农药复配组合物新产品的专利申请与保护策略——以氟环唑复配组合物为例

王廷廷

(国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心，江苏 苏州 215163)

农药制造属于专利密集型产业，专利申请与保护对于农药产品的生产、使用、销售、许诺销售至关重要。在专利保护期内上市的产品，由于市场的独占性，产品价格通常具有较高的利润空间。而过专利保护期的产品，由于同业竞争对手的进入，同质化产品的出现，价格会比在专利保护期时所有降低。农药复配组合物作为农药制造技术专利申请中非常重要的一种保护客体，近十多年来在我国的专利申请量呈现出爆发式的增长态势。农药复配组合物一般是指包括两种或两种以上活性成分，既可以产品权利要求的方式进行保护，也可以方法权利要求的方式进行保护。通常情况下，农药复配组合物专利申请以产品权利要求的方式保护，相比方法权利要求，对是否侵犯产品权利更容易举证。由于我国自主研发的新农药化合物数量有限，加上近几年大量农药原药化合物专利保护到期，曾有人提出农药复配技术是我国农药行业根据自身发展特点走出的一条符合我国国情的农药产品创新之路，通过农药复配技术的广泛应用，我国每年开发农药复配新产品数百个，有效地弥补了我国农药行业创新能力与国外先进水平的差距。另外，国内企业对过专利保护期的产品积极申请登记生产，产能急速增加，但又苦于害虫抗药性的产生和农药使用减量化的内在需求，市场上相继出现了大量的农药复配组合物新产品。

为了探讨农药复配组合物新产品涉及的专利申请与保护策略，笔者以原药化合物专利保护到期，国内企业具有自主产能的氟环唑的复配组合物新产品为例，通过检索与复配组合物新产品相关的专利申请，分析专利审查过程和目前的法律状态，对其中出现的问题进行总结思考，为我国农药企业研发复配组合物新产品申请专利总结经验。

1 包含氟环唑的复配组合物新产品及其相关专利申请与保护

2017年3月，四川利尔作物科学有限公司上市了2个新产品尤美艳®(9%氟环唑·5%井冈霉素A)和尤美穗®(15%氟环唑·45%三环唑)，用于防治水稻的稻瘟病、稻曲病和纹枯病，提高产量和品质。

1.1 笔者以氟环唑和井冈霉素及其扩展关键词作为检索要素进行检索，检索截止日期为2018年6月20日，得到6篇涉及含有氟环唑和井冈霉素的复配组合物专利。

1.1.1 申请号CN201010193570.9，申请日2010年6月1日，公开日2010年11月3日，申请人为江苏七洲绿色化工股份有限公司。独立权利要求1.含有氟环唑和井冈霉素A的杀菌组合物，其特征在于：所述的杀菌组合物为悬浮剂，各组份的重量百分比组成为：氟环唑2%～50%，井冈霉素A5%～60%，助剂2%～15%，离子水30%～60%。该专利在实质审查过程中，在审查员发出的第1次审查意见通知书中指出了权利要求不具备创造性。申请人逾期未答复，该专利视撤失效。

1.1.2 申请号CN201010222292.5，申请日2010年7月7日，公开日2010年11月17日，授权公告日2013年5月15日 ,申请人为江苏省绿盾植保农药实验有限公司。授权的独立权利要求1.一种含有氟环唑和井冈霉素的杀菌剂，其特征是其有效成分为氟环唑和井冈霉素，其中氟环唑和井冈霉素的重量比为1∶50～5∶1；其成分中还包含有助剂和载体，其中氟环唑和井冈霉素占杀菌剂总重量的5%～60%，助剂占杀菌剂总重量的5%～30%，其余为载体，其中所述助剂为湿润剂、分散剂和吸附剂；其中所述湿润剂为皂角粉、木质素磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠中的一种或多种；所述分散剂为亚甲基二萘磺酸钠；所述吸附剂为白炭黑；所述载体为高岭土、凹凸棒土中的一种或多种。第三人高录泉以该专利不具备创造性提出无效宣告请求，最终无效决定判决该专利全部无效。

1.1.3 申请号CN201110006615.1，申请日2011年1月13日，公开日2011年5月25日，申请人为利尔化学股份有限公司。独立权利要求1.协同增效的农用杀菌组合物，其特征是由氟环唑和井冈霉素组成。该专利在实质审查过程中，在审查员发出的第1次审查意见通知书中指出了权利要求不具备新颖性和创造性。申请人逾期未答复，该专利视撤失效。

1.1.4 申请号CN201530434273.2，申请日2015年11月4日，授权公告日2016年3月2日，专利权人为江苏七洲绿色化工股份有限公司。外观设计专利，包装袋(拿破纹井冈霉素·氟环唑)。

1.1.5 申请号CN201610300711.X，优先权日2016年4月19日，申请日2016年5月9日，公开日2016年7月6日，授权公告日2018年1月30日，专利权人为南京吉星生物技术开发有限公司。授权的独立权利要求1.一种含有井冈霉素与氟环唑的农用杀菌剂在降低DON毒素生物合成中的用途，其特征在于所述的农用杀菌剂含有以重量计0.1%～90.0%由井冈霉素与氟环唑按照重量比1～150：1～20组成的农药组合物，余量为在农药中可接受的载体和/或助剂；所述的载体是一种或多种选自凹凸棒土、高岭土或轻质碳酸钙；所述的助剂选自乙醇、甲醇、丙二醇、NNO-1、NNO-7、聚乙二醇、甘油、拉开粉、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、硫酸铵、烷基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯基醚磷酸酯、脂肪酸聚氧乙烯酯、苯甲酸、木质素磺酸钠、羧甲基纤维素或聚乙烯醇；所述DON毒素由麦类赤霉病引起；所述的麦类赤霉病是小麦赤霉病和大麦赤霉病，所述的麦类赤霉病是由包括多菌灵抗性镰刀菌的镰刀菌属病原真菌(Fusarium spp.)引起的麦类作物芽腐、苗枯、穗腐或枯穗。截止检索日期，该专利仍维持有效。

1.1.6 申请号CN201710867100.8，申请日2017年9月22日，公开日2018年1月5日，专利权人为四川利尔作物科学有限公司，授权的独立权利要求1.一种井冈霉素和氟环唑复配的农药悬浮剂，其特征在于，由下述重量百分比原料组成：井冈霉素6%～10%，氟环唑4%～8%，表面活性剂10%～12%，丙三醇3%～5%，蔗糖0.5%～2%，聚乙烯醇0.2%～1%，皂角粉0.05%～0.2%，聚氧乙烯甘油醚0.04%～0.08%，余量为水；所述表面活性剂由蔗糖脂肪酸酯和双十三醇磺基琥珀酸酯钠组成；所述蔗糖脂肪酸酯和双十三醇磺基琥珀酸酯钠的重量比为1∶3。截止检索日期，该专利仍维持有效。

通过分析上述6篇专利的申请和审查情况，笔者认为以下6个问题值得引起思考：

第一、七洲公司和绿盾公司专利申请的时间非常接近，专利公开距离专利申请的时间非常短，推测都希望尽快进入实质审查阶段。但是，七洲公司对于复配组合物发明创新点在于提高药效，降低成本，在收到审查意见后放弃意见陈述。绿盾公司对于复配组合物发明创新点在于对稻曲病具有明显的增效作用，可显著提高防治效果，虽然获得了专利授权，但是却因为没有记载实验数据证明复配组合物具有协同增效的技术效果，专利权被全部无效。对于复配组合物，如果具有协同增效的技术效果，说明书中应该提供实验数据，如果仅仅是用文字记载具有协同增效的技术效果，而没有提供实验数据，则协同增效的技术效果不成立。

第二、利尔化学公司在专利申请前，七洲公司和绿盾公司的专利都已经公开，但是利尔化学公司没有进行有效的查新检索，没有发现七洲公司和绿盾公司的专利申请，更没有对七洲公司和绿盾公司的专利申请进行评估，结果导致利尔化学公司提交的专利申请，被七洲公司和绿盾公司公开的专利申请影响新颖性和创造性。

第三、七洲公司提交了产品包装袋的外观设计专利，对产品的包装装潢设计进行保护，值得参考借鉴。

第四、吉星生物公司在提交专利申请时，权利要求的技术主题请求保护产品，推测在专利申请前，也没有进行有效的查新检索，而在审查员发出二通后，对权利要求的技术主题进行修改，请求保护方法，扩展组合物的新用途。

第五、利尔公司在尤美艳®上市后，再次提交了复配组合物制剂专利申请，并且利用加快审查的方式，获得了复配组合物制剂的专利授权，但是比较尤美艳®产品与授权的权利要求的活性成分的含量范围，尤美艳®并未落入该制剂的专利保护范围。

第六、尤美艳®上市后，由于没有专利权作为保护壁垒，同类产品的市场竞争会非常激烈。截止检索日期，已有类似的市场竞争产品，例如江苏七洲绿色化工股份有限公司的拿破纹®(16%井冈霉素A·8%氟环唑)。

1.2 笔者以氟环唑和三环唑及其扩展关键词作为检索要素进行检索，检索截止日期为2018年6月20日，得到2篇涉及含有氟环唑和三环唑的复配组合物专利。

1.2.1 申请号CN201180029351.X，优先权日2010年6月18日，申请日2011年6月17日，公开日2013年2月27日，授权公告日2014年7月25日，专利权人为巴斯夫欧洲公司。授权的独立权利要求1.一种保护稻以防植物病原性有害真菌侵染的方法，其中以协同增效有效量用氧唑菌和三环唑处理真菌、其栖息地、稻植物、稻植物繁殖材料或稻在其上生长或意欲在其上生长的土壤，其中所述氧唑菌和三环唑以100:1～1:100的重量比施用。该专利因未缴纳年费于2016年2月专利权终止失效。

1.2.2 申请号CN201010617854.6，申请日2010年12月31日，公开日2011年5月4日，授权公告日2013年2月25日，专利权人为利尔化学股份有限公司。授权的独立权利要求1.杀菌农药组合物，其特征是以三环唑和氟环唑为有效药物成分，与农药中可以接受的辅助成分共同组成，有效药物成分三环唑与氟环唑的重量比例为1∶50～60∶1。截止检索日期，该专利权维持有效。

通过分析上述2篇专利的申请和审查情况，笔者认为以下5个问题值得引起思考：

第一、利尔化学公司提交专利申请的申请日早于巴斯夫公司的专利申请日，但是却晚于巴斯夫公司的专利申请的优先权日，巴斯夫公司利用优先权规则，获得了比利尔化学公司更早的区别于现有技术的优先权日。

第二、巴斯夫公司没有能够根据利尔化学公司提交了相同活性成分的专利申请，预期到利尔化学公司会上市尤美穗®，而主动放弃了专利权，该决策的制定并非明智之举。如果巴斯夫公司的专利权维持有效，尤美穗®应该落入该专利权的保护范围。

第三、由于利尔化学公司的专利在授权前，巴斯夫公司的专利尚未公开，所以利尔化学公司的专利获得授权没有问题。但是，巴斯夫公司的专利很可能构成利尔化学公司的授权专利的抵触申请，利尔化学公司应当做好应对专利被提无效的准备。

第四、利尔化学公司的专利授权后，没有关注涉及氟环唑和三环唑复配组合物的专利申请和公开情况，如果及时发现了巴斯夫的专利，应当寻求巴斯夫公司转让该专利，以期获得稳定的专利权。

第五、根据农药检定所发布的农药登记信息，尤美穗®已经有相同的市场竞争产品获得登记，美国世科姆公司的艾艳®(5%氟环唑·25%三环唑悬浮剂)，防治水稻稻瘟病；江苏丰登作物保护股份有限公司的丰洁®(22.5%三环唑·7.5%氟环唑悬浮剂)，防治水稻稻瘟病。

1.3 利尔化学公司对于氟环唑复配组合物新产品采取的保护策略 根据报道，氟环唑是利尔化学公司从2008年开始启动的项目，利尔化学公司对于氟环唑原药现有产能是100t/年，1 000t/年产能扩建将于2019年投产。根据尤美艳®和尤美穗®的产品相关专利申请情况，利尔化学公司非常希望借助专利权保护的方式取得尤美艳®和尤美穗®的市场独占权，但是通过前述对专利申请和保护情况的分析，利尔化学公司在专利申请前需要加强对现有技术公开状况的检索能力，重视专利申请权利要求中的技术特征与上市产品的直接对应关系，专利授权后持续关注与产品相关的专利申请与公开情况，使专利权能够稳定有效的保护产品。

2 农药复配组合物新产品的专利申请与保护建议

专利制度设置的初衷是以技术公开换取法律保护，使受专利权保护的产品在一定时间内对市场独占。通过分析前述上市的新产品相关的专利申请与保护情况，对农药复配组合物新产品相关的专利申请与保护策略提出如下建议：从农药复配组合物新产品研发立项的初期开始，检索并持续关注与产品相关的专利申请与公开情况。在获得研发成果后，需要全面的检索并掌握现有技术的发展状况；如果已有与产品相关的专利申请，应该对其权利的稳定性进行评价，寻求合作转让，以期独占市场；如果没有与产品相关的专利申请，应该尽早提交专利，利用优先权规则抢占优先权日期。在撰写专利申请文件时，坚持实事求是的原则，切忌投机取巧，弄虚作假，保证专利申请文件的质量。接到审查员发出的审查意见通知书后，应当客观判断审查意见中指出的问题，根据对比文件公开的情况，准确评估案件走向。在专利申请获得授权后，合理预期产品未来市场，从产品经营的角度衡量专利权的维护与否，积极的进行专利运营，将专利权转化为市场收益。