双酰胺类杀虫剂在农药复配应用中的研究进展

孙学磊，郭雪洁，马 琦

（宿迁市宿豫区农业技术推广中心，江苏宿迁 223800）

双酰胺类杀虫剂作为重要的农用化学品，在杀虫剂市场上占有较大比重，2018年的销售额约为22.15亿美元，其中，其销售冠军产品氯虫苯甲酰胺2019年的销售额达17.5亿美元[1]，已经成为近年来的研究热点产品[2-3]。该类杀虫剂具有特定的靶标位点活性和良好的毒理学特征，高效，杀虫谱广，与传统农药无交互抗性等特点[4]。双酰胺类杀虫剂作用机理分为2类（表1），一类为作用于害虫最主要的钙离子通道鱼尼丁受体，使昆虫的平滑肌和横纹肌细胞内钙离子失调，从而影响昆虫的肌肉功能，导致其停止活动、取食，出现呕吐、脱水等症状，最终死亡[1,5]。双酰胺类杀虫剂对哺乳动物具有很好的选择性，对哺乳动物毒性很低[1]。因为哺乳动物中存在鱼尼汀受体的结构与昆虫鱼尼丁受体有很大差异。另一类是作用于γ-氨基丁酸受体，阻止昆虫体内信号正常传递，从而达到杀虫效果。上述2类作用机制的双酰胺类杀虫剂无交互抗性，能高效防治黏虫、蚜虫等鳞翅目、半翅目害虫[2-3]。双酰胺类杀虫剂发展历史较短，第一个双酰胺类杀虫剂氟苯虫酰胺于2007年上市，但由于其独特的作用机制和优良的产品特点，吸引了大量研发力量。截至2022年6月17日，在国内已经取得登记的双酰胺类杀虫剂产品有氯虫苯甲酰胺（69条）、溴氰虫酰胺（11条）、氟苯虫酰胺（8条）、溴虫氟苯双酰胺（3条）、四氯虫酰胺（2条）、四唑虫酰胺（2条）、硫虫酰胺（2条）等。

表1 双酰胺类杀虫剂作用机制

双酰胺类杀虫剂可有效防治二化螟、桃小食心虫、玉米螟等害虫[6-8]，但由于长期大量使用单一药剂，导致使用频次增多，靶标抗性、环境风险等问题也逐步显现。支昊宇等[9]利用人工饲料浸药法，测定新疆地区亚洲玉米螟田间种群对溴氰虫酰胺的抗性情况，发现在2019采集的田间种群对溴氰虫酰胺都产生了不同水平的抗性，乌鲁木齐和伊宁地区发展为低到高抗性水平，昌吉地区甚至达到极高抗性水平。小菜蛾对氯虫苯甲酰胺和其他二酰胺杀虫剂产生了极高的抗性。2014年，Guo等[10]报道表明，采自广东地区的4个小菜蛾不同种群对氯虫苯甲酰胺的抗性水平达303～658倍。此外，研究发现，虽然双酰胺类杀虫剂对脊椎动物毒性低，但氟虫双酰胺、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺对大型溞和家蚕为剧毒，尤其对大型溞的寿命、体长、蜕皮数、首胎时长、产胎数、单雌产溞数等指标都有不同程度的影响；溴氰虫酰胺对意大利蜜蜂高毒[11-12]；氯虫苯甲酰胺对土壤吸附性差，更容易进入地下水中，并且对鱼类慢性毒性高，降解较慢[13]。

2种或者2种以上不同结构或者不同作用机理的农药复配可以提高药效，减少用药量，降低环境暴露风险，扩大防治谱，延缓害虫产生抗药性，延长产品寿命等。为了推动双酰胺类杀虫剂产品的可持续发展，解决其所面临的科学问题，本研究综述了双酰胺类杀虫剂复配研究进展，从与新烟碱类、有机磷杀虫剂、苯甲酰基脲类杀虫剂等7大类药剂复配进行分类总结双酰胺类杀虫剂应用情况，为有效管理和可持续利用双酰胺类杀虫剂提供参考。

1 与新烟碱类杀虫剂的复配及应用

自1978年首个第一代新烟碱杀虫剂被报道以来，该类杀虫剂已经在我国、美国及欧洲等120个国家和地区登记上市。我国已经登记上市的主要新烟碱杀虫剂有噻虫胺、噻虫嗪、吡虫啉、噻虫啉、啶虫脒、呋虫胺等12个有效成分。新烟碱类杀虫剂是昆虫烟碱乙酰胆碱受体激动剂，通过作用于有害昆虫的烟碱乙酰胆碱受体，抑制昆虫体内正常神经传递，从而杀死害虫[14]，但随着大量施用新烟碱类杀虫剂，其造成的抗性问题、生态风险和人类健康问题已显现[15]。而新烟碱类杀虫剂与双酰胺类杀虫剂复配，可以延缓害虫抗药性的产生，延长产品使用寿命。

双酰胺类杀虫剂与新烟碱类杀虫剂的复配组合详见表2。将氯虫苯甲酰胺与噻虫胺按5∶1进行复配，对沟金针虫LC50值为10.317 9 mg/L，共毒系数达133.24；氯虫苯甲酰胺与噻虫嗪进行复配，共毒系数达137.55～319.64，可有效防治沟金针虫、小地老虎、稻纵卷叶螟、橘小实蝇、桉小卷蛾，其中对稻纵卷叶螟的防效可达97.41%，同时兼治稻飞虱，兼治防效达66.96%[16-20]。氯虫苯甲酰胺与呋虫胺复配对梨小食心虫的毒力较高，并且两者增效明显，当两者有效成分剂量分别为12.5、25 mg/kg时，防效可达89.15%[21]。溴氰虫酰胺与呋虫胺、氟啶虫胺腈及氟吡呋喃酮复配对稻飞虱、柑橘全爪螨和木虱毒性较高，对棉蚜和甘蓝小菜蛾的药后7 d防效分别超过91.3%和92.7%[22]。由江苏农药研究所股份有限公司创制的噻虫酰胺可以与啶虫脒和烯啶虫胺复配，这种复配方式对小麦蚜虫有较高的杀虫活性。其中，17%呋虫胺与13%噻虫酰胺复配，使用剂量为90.00～150.00 mL/hm2时，对小麦蚜虫药后7 d的防效为86.37%～92.69%，且对小麦生长发育安全[23-24]。溴虫氟苯双酰胺与新烟碱类杀虫剂呋虫胺、噻虫啉和吡虫啉复配时，两两增效作用明显，可以有效防治棉蚜、甘蓝蚜虫和柑橘木虱，药后7 d对棉蚜、甘蓝蚜虫的防效分别可达87.8%～95.8%和85.7%～93.2%[25]。溴虫氟苯双酰胺与氟啶虫胺腈按1∶10配置成22%悬浮剂，对棉蚜药后7 d防效超过90.7%；按10∶1配置成22%水分散粒剂，对小菜蛾的防效超过91.8%，防效显著优于两者单剂防效。

表2 双酰胺类杀虫剂与新烟碱类杀虫剂的复配组合汇总

综上，双酰胺类杀虫剂常与噻虫胺、呋虫胺、氟啶虫胺腈、氟吡呋喃酮、啶虫脒、烯啶虫胺、哌虫啶和环氧虫啶等新烟碱类杀虫剂进行复配，可以提高防效，延缓害虫抗药性产生，但同时注意不要与吡虫啉、噻虫嗪、噻嗪酮混配防治稻飞虱，因为稻飞虱已对上述新烟碱类杀虫剂产生较高抗性。建议加强双酰胺类杀虫剂与氟啶虫胺腈、哌虫啶和环氧虫啶等复配产品的研究与开发，进一步发挥复配剂的增效作用等优势。

2 与有机磷和氨基甲酸酯类农药的复配及应用

有机磷和氨基甲酸酯类农药作为使用最为广泛的农药品种，他们的作用机理均为通过抑制靶标害虫的胆碱酯酶活性，影响神经正常传递，进而杀死害虫。这类农药具有杀虫谱广、高效、作用方式多样等优点，但毒性各不相同，多数为高毒或者剧毒，长期大量使用会对生态环境和人类健康造成巨大威胁。有机磷和氨基甲酸酯类农药与双酰胺类杀虫剂进行复配时，一方面提高药效；另一方面能有效缓解上述有机磷类农药带来的环境风险问题。

毒死蜱、哒螨灵、甲基毒死蜱、敌百虫和二嗪磷等有机磷类农药常与双酰胺类杀虫剂进行复配（表3），不仅可以提高杀虫剂产品防效，还可以减缓抗药性的产生，降低有机磷农药的使用量，提高对作物和生态的安全性。例如，王容燕等[26]研究发现，毒死蜱与氯虫苯甲酰胺配比为1∶1～14∶1时，均对斜纹夜蛾毒力活性较高，LC50值为1.002 5～5.750 8 mg/L，毒力远高于毒死蜱单剂。其中，毒死蜱与氯虫苯甲酰胺复配比例为4∶1时毒性最好，共毒系数最高。甲基毒死蜱与双酰胺类杀虫剂复配的研究较多，其可以与氯氟氰虫酰胺、氟苯虫酰胺、溴氰虫酰胺和四氯虫酰胺进行复配防治甘蓝甜菜夜蛾、小菜蛾和稻纵卷叶螟。例如，甲基毒死蜱与氯氟氰虫酰胺复配具有增效作用，对防治甜菜夜蛾具有较好的速效性和持效性，防效超过96%，高于三者单剂防效；甲基毒死蜱与四氯虫酰胺、氯虫苯甲酰胺复配对稻纵卷叶螟具有较好的防效，其药后14 d的防效超过90%[27]。

表3 双酰胺类杀虫剂与有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的复配组合汇总

氨基甲酸酯类农药茚虫威作为钠离子通道抑制剂，对鳞翅目害虫小菜蛾、菜青虫等均表现出较高的活性[28-29]，其与氯虫苯甲酰胺、硫虫酰胺和溴虫氟苯双酰胺等双酰胺类杀虫剂复配，可以有效防治稻纵卷叶螟、二化螟和小菜蛾[29-30]。杨莹莹等[30]采用浸叶法测定了氯虫苯甲酰胺与茚虫威对甜菜夜蛾幼虫的毒力和两者的增效作用，其混配配比为1∶9时共毒系数最高，达1 843.24，LC50值为1.01 mg/L，但生产上氯虫苯甲酰胺与茚虫威已经对甜菜夜蛾产生较高抗性，不建议复配使用。欧阳铭勋等[29]利用浸叶法测定了硫虫酰胺与茚虫威对小菜蛾的最佳复配比，发现当复配比为1∶1时，增效作用最显著，共毒系数达200.8，并且在该复配比下，施用剂量为60 g a.i./hm2时对小菜蛾的药后7 d防效为90.07%，远高于两者单剂在同剂量下的防效。

3 与苯甲酰基脲类杀虫剂的复配及应用

苯甲酰基脲类杀虫剂为昆虫生长调节剂，通过抑制靶标害虫的几丁质合成酶的活性，影响害虫表皮几丁质合成，进而影响害虫取食、脱皮和化蛹，最终导致害虫死亡。该类杀虫剂具有选择性高，在环境中易分解等优点[31]，可用于防治黑粪蚊、异迟眼蕈蚊、亚洲玉米螟等，对鳞翅目、双翅目害虫有较好的防效[32-33]，但其速效性差，容易产生抗药性。双酰胺类杀虫剂与该类杀虫剂复配可以解决上述科学问题，提高药效，并能延缓产品抗药性产生。

氟酰脲、氟啶脲、丁醚脲、双三氟虫脲和虱螨脲等苯甲酰基脲类杀虫剂与双酰胺类杀虫剂复配具有增效作用，可以用于防治金纹细蛾、小菜蛾、蓟马、菜青虫和稻纵卷叶螟等（表4）。山东省烟台农科院的科研团队采用浸渍法评价了溴氰虫酰胺与氟酰脲复配剂对金纹细蛾的联合毒力，当复配比为4∶1时，共毒系数最高，并且此时毒力也最好，LC50值为7.280 mg/L。田间试验结果表明，两者复配剂2 000倍液防效可达96.0%，且其对人畜毒性较低和对作物安全性较高，为微毒农药[34]。双三氟虫脲是新型苯基苯甲酰基脲类杀虫剂，由韩国东宝化学公司于2000年开发，目前在我国还未获得登记，对白蚁有较好的防效[35]。其与双酰胺类杀虫剂氟氯虫双酰胺复配可以用于防治白粉虱、小菜蛾、稻蓟马、飞虱、鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等害虫。其中氟氯虫双酰胺与三氟虫脲复配比为1∶10～10∶1时，两者增效作用最明显；复配比为1∶1时，对小菜蛾、白粉虱防效最好，防效最高可达90.16%，并且见效快，持效期长[36]。

表4 双酰胺类杀虫剂与苯甲酰基脲类杀虫剂的复配组合汇总

4 与拟除虫菊酯类农药的复配及应用

拟除虫菊酯类农药具有高效、低毒、低残留及易降解等优点，是替代有机磷类等高毒农药的理想品种，其在杀虫剂市场上占有很重要的地位，使用范围仅次于有机磷农药，2010—2014年的销售额在杀虫剂市场排前2名[37]。其通过干扰害虫神经膜中钠离子通道，影响神经信号传输，最终导致害虫死亡。拟除虫菊酯类杀虫剂可以与氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺和丁氯虫酰胺等双酰胺类杀虫剂复配防治黄野螟、黏虫、铜绿丽金龟和朱砂叶螨等（表5）。陈志云等[38]采用叶浸渍法测定了氯虫苯甲酰胺与高效氯氰菊酯复配对防治黄野螟的增效作用，发现复配比为7∶3时增效作用最佳。防治黏虫时，氯虫苯甲酰胺与高效氯氟氰菊酯或联苯菊酯最佳配比为4∶1，增效系数分别为1.68和3.10，防效最高分别可达90.91%和93.94%，均高于单剂防效，说明该2组药剂二元复配可以提高对黏虫的防效[39]。氯虫苯甲酰胺与联苯菊酯2种杀虫剂作用机理互补，用浸虫法测定其复配剂对铜绿丽金龟的联合毒力发现，复配比为7∶3时增效作用最明显，共毒系数达326.12，并且在该复配比下的12%氯虫苯甲酰胺·联苯菊酯悬浮种衣剂对玉米表现出很高的安全性，在同剂量下，两者复配防效远高于两者单剂防效[40]。

表5 双酰胺类杀虫剂与拟除虫菊酯类农药的复配组合汇总

综上，拟除虫菊酯类农药与双酰胺类杀虫剂复配在杀虫机理上可以互补，提高药效，降低农药使用量，进而减少对生态环境的风险，并且两者复配安全性高，速效性好，持效期长，有助于克服和缓解害虫抗药性，延长农药使用寿命，但需要注意的是，小菜蛾对高效氯氰菊酯产生较高抗性，因此不建议高效氯氰菊酯与双酰胺类杀虫剂复配用于防治小菜蛾。

5 与生物杀虫剂的复配及应用

随着人们对生态环境保护意识的提高，生物农药凭借着环境友好，易降解等优势，在农药市场上的地位稳步提高。近年来，我国也大力推进生物农药产业发展，在农药登记评审中设置生物农药绿色通道，并且还加大对生物农药研发的支持力度。截至2021年年底，我国登记的生物农药达43 281个[41-42]。然而，生物农药存在易受环境影响，见效慢等问题，因此将与其作用机理互补的双酰胺类杀虫剂等化学农药复配（表6），一方面可以提高药效；另一方面可以延缓化学农药抗性的产生，减少化学农药使用量，降低化学农药带来的农药残留风险，从而更好地保护生态环境。

表6 双酰胺类杀虫剂与生物杀虫剂的复配组合汇总

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐和阿维菌素是一种杀虫、杀螨生物化学农药，具有高效、广谱性，其两者作用机制相同，均通过影响害虫神经传递，进而使其麻痹，不能正常活动，最终死亡[43]。甲维盐是防治迁飞性、暴食性害虫草地贪夜蛾的农业部推荐用药，但是长期使用容易产生抗性，其与氯虫苯甲酰胺复配可以提高防效，延缓抗药性产生。胡飞等[44]采用浸虫法测定了两者组合物对草地贪夜蛾的室内毒力，发现复配比为2∶8～7∶3时均表现为增效作用。其中，复配比为3∶7时增效作用最大，共毒系数达173，并且在最佳比例下配置成的10%甲维盐·氯虫苯甲酰胺水分散粒剂对草地贪夜蛾防效最高达92.6%，显著高于单剂防效。甲维盐与氯虫苯甲酰胺按1∶3混配时，防治红脉穗螟的增效作用最显著，LC50值为0.70 mg/L,共毒系数达139.68[45]。甲维盐与四氯虫酰胺对草地贪夜蛾也有较高防效，按7∶3复配时增效最明显，共毒系数达162，在此比例下药后7 d防效可达92.96%[46]。硫虫酰胺与甲维盐复配可以防治小菜蛾，复配比为14∶1时联合作用最佳，共毒系数为159.54，在此配比下60 g a.i./hm2施用时，对小菜蛾药后3、7 d的防效分别为83.35%和90.07%，显著高于同剂量下单剂防效[28]。

印楝素、苦参碱和鱼藤酮等植物源农药具有对生态环境友好，不容易产生抗性，同时还可以促进植物生长的特点，常用在瓜、果、蔬菜、特种作物及有机农业领域[47]。该类农药与双酰胺类杀虫剂复配时，可以降低化学农药使用量，减小因农药残留带来的环境危害，并能有效延缓害虫对双酰胺类抗药性的产生，延长商品寿命。苦参碱是从苦参中提取制备得到的天然植物农药，兼具胃毒和触杀作用，其与环溴虫酰胺复配对蚜虫有较高的毒力和防效，复配比为1∶4时，增效最用最明显，共毒系数达161.3，优于单剂防效，且持效期长，药后7 d防效超过85%，对作物安全性高[48]。耿鹏[49]发现，氯虫苯甲酰胺与八角茴香油复配对防治稻纵卷叶螟具有增效作用，复配比为4∶1、2∶1、1∶1时，对稻纵卷叶螟48 h LC50值分别为4.94、5.25和6.27 μg/mL，共毒系数为130.92～154.04。辣椒碱是从辣椒中分类得到的香草酰胺类生物碱，对昆虫具有胃毒、触杀、驱避等多种作用，对小菜蛾、烟粉虱和棉蚜具有一定防效，与溴氰虫酰胺复配具有增效作用，当复配比为1 558∶1时，增效作用最显著，共毒系数达255.65[50]。椒碱烯酰胺是辣椒素的主要活性物质，由于其具有刺激性和穿透性，常作为驱避剂和胃毒剂来防治桃蚜、菜青虫等。溴虫氟苯双酰胺与椒碱烯酰胺复配比为2∶1时，对防治苹果小食心虫增效最显著，共毒系数为237.845；对番茄棉铃虫、玉米螟也有较好的防效，防效可达94.53%，并且对人畜和作物安全[51]。

6 与杂环、其他类杀虫剂的复配及应用

杂环杀虫剂由于其具有环境残留期长、难降解等缺陷，常与其他类型农药如新烟碱类、双酰胺类杀虫剂等进行复配，能够减轻对生态环境的危害和对作物的药害。例如，氯氟氰虫酰胺与吡蚜酮按照1∶60～60∶1进行复配，对防治水稻褐飞虱具有增效作用。其中，复配比为60∶1时，增效作用最显著，共毒系数达169.81，并且不同配比下的复配剂14 d防效均超过92%，与单剂相比，提高了防效，延长了持效期[52]。溴虫氟苯双酰胺可以与虫螨腈复配防治小菜蛾，当复配比为1∶30～10∶1时均为增效作用，在2∶1时增效作用最佳，共毒系数为199.72，对小菜蛾药后3、7和14 d防效均超过85%，持续期超过单剂[53]。

双酰胺类杀虫剂还可以与沙蚕毒素类农药进行复配，如将氯氟氰虫酰胺与杀虫单复配防治二化螟，当复配比为2∶1～30∶1时，增效作用较好，其共毒系数为137.64～150.34；在田间防效方面，两者复配剂防效优于单剂防效，药后15 d保苗效果均超过75%，药后25 d保苗效果优于15 d[54]。因此，两者复配可以延长持效期，并且两者复配还可以延缓沙蚕毒素类农药因无内吸作用和熏蒸作用而产生的抗性。

7 结论与展望

从1998年由拜耳开发的第一个双酰胺类杀虫剂氟苯虫酰胺以来，双酰胺类杀虫剂凭借着高效、广谱、作用机制独特等优点被大量使用，但同时该类杀虫剂导致靶标害虫小菜蛾、斜纹夜蛾和番茄斑潜蝇等抗性的增加，加之由于其对土壤吸附性差，容易进入地下水中，并且对鱼类慢性毒性较高，因而带来了一系列环境风险问题。不同作用机理的农药间进行复配是解决抗性问题、提高药效和农药减量使用的有效途径，也是在实际农业生产中可持续应用和发展该类农药的重要策略。本研究就典型双酰胺类杀虫剂与氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、有机磷杀虫剂和生物农药等复配的应用进展进行综述，明确了两两复配后的优势：（1）能产生显著的增效作用，提高药剂的毒性和速效性；（2）提高药效，和生物农药等复配易降解，可以降低残留风险；（3）延缓靶标害虫的抗性，延长产品使用寿命；（4）扩大防治谱的同时，减低用药量，从而减轻对生态环境的压力和农业生产成本。因此，双酰胺类杀虫剂与不同作用机理的农药复配是提高其在农业生产中作用和市场占有率的重要手段，但同时也需要关注复配剂对环境、非靶标生物和非靶标作物的安全性等问题。