头孢菌素类抗生素的合理选择

康传亮　沈　莉

[摘要] 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对β-内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。因此，在临床上得到广泛应用。由于临床上出现了扩大使用范围和滥用现象，导致细菌对头孢菌素的耐药率明显升高，不良反应增多，同时加重了患者的经济负担。另外，每一代头孢菌素的品种均具独特的药理特点，只有使用得当才可获得最佳疗效。为了使患者能够更合理地选择头孢菌素类抗生素。笔者根据自己多年的教学理论积累及用药经验，将各代头孢菌素的特点及其在临床应用中的注意事项进行综述。

[关键词] 头孢菌素类抗生素；合理选择

[中图分类号] R969.3 [文献标识码]C[文章编号]1673-7211（2009）01（b）-156-02

随着社会的不断发展，头孢菌素类抗生素如今是人们生活中最熟悉的一类抗生素，为细菌繁殖期杀菌剂，即当引起感染的细菌处于一变二、二变四……的生长繁殖旺盛期，药物的抗菌作用最强。而且具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对β-内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。因此，在临床上得到广泛应用。由于临床上出现了扩大使用范围和滥用现象，导致细菌对头孢菌素的耐药率明显升高，不良反应增多，同时加重了患者的经济负担。另外，每一代头孢菌素的品种均具独特的药理特点，只有使用得当才可获得最佳疗效。为了使患者能够更合理地选择头孢菌素类抗生素，现将各代头孢菌素的特点及其在临床应用中的注意事项综述如下：

常用的头孢菌素品种有数十种，粗略地分为第一、二、三、四代。

1常用药物

第一代：头孢氨苄（口服），头孢唑啉，头孢拉定（口服）。

第二代：头孢克洛（口服），头孢呋辛。

第三代：头孢哌酮，头孢曲松，头孢克肟（口服）。

第四代：头孢吡肟。

2 特点

第一代：①对革兰阳性菌作用最强，革兰阴性菌最弱，对铜绿假单胞菌无效；②对青霉素酶稳定，但可被革兰阴性菌β-内酰胺酶破坏；③肾损害最大，但头孢拉定较轻。

第二代：①对革兰阳性菌作用较弱，对革兰阴性菌作用较强，对部分厌氧菌有高效，对铜绿假单胞菌无效；②对多种β-内酰胺酶稳定；③肾损害小。

第三代：①对革兰阳性菌作用最弱，革兰阴性菌最强，对铜绿假单胞菌有效，对厌氧菌较强；②对各种β-内酰胺酶稳定；③基本无肾损害；④穿透力强，脑脊液浓度高。

第四代：最大的特点就是对各种β-内酰胺酶稳定性更强，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均强。

3 临床应用[1]

第一代：主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染，尤其是革兰阳性菌感染。

第二代：主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌所致的各种感染。

第三代：主要用于治疗尿路感染，以及危及生命的败血症、脑膜炎等严重感染，尤其是革兰阴性菌感染。

第四代：主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌感染。

4 不良反应[2,3]

4.1 过敏反应

多为皮疹、发热、荨麻疹等，偶见过敏性休克。

4.2 肾损害

主要是第一、二代，肾功能不全者禁用。

4.3 胃肠道反应

4.4 其他

第三代偶致二重感染。

5 注意事项

5.1 头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用

对病毒、支原体、衣原体、真菌等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染时，如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。

5.2 不同头孢菌素的抗菌作用范围不同

第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。

5.3 青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应

有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素；青霉素皮试阳性或仅有皮疹者，可用头孢唑啉或所用品种的头孢菌素，加生理盐水配制成500 g/ml浓度的皮试液，取0.1 ml做皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。

5.4 头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物

例如，临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响，肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用；肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存，常导致维生素B和维生素K吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻，用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素为明显，肾功能不全时需慎用或减量使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋塞米等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较高。

5.5 细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关

联合使用抑制β-内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸，可提高临床疗效。

一般而言，口服给药适用于轻度感染，而静脉给药适用于中、重度感染。头孢菌素不一定是抗感染的首选药，不可“拿来就用”，它属于处方用药，必须在医生指导下选用。

[参考文献]

[1]陈莲珍,王育琴,姜大为.头孢菌素类药物临床应用进展及不良反应[J].首都医学,2003,8:29-30.

[2]蒋潇潇.第三代头孢菌素类药物不良反应与防治[J].中国药房,2004,15(8):495-497.

[3]王玉华.第三代头孢菌素类药物得“双硫仑样”反应观察及处理对策[J].中国现代医生,2008,46(13):103-104.

（收稿日期：2008-09-25）