驱蚊剂研究进展

王燕燕

摘要 驱蚊剂的研究涉及很多方面，如新化合物的研发、植物源提取物的应用、已有杀虫活性成分的组合使用，以及采用电熏蒸、蚊香、处理织物等使用形式。本文比较了国内外驱蚊剂，了解现在驱蚊剂的研究方向，为研发更高效、安全的驱蚊剂提供思路。

关键词 蚊;拟除虫菊酯;避蚊胺;植物源;缓释

中图分类号：TQ453 文献标识码：B 文章编号：2095–3305（2021）08–0136–02

Research Progress of Mosquito Repellent

WANG Yan-yan （National Intellectual Property Office Patent Office Patent Examination Cooperation Jiangsu Center， Suzhou， Jiangsu 215163）

Abstract The research of mosquito repellents involves many aspects， such as the research and development of new compounds， the application of plant derived extracts， the combined use of existing insecticidal active ingredients， and the use of forms such as electric fumigation， mosquito repellent incense and treated fabrics. This paper compares mosquito repellents at home and abroad to understand the current research direction of mosquito repellents， so as to provide ideas for the development of more efficient and safe mosquito repellents.

Key words Mosquito; Pyrethroid; DEET; Plant source; Sustained release

1 驱蚊剂概述

蚊子能够传播多种疾病，如疟疾、登革热、黄热病等。近年来，因为蚊虫叮咬而患病甚至死亡的人数呈现上升趋势。即使没有携带病原体，蚊虫叮咬也会给人体带来瘙痒不适。

应对蚊子叮咬，可采用物理防蚊和化学防蚊。物理防蚊，如穿长衣长裤，挂蚊帐，使用电蚊拍，定时清理盆栽、厨房和卫生间的积水区域。

化学防蚊常用驱蚊喷雾、蚊香、驱蚊手环、驱蚊贴等。目前，用于化学驱蚊的主要活性成分为：

（1）酰胺类：如避蚊胺DEET，根据DEET的骨架结构又研究开发了DEPA（N，N-二乙基苯乙酰胺），它是在120多种酰胺取代基中发现的与DEET具有相当趋避活性的化合物，DEPA的趋避活性与DEET相当，且较安全、高效。其他酰胺类驱蚊剂有R202、R301、环烯酰胺等。

（2）有机酯类：如KBR3023、伊默宁、BAAPE等。

（3）其他品种：不饱和酮醛类如对孟烷二醇-3-8（PMD），是一种植物源驱蚊剂。目前，有望取代DEET的重要品种有芳香醇类、植物源提取物[1]。

2 重要申请人研发技术分析

如何高效安全地杀灭蚊虫是该领域追求的目标，国内外目前的技术手段是对已有化合物进行结构改造、提取发现新的植物源杀虫剂，以及组合已有化学成分，并针对杀虫缓释性等技术问题也提供了改进活性成分的载体、改善制剂组成等多种技术手段[2-3]。

2.1 国内重要申请人

我国共有663件涉及驱蚊且获得授权的发明专利，申请人较繁杂。按照申请量排名前五位的依次为：中国中化集团有限公司（32件）、许银亚（28件）、南开大学（14件）、中国农业大学（11件）、中国科学院（10件）。

中国中化集团有限公司的32件申请均是江苏扬农化工股份有限公司和沈阳化工研究院有限公司作为直接申请人申请的。沈阳化工研究院作为直接申请人的有3篇专利，分别涉及含有二氯丙醚类化合物的杀虫组合物CN105724395B、一种植物源兽用缓释驱蚊剂CN104365683B、取代苯基吡唑醚类化合物CN101323592B。另外29件专利的直接申请人均是江苏扬农化工股份有限公司，其中有14篇涉及对已有的拟除虫菊酯类化合物进行结构修饰，在结构中引入氟原子、将酯键改成醚键等，如CN104788315B、CN102134194B、CN103355341B、CN102633684B等，有5篇专利涉及驱蚊植物源提取物，有5篇专利涉及制剂，其余5篇涉及已有的化学驱蚊化合物的组合物。

许银亚：28件专利申请均涉及蚊香，且多为液体蚊香，采用多种植物源提取物如柠檬精油、霍霍巴油、迷迭香精油、薰衣草精油等進行复配组合。

南开大学：南开大学的14件专利中13件都是涉及新化合物的研发，只有1件涉及天然植物夜香树作原料，采用提取的天然夜香树花油作为驱蚊活性成分。在13件专利申请中，包含了3件噁唑啉类化合物，3件噻唑类化合物，吡唑、吡啶、咔啉类化合物各1件，吡蚜酮衍生物、苦参碱衍生物、石蒜碱衍生物、木脂素衍生物各1件。

中国农业大学：中国农业大学的11件专利中，有5件涉及性引诱剂，芳基酰肼类化合物1件、吡唑双酰胺类化合物2件、氰基酰胺类化合物2件、农药复配组合物专利1件。

中国科学院：中国科学院的10件专利较杂，防蚊生物制剂、植物源提取物、新化合物、药物组合物、制剂均有涉及。

上海家化联合股份有限公司的“六神”花露水家喻户晓，六神花露水成分为：薄荷醇、冰片、人工牛黄、蛇胆提取物、人工麝香以及金银花提取物。然而，针对防蚊类的专利并不多，经过检索一共有3件，分别为：（1）CN1080556C授权公告日为2002年3月13日，一种无刺激性、无过敏性的驱蚊护肤乳剂，是由驱蚊油DMP，用量限制在16%以下，通过加入具有驱蚊与抗刺激性抗过敏性双重作用的植物提取精油、乳化剂、润肤剂、去离子水等成分制成的稳定乳剂。（2）CN1259030C授权公告日为2006年6月14日，申请了一种驱蚊花露水，包含驱蚊酯和植物精油。植物精油为迷迭香油、桉叶油、松针油、薄荷油、薰衣草油、洋甘菊、丁香油、百里香油、香叶油、玫瑰油、香茅油以及刺柏油。（3）CN107519024授权公告日为2020年4月28日，一种无酒精的驱蚊、止痒组合物及其制备方法，利用高分子多糖聚合物结冷胶与无机阳离子通过配位相互作用，形成三位网状结构，实现悬浮稳定性。

2.2 国外重要申请人

国外申请人涉及驱蚊类专利较多的是日本住友、杜邦公司、宝洁公司。

日本住友专利绝大多数涉及电熏蚊器、杀蚊活性成分载体的应用方面。

电熏蚊器使用方面：JPS63152304 A 涉及一种电熏蒸的杀虫组合物，包含2-甲基-4-氧代-3-（2-丙炔基）环戊-2-烯基菊酸酯和某种增效剂的制剂，还包含适于在杀虫垫上使用的采用了杀虫活性成分浸渍的多孔垫;JP2001328914 A 涉及一种电子补灭蚊虫用药片，将有效杀虫成分保持在纤维质或多孔质载体中的制品，通常用于在140℃～200℃温度下加热来防除蚊子等有害虫。JP2002220303 A涉及含有以蒽醌系蓝色色素及选自次甲基系黄色色素和蒽醌系黄色色素中的至少1种的黄色色素作为有效成分检验剂的电熏蚊器用药片。JPH1045509 A 通过使用1，4-二芳基氨基蒽醌系蓝色色素作为有效成分量检测剂的电驱蚊片。

将活性成分负载在树脂上，通过改变树脂的组成和构造来提高杀虫活性和缓释性能，比如JP2016025862 A 涉及一种害虫防治材料，其具有保持在载体上的拟除虫菊酯化合物氯菊酯和昆虫生长调节剂吡丙醚，载体为蚊帐结构的热塑性树脂。JP2006348014 A 涉及一种负载于树脂上的节肢动物控制活性成分的节肢动物控制剂。

日本住友公司也有涉及新化合物研发，如JP2002012506 A涉及一种α-呋喃酮化合物。

杜邦公司的驱蚊类专利多涉及异噁唑啉类化合物、氨基苯甲酰胺、二酰胺类、萘异噁唑啉类化合物等多种不同结构的化合物，但这些化合物针对的是包括蚊虫在内的多种有害节肢动物。其中，二氢荆芥内酯CN100521939C是专用于蚊虫类化合物的专利，二氢荆芥内酯是由荆芥内酯衍生而来的一类环烯醚薛类单碎类，是猫薄荷（荆芥属），例如土荆芥香精油的微量天然成分。

宝洁公司：宝洁公司的19件专利中多数涉及补灭蚊虫的专利和处理织物的方法。

3 结束语

新型植物源驱蚊剂的开发与探索应注重驱避蚊虫的高效性、稳定性和安全性。同时，天然驱蚊产物分离提取技术的开发也是重要的研究方向。人工合成的驱蚊剂除了考虑高效和低毒，还应考虑经济效益和产率的平衡。研究合成趋避剂化学结构与活性的构效关系对指导开发新趋避剂具有重要意义。以已有的人工合成化合物或天然提取化合物为原料，经过一定的基团修饰，研究并开发更高效、安全的驱蚊剂也是目前驱蚊剂的研究热点。国内的驱蚊剂多是已有活性成分的调配组合，或在已有化合物基础上的结构修饰。而国外专利多注重对新化合物的研发，以及改善制剂的理化特性，如改善缓释性、控制皮肤的吸收蒸发等。应注重核心专利技术的开发，朝著更广更深的方向发展。

参考文献

[1] 陶波，张大伟.蚊虫驱避剂的研究进展[J].东北农业大学学报，2014，45（2）：123-128.

[2] 杨频，马雅军，杜昱光，等.植物源生物活性物质对蚊虫的防制[J].中国人兽共患病杂志，2004（1）：66-67.

[3] 潘恺友.微胶囊技术应用于卫生杀虫剂的研究[J].中国媒介生物学及控制杂志，1996（2）：134-136.

责任编辑：黄艳飞