用4h就达到杀菌要求,茎在药物浓度、时间上都优于根,说明岗梅茎的杀菌能力较岗梅根强。
3 应用及质量研究
3.1 中成药和凉茶
根据贵州苗族习用经验方研制开发的复方草玉梅含片,收载于《贵州省药品标准》1994年版修订本[16],该药由草玉梅、两面针、岗梅等药组成,具有清热解毒、消肿散结、化痰利咽、生津止渴之功效,临床应用于急性牙龈炎所致的牙龈出血,红肿等疗效显著[17];青梅感冒冲剂收载于《广东省药品质量标准》,由青蒿、岗梅叶(根)、狗肝菜等七味中药组成,用于治疗感冒引起的发热、咳嗽、头痛等症,为了增加该制剂的质量控制指标,李光喜等[18]采用薄层色谱法对方中岗梅、甘草进行了鉴别;颜杰等人[19]采用薄层色谱法对感冒灵颗粒(方中中药为三叉苦、岗梅、野菊花、金盏银盘等)中岗梅进行了定性鉴别;感冒灵片[20](方中中药为岗梅、野菊花、三叉苦等)为《广东省药品标准》1987年版上册收载的中西药复制剂,原【鉴别】项仅有两项试管反应,专属性不强,蔡松涛等修订鉴别方法,对岗梅、野菊花以及三叉苦进行薄层鉴别,完善了相关标准;利用岗梅与其它中药配伍研制成功的中西药复方制剂还有复方伤风胶囊[21]。
凉茶方面,王老吉凉茶[22](由岗梅根、木蝴蝶、火炭母、金钱草、布渣叶等组成),具有清热解暑、祛湿生津等功能。石岐凉茶颗粒[23](由铁包金、臭茉莉、岗梅等药组成),具有疏风清热、解暑消食的功效,用于外感引起的发热头痛、咳嗽、骨痛等,预防流行性感冒。胡玉良等采用薄层色谱法对石岐凉茶颗粒中的岗梅等药进行了鉴别。中港两地合作研制的三冬茶[24]由岗梅根等3种冬青科植物佐以中医喉科专药及其它中草药组成,具有清热船毒、利咽开音、生津除烦、消积化滞的功效。
3.2 医院制剂
一些医院以岗梅和其它药品配伍,研制院内制剂,进行生产工艺、临床疗效观察、药理实验或建立质量控制标准。
钟智等人[25,26]以岗梅、水杨梅、山芝麻等组方,制成复方岗梅冲剂,采用正交试验得出生产复方岗梅冲剂的最佳工艺条件(药材用11倍的水提收3次,每次1.5h),利用小鼠氨水引咳法,研究了该制剂对小鼠咳嗽反射的抑制作用,结果证明复方岗梅冲剂能明显抑制氨水引起的小鼠咳嗽次数。吴喜英等人[27,28]以广东土牛膝、岗梅根、甘草制备了复方岗梅合剂,对137名急性咽炎患者进行了临床疗效观察,通过给药1~3个疗程(3d为1疗程)后,治疗组治愈率达78.82%,总有效率为97.65%,佐证了岗梅根清热生津和利咽喉之功效。他们还通过薄层色谱法鉴别岗梅根、甘草等建立起了该制剂的质量控制方法。
广东医学院附属医院[29]以岗梅、水杨梅、山芝麻等研制了复方岗梅冲服剂,经选取270例急性咽喉炎患者观察,该制剂对急性咽喉炎和急性扁桃体炎所致的发热和消肿止痛作用有明显疗效。杨晓军等人[30]研究了复方岗梅冲剂中岗梅、水杨梅的薄层色谱鉴别方法。赵奎等人[31]以岗梅根、板蓝根、甘草等中药组方,研制了治疗风热引起的急性咽炎等症的复方岗梅根颗粒,并对水煎醇沉提取工艺路线进行了设计。周端求[32]利用自制复方岗梅合剂(羌活、柴胡、葛根、岗梅、银花、板蓝根、莱菔子、甘草组成),治疗小儿上呼吸道感染,总有效率达99.7%,证明该制剂对小儿上呼吸道感染发热之疗效显著,有降温快、疗程短的特点。
梅全喜、曾聪彦等人[33,34]以土牛膝、岗梅等制备了复方土牛膝糖浆,用于治疗上呼吸道感染。为控制该制剂产品质量,建立了岗梅根等中药的薄层色谱鉴别方法,为该制剂的质量控制提供了依据。杨宏图等[35]研究了治疗风热感冒引起的急性咽炎等症的岗梅根清喉颗粒(由岗梅根、板蓝根等组成)的制备方法,并与草珊瑚含片进行对照观察,结果治疗组与对照组总有效率均在85%以上,表明两者对咽喉炎症均具有明显的治疗作用。动物急性毒性试验结果为LD50>12.08g生药/kg。余国禧等[36]利用岗梅、土牛膝、板蓝根、甘草组方研制成喉舒宁纯中药口服液,对其制备工艺和质量标准进行了研究,并观察上呼吸道感染患者115例,治疗组疗效明显优于对照组(服用板蓝板口服液)。
曲彩红等人[37]以抗感排毒颗粒为对照药,研究了院内制剂岗梅感冒灵颗粒(由岗梅、板兰根、三桠苦等组成,具有清热解毒、疏风降火作用,用于预防及治疗感冒及上呼吸道感染)和板蓝根蒲公英颗粒的体外抑菌作用,结果表明三种制剂对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有不同程度的抑菌作用,其中岗梅感冒灵颗粒抑菌效果最好。莫结丽等人[38]采用薄层色谱扫描法对院内制剂蓝梅颗粒剂(由岗梅根、板蓝根、地胆头、甘草等8味中药制成,具有清热解毒,利咽止咳的功效,用于外感、久热不退,热咳,急、慢性支气管炎,扁桃腺炎,咽喉炎等的治疗)中君药岗梅根中的齐墩果酸进行了含量测定,并对方中岗梅根等进行定性鉴别,建立了该制剂的质量标准。谢明艳[39]利用苦杏仁、麻黄、紫菀、岗梅根等中药制成小儿咳喘停糖浆,具宣肺止咳、化湿祛痰之功效,临床用于治疗咳嗽及支气管炎;运用正交实验证实最佳提取工艺为用10倍量水煎煮2次,每次2h;采用薄层色谱法对处方中的岗梅根、苦杏仁进行鉴别,为该制剂质量控制提供了方法。
3.3 组方应用
吕丽雅等[40]探索三桠苦组方(三桠苦15g,鸭脚木皮15g,五指柑根12g,岗梅根15g,金盏银盘12g,连翘12g,银花10g,板兰根13g)治疗上呼吸道感染的临床疗效。治疗组用中药煎剂三桠苦组方,对照组用盐酸环丙沙星片。结果治疗组总有效率93%,优于对照组。刘福成[41]以土牛膝岗梅汤(牛膝30g,岗梅根50g,蚤休20g,犁头草30g,扛板归30g,白茅根20g,芦根20g,成竹蜂2-4只),1剂/d,水煎服治疗急性扁桃体炎患者118例,总有效率92.34%,高于对照组(口服百炎净、琥乙红霉素或羟氨苄青霉素)。黄爱珍[42]近年以仙特明合自拟鼻复安汤(含岗梅根)治疗变应性鼻炎取得较好疗效。
4 人工繁殖
吴永彬等人[43]进行了不同基质、不同径粗插穗和不同激素浓度的岗梅扦插繁殖试验,结果表明基质、径粗和NAA(萘乙酸)三种因素对岗梅扦插繁殖具有直接影响。在河沙中扦插效果最好;径粗为5mm<d≤7mm插穗最具有生长优势;NAA浓度以100mg/L为宜。
5 结语
相较岗梅日益扩大的应用范围,其研究水平严重滞后。在化学成分和药理研究方面,进展缓慢,已经分离鉴定的化学成分非常有限,治疗上呼吸道感染的物质基础和机理至今尚未明确;因其民间应用极为广泛,为保证用药安全,其毒理研究刻不容缓。也由于基础研究的缺乏,岗梅制剂的研究和开发至今仍停留在医院制剂的层次,制剂质量控制标准多为定性,少有有效成分的定量分析报道。
资源方面,岗梅是王老吉等凉茶的主药,也是两广地区防治四季感冒凉茶中的主要药味。近年来过度采伐,野生资源破坏较严重,加之岗梅的生长期较长(需5年以上才能入药),急需人工栽培。另外,应加强对岗梅茎、叶的研究,在实验研究的基础上,以期能扩大药源。
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(责任编辑:陈涌涛)