西洋参地上部分化学成分研究进展

2022-04-14 08:23郝岩王英平李金玲金银萍
特产研究 2022年2期
关键词:西洋参皂苷花蕾

郝岩,王英平,李金玲,金银萍※

(1.中国农业科学院特产研究所,吉林 长春 130112;2.吉林农业大学中药材学院,吉林 长春 130118)

西洋参(Panax quinquefolium L.)是五加科(Araliaceae)人参属(Panax)多年生草本植物,原产于北美洲的东部,主要产自加拿大和美国,且已经在我国引种栽培多年[1,2]。其性凉,味甘、微苦,归心、肺、肾经。在中医临床治疗上,西洋参具有补气养阴、清热生津之功效,用于主治“气血阴亏,虚热烦倦,咳喘痰血,内热消渴,口燥咽干”等[1]。其中人参皂苷和多糖是西洋参的主要活性成分。现代药理学研究表明,西洋参具有抗肿瘤、免疫调节、改善心血管系统疾病、影响代谢和抗氧化等作用[3]。

西洋参传统入药部位为干燥的根,因此其地上部位在采摘时常常会被废弃,如西洋参果实和茎叶等,并且在西洋参生长过程中,为了保证其根的产量,而往往对西洋参进行摘蕾处理。但有研究证明,西洋参的地上部分(茎叶、花蕾和果实)提取物的皂苷成分与根部具有不同的分布且总皂苷浓度大于根部,药理活性与根也略有异同,其中花蕾作为西洋参的重要营养器官,总皂苷含量居于首位,并且与根中皂苷Rb1为主相比,果实与花蕾中均以皂苷Rb3含量最高,而Rb3公认具有保护神经系统、心血管系统以及抗病毒等药理活性[4,5]。

西洋参地上部分与其根有相似的药效成分和药理活性,应受到消费者和研究者的重视,因此本文收集了大量文献,详细阐述了西洋参地上部分的化学成分并总结了其药理学活性,为探讨西洋参地上部位的物质基础、药理学活性以及资源综合开发利用提供理论参考。

1 化学成分

1.1 皂苷成分

西洋参地上部分中含有的皂苷成分主要为三萜皂苷,依据其结构母核的不同可分为达玛烷型(dammarane)和奥克梯隆型(ocotillol)。目前已从西洋参地上部位分离出75种皂苷成分,其名称及结构见表1和图1。

图1 西洋参地上部位皂苷类化合物结构Fig.1 Structure of saponins from above ground parts of

表1 西洋参地上部位皂苷类化合物Table 1 Saponins from above ground parts of

表1 西洋参地上部位皂苷类化合物Table 1 Saponins from above ground parts of

注1:A:茎叶;B:花蕾;C:果实;D:芦头。注2:编号1~57为达玛烷型皂苷;58~64为奥克梯隆型皂苷;65~75为其他类型皂苷。Note 1:A:stem and leaf;B:Bud;C:Fruit;D:rhizom.Note 2:No.1-57 refers to dammarane saponin;58-64 is octreon type saponin;65-75 are other types of saponins.

编号No.参考文献Ref.1 Ginsenoside Rb1 A~D 6,25,26,30 39 Majoroside F1 A、B 6,25 2 Mal-Rb1 C 26 40 Majoroside F4 A 31 3 Ginsenoside Rb2 A~D 6,25,30 41 Quinquenosides A A 31 4 Ginsenoside Rb3 A~D 6,25,29,22 42 Quinquenosides B A 31 5 Ginsenoside Rc A~D 6,25,30 43 Quinquenosides L1 A 15 6 Ginsenoside Rd A~D 6,25,30,22 44 Quinquenosides L2 A 15 7 Ginsenoside F2 A、B 8,25 45 Quinquenosides L3 A 16 8 GypenosideⅨ A、B 6,25 46 Quinquenoside La A 18 9 GypenosideⅩⅦ A、B 6,25 47 Quinquenoside L16 A 13 10 Notoginsenoside Fe A、B 25,31 48 Quinquenoside Lc A 7 11 20(S)-Ginsenoside Rg3 A、C 9,26 49 Quinquenoside L9 A 17 12 20(R)-Ginsenoside Rg3 A~C 24,27,31 50 Quinquenoside F1 C 28 13 20(S)-Ginsenoside Rh2 A、C 11,26 51 Quinquenoside F5ab C 33 14 20(R)-Ginsenoside Rh2 A 8 52 Gypenoside LXXI A 7 15 Quinquenosides L10 A、C 13,33 53 Gypenoside LXIX A 7 16 Quinquenosides L14 A 13 54 Viaginsenoside R8 A 7名称Name来源Source参考文献Ref.编号No.名称Name来源Source 17 Ginsenoside Ra1 C 27 55(3,12,24S)-12,24-Dihydroxy-20-O--L-Arabino-Pyranosyl(1→6)-D-Glucopyranosyl)]Dammar-25-en-3-O--D-Glucopyranosyl(1→2)-D-glucopyranoside A 7 18 Quinquenosides R1 A 23 56 20(R)-25-OH-Protopanaxdiol C 39 19 Ginsenoside RAo A 23 57 20(R)-25-OH-Protopanaxatriol C 39 20 Ginsenoside F1 A、C 31,34 58 24(R)-Pseudo-ginsenoside F11 B 24 21 20(S)-Protopanaxadiol A、C 32,39 59 Pseudo-ginsenoside F11 A~D 6,25,33,37 22 20(R)-Protopanaxadiol C 36 60 Pseudo-ginsenoside RT5 A~C 14,31,37 23 Ginsenoside Re A~D 6,25,26,30 61 Pseudo-ginsenoside RT4 A 11 24 Ginsenoside Rg1 A~D 6,25,26,30 62 Pseudo-ginsenoside HQ A 32 25 20(S)-Ginsenoside Rg2 A~D 11,25,26,30 63 Ocotillol A 32 26 20(R)-Ginsenoside Rg2 A 31 64 24(R)-Ocotillol A、C 32,36 27 20(S)-Ginsenoside Rh1 A~C 11,25,28 65 20(S)-Panaxadiol C 36 28 20(R)-Ginsenoside Rh1 A 8 66 Dammar-20S,25S-Epoxy-3b,2b,26-triol A 38 29 Quinquenosides L17 A 14 67 Ginsenoside Rh3 A 12 30 Protopanaxatriol A 32 68 Viaginsenoside R3 A 22 31 Ginsenoside Rg5 B 25 69 Pseudo-ginsenoside Rt6 A 21 32 Ginsenoside Rg6 A 31 70 Pseudo-ginsenoside R1 A 21 33 Quinquenosides C A 31 71 12-one-Pseudo-ginsenoside F11 A 38 34 25-hydroxy-20(S)-Ginsenoside Rh1 A 10 72 Ginsenoside Ro C、D 26,30 35 Notoginsenoside R10 A 20 73 Quinquenoside Lb A 18 36 GinsenosideⅡ C 34 74 Quinquenoside Ld A 19 37 Notoginsenoside E B 25 75 Quinquenoside Le A 19 38 Notoginsenoside F1 A 35

1.2 挥发油成分

Liu等[40]在西洋参地上部位茎叶中鉴定出27种挥发油类物质,其中具有芳香气味的醇酯有8种,并且鉴定出与西洋参根部相同的反式--金合欢烯(trans--farnesene)和-姜黄烯(a-curcumene)两种挥发油成分。Li等[41]在西洋参叶片中鉴定出十五烷酸(pentadecanoic acid)、亚油酸(linoleic acid)、油酸(oleic acid)和十八烷酸(octadecanoic acid)4种脂肪酸,其中以十五烷酸(pentadecanoic acid)含量最高。Meng等[42]首次在西洋参鲜花蕾中提取分离鉴定了39种挥发油成分,并且西洋参鲜花蕾与其根有3个相同挥发油成分,即:-金合欢烯(-farnesene)、十六碳酸乙酯(ethyl hexadeccarbonate)、石竹烯(caryophyllene),与茎和人参的不同部位仅有一个相同成分,即-金合欢烯,可见-金合欢烯为西洋参不同部位共有的挥发油类物质。Liu[24]在西洋参花蕾中分离出了十六烷酸(hexadecanoic acid)和油酸(oleic acid)。Ping等[43]通过分析西洋参不同部位(根、茎、叶和花蕾)的挥发油成分,发现了24种挥发性化合物,其中检测出西洋参花蕾的主要成分是9,12-十八碳二烯酸(9,12-octadecadienoic acid)。

1.3 无机成分

Meng等[44]研究西洋参花蕾中的无机元素,并比较了西洋参花、花柄和根中无机元素的不同,从中分别测出无机元素24种、22种和20种及其含量,其中花蕾中含有7种人体必需微量元素Fe、Cr、Cu、B、Mn、Sr和Zn,5种人体必需的宏量元素Ca、Mg、P、Na和K,且含量均较高,并且具有生理活性作用的元素K、Fe和Ca等均是花蕾中的含量高于根中的含量。Li等[45]用ICP-AES法在西洋参花中检测到24种元素,且发现西洋参花中锌/铜的比值较小。

1.4 黄酮成分

Wei等[46]在西洋参叶片中分离得到山柰酚(kaempferol)与人参黄酮苷(panasenoside)。Liu[24]在西洋参花蕾中分离出了4种黄酮类成分,即人参黄酮苷Ⅱ(panasenosideⅡ)、三叶豆苷(trifolin)、人参黄酮苷(panasenoside)和山柰酚(kaempferol)。

1.5 多糖成分

Wang等[47]在西洋参茎叶中分离鉴定出ionol型葡萄糖苷,命名为linarionoside A。Miao等[48]从西洋参茎叶中提取水溶性多糖,分离纯化出1个分子量较小的中性多糖(panaxans N,PN),其主要成分为葡萄糖,也包含一定比例的半乳糖、木糖和阿拉伯糖。Liang等[49]把西洋参茎叶经过水煮醇沉后,分离纯化出分子量较大的以 -糖苷键为主的茎、叶酸性杂多糖以及分子量较小的茎、叶中性杂多糖,其中茎中的中性杂多糖中葡萄糖含量较高,叶中的中性杂多糖不含木糖。Wang等[27]在西洋参果中分离鉴定出西洋参三糖(QS)。

1.6 其他成分

Sun等[50]在西洋参茎叶中除人参皂苷Rh1、Rh2、拟人参皂苷RT5以外还分离出胡萝卜苷(daucosterol)。Liu[24]首次在西洋参花蕾中分离得到3种核苷类化合物——脱氧尿苷(2′-deoxyuridine)、脱氧胸苷(2′-deoxythymidine)、阿糖腺苷(2′-deoxyadenosine),1种木脂素类化合物——松脂素(pinoresinol),4种人参聚炔醇类化合物——人参炔醇(panaxynol)、人参炔三醇(panaxytriol)、人参炔醇A(ginsenoyne A)和人参炔醇D(ginsenoyne D),另外还有胡萝卜苷和-谷甾醇(-sitosterol)。Zhang等[51]在西洋参果汁中测定出16种以上氨基酸,其中8种人体不能自行合成的必需氨基酸和2种半必需氨基酸。李平亚、Jing等[29,52]在西洋参果中分离鉴定出-谷甾醇和胡萝卜苷。

2 药理学研究进展

现代药理学对西洋参地上部位的研究表明其具有抗癌、改善心血管系统疾病和影响代谢等作用。

2.1 抗癌作用

研究证明西洋参地上部位中具有抗癌作用的活性成分以人参皂苷为主,并且不同部位含有的皂苷种类和含量不同[36]。西洋参茎叶中Rb1、Rb2和Rb3含量丰富,研究报道这3种人参皂苷可以通过抗细胞增殖、促进细胞凋亡以及促进细胞因子合成等作用治疗肠癌[53]。其中存在的三萜皂苷dammar-20S,25S-epoxy-3,12,26-triol对人肝癌细胞以及宫颈癌细胞有显著的抑制作用[54]。西洋参果提取物与5-氟尿嘧啶联合使用可以显著提高5-氟尿嘧啶对结肠癌细胞的化学预防作用且呈现浓度依赖性[55]。蒸煮过后的西洋参果提取物Rg3含量明显提高,增强了抗肠癌活性,暗示单体与抗癌活性可能存在一定关联,还需进一步研究[56]。

2.2 保护心血管系统

西洋参茎叶和果提取物已被证实对心血管系统具有一定的保护作用,主要是通过降低冠脉阻力,增加冠脉流量改善心肌缺血症状以及通过促进心肌细胞氧化应激治疗心肌梗死且对心脏结构没有影响[57,58]。

2.3 影响代谢

西洋参叶、果提取物在治疗糖尿病或肥胖小鼠的实验研究中,均被证实可通过改善葡萄糖耐受、降低体重、升高体温实现抗高血糖和抗肥胖活性[58]。西洋参果多糖可以增加小鼠糖耐量[55]。

2.4 抗氧化

西洋参茎叶提取物由于总酚类含量高,以及通过降低LDL氧化以及抑制Ox-LDL损害大鼠心肌细胞从而发挥抗氧化作用[58,59]。西洋参果提取物直接有效的清除氧自由基达到抗氧化作用,这可能与其中的多酚成分——绿原酸和咖啡酸有关[60]。

2.5 肝肾保护

2.6 抗病毒

西洋参茎叶多糖通过抑制呼吸道合胞病毒从而保护Hep-2细胞[58]。

3 总结

本文通过对近年来发表的关于西洋参地上部位化学成分以及药理学方面的文献进行总结。目前,已经从西洋参地上部位中分离出的成分包括皂苷、挥发油、黄酮、聚乙炔、酚酸以及蛋白质、脂肪酸等人体必需的营养成分,但是主要研究的成分是皂苷,而其他成分如无机元素、蛋白质和脂肪酸等有机化合物的功能分析相对较少,因此可以尝试开发新的分离和测定方法来全面研究西洋参,以防止其有效成分没有得到充分利用。另外药理学研究表明,西洋参提取物具有神经保护、心血管保护、免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病和抗高血压等药理作用,但是对于单体的药效学机制、临床最佳有效剂量和安全剂量缺乏深入研究,在动物或人体中的机制也不够全面;对抗菌、抗病毒、防辐射和促吸收等其他药理作用研究较少,其机制也未得到充分描述。此外,西洋参内除皂苷外其他成分也值得研究者进行深入考察,例如已有研究表明酚酸和黄酮具有较强的抗氧化作用,因此可以考虑利用动物实验研究西洋参在体内的抗氧化机制和能力。

西洋参传统部位为干燥的根,已被广泛认定为药物和食品同源产品,但其作为高档医疗保健产品时,价格昂贵,虽然有人工栽培产品,但仍供应短缺。西洋参地上部位具有与西洋参地下部位发挥相同或相似生理活性的物质,并且总皂苷含量明显高于地下部位,在抗氧化、抗心肌缺血和抗肿瘤等方面亦具有显著的药理活性,亦是宝贵的人参皂苷资源,因此西洋参地上部位,也应被充分开发利用,防止资源浪费。

本文通过综述西洋参化学成分和药理作用,拓展其未来的研究思路,继承传统,开拓创新,为未来的学者进一步开发和利用西洋参提供参考。

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