王亚春
摘要:随着社会发展越来越快,对于医药的研究我国是非常重视的,其中,离子液体在医药合成当中有着非常明显的效果,而且环境影响离子液体不是很大,通常不会对人体造成伤害,其操作非常简单,并且收率也比较好,该离子液体在医药合成中是非常适合的。最近几年,对于医药合成的技术在我国其发展越来越快速,这也说明在这之中离子液体的作用是非常大的,基于此点,本篇文章就来对医药中间体进行详细的概述,并对离子液体的应用进行介绍。
关键词:离子液体;合成技术;医药中间体
医药中间点其有着品种多,更新迅速以及附加值高的特点。但是其在工业合成中选择性比较差,收率比较低,而且为了对合成的效果进行保证,通常会使用有一定毒性的溶剂,同时这些溶剂还容易发生爆炸,严重的对环境造成影响。为了对这些问题进行解决,新型的合成工艺绿色替代溶剂技术成为了首选,其中比较受欢迎的替代溶剂之一就有离子液体。在医药合成中应用离子液体也越来越多,其具有的优点其它物质都达不到。本篇文章就来分析医药中间体合成当中,离子液体的应用情况。
1医药中间体的概述
医药中间体就是一种特殊的化工原料,主要应用在药品合成中,其规范并不是很严格。只需要符合基本许可,不需要向像其他药物一样。这就是说很多一定级别的厂家都能够生产医药中间体。其中在医药中间体中主要代表有抗病毒药物,抗生素以及心脏病药物等。
2在医药中间体合成中离子液体的应用
2.1在抗生素合成中离子液体的应用
在抗生素中,离子液体应用比较复杂,其分类是非常详细的,其中环戊烷并吡啶,青霉素以及氟罗沙星这三种抗生素能够很好的在当前技术下进行离子液体的合成,并且有着十分可观的效果。对三种抗生素的分析如下:①环戊烷并吡啶的合成,在合成过程中,把丙炔与环戊酮通过离子液体的催化性暴露在催化环境中,其合成效果比较好。有几点需要注意,第一,控制在60℃的反应温度其效果最好。第二,催化剂在百分之十左右使用。第三,反应三个小时左右其收率达到最高,在合成环戊烷并吡啶中,应用离子液体其能够对反应时间大幅度的缩减,并且离子液体能够反复使用,能够对成本有效的进行降低。②青霉素的合成,在这个过程中可以在G酶水界面中应用离子液体,其不但能对酶的活性进行提升,还能够对酶的稳定性进行保障。除此之外,为了对青霉素合成的效果进行控制,可以对离子液体的品种以及数量进行调节,这样能够对青霉素合成的选择性进行提升,以此来对合成的效果进行加强。③氟罗沙星的合成,在合成时,与传统方法对比,技术人员能够对离子液体的便利性充分的进行利用,省去了很多操作,不单对工作量进行了减少,还节约了很多时间,从而提高工作效率。在实验中可以发现,在合成中应用离子液体能够对合成的收率进行提高,其提高的有百分之八左右,并且乙醇在合成中其温度能够降低100℃左右,其合成的效果是比较好的。
2.2在病毒类药物合成中离子液体的应用
病毒类的药物其分类比较多,依照划分的标准,其中分类方式较为认可的就是核苷类药物,β-D阿糖腺苷药物以及α氨基磷酸酯药物。在合成氨基磷酸酯时,传统方式需要使用磷,而磷不管是对人体还是环境都有伤害,还有其合成较为复杂,效果也比较低,所以该方式不可取。与传统方式对比,在合成的时候采用离子液体,其主要是用铜与醛,这两种物质对人体与环境影响不大,并且只需要在水的常温花费十几分钟左右,其就能产生高达百分之八十九的α氨基磷酸酯类药物。其次,为了让核苷类成分有着抗病毒的作用,是需要人工来进行必要的调整。为了让核苷类成分的物质在溶液中溶解,需要借助有害物质,而这种方式不但会对环境造成污染,并且还需要花费很高的成本。在合成核苷类药物中,对这些问题采用离子液体可以有效的进行解决,不但能够对反应周期进行缩减,还能提高百分之九十的收率。最重要的是可以反复的使用离子液体,从而对成本能够有效的进行降低。
2.3在心脏病类药物合成中离子液体的应用
单硝酸异山梨酯这种药物能够抗心绞痛,其对于治疗心脏病的作用是非常大的。而在传统的合成技术中,需要很多反应才能够完成合成单硝酸异山梨酯,并且还需要脱水,酰化,硝酸酯化等,等到完成脱水后,进行高温提纯,而在这个环节,其需要用到甲苯磺酸,而这种物质其毒性比较大,还易挥发,这就使得在合成中其危险是非常大的,所以,对于技术人员的安全要时时刻刻进行注意,以免造成身体伤害。而在合成单硝酸异山梨酯中应用离子液体,就不用高温提纯。因為异山梨醇其只有61℃的熔点,如果进行高温蒸馏,那么异山梨酯结晶会阻塞管道,从而可能发生不可预知的危险。而对于这个问题应用离子液体能够很好的解决。此外,通过离子液体合成的春花异山梨酯符合我国质量标准,通常其都能达到百分之八十以上的生产率,对比传统的有毒溶剂,其无毒离子液体能够很好的保护人们的生命安全以及减少环境的污染,并且能够大幅度提升异山梨醇酯的收率。
3结语
综上所述,在我国,合成医药中间体应用离子液体的非常多,其能够对传统技术不能解决的问题进行有效的解决,从而使得选择性与收率大幅度的进行提升,这样对环境也不会造成污染,是非常符合我国的发展需求,所以,在以后离子液体应用会更加广泛,从而对我国医药事业的发展起到推动的作用。
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