皂荚药用研究概述

李建军 尚星晨 周肖廷

(河南师范大学生命科学学院/绿色药材生物技术河南省工程实验室 新乡 453007)

皂荚属(Gleditsia)隶属蔷薇目、豆科、苏木亚科。植物为落叶乔木或灌木，全世界现存约16种,分布于亚洲、美洲、拉丁美洲等地。中国产6种，包括野皂荚、美国皂荚、华南皂荚、山皂荚、小果皂荚和皂荚。广布于南北各省区。山皂荚有绒毛皂荚、滇皂荚2变种。我国研究得比较多的是中国药典记载的皂荚属中具有较高药用价值的皂荚(Gleditsiasinensis)[1]。皂荚又名皂荚树、皂角等，是我国特有的乡土树种，适应性强，散布于东北、华北、华南以及中西部的四川、贵州等省(区)的路、沟边以及村落旁。本文概述皂荚的药用研究进展。

1 皂荚的化学成分

皂荚全身无论果实、种子、叶还是根和皮，都有着很高的药用价值。根据药典中对药用部位的记载和规定，皂荚的主要药用部位是皂角刺和荚果。

1.1 皂角刺 皂角刺又称皂荚刺、皂刺、天丁、皂角针、皂针，为皂荚的干燥棘刺。关于皂角刺的记载，始于《本草纲目》。药典中对皂角刺也有明确的记录：性味辛,温；归肝、胃经；具有排脓、消肿托毒、杀虫的功效,可治疗痈疽初起、脓成不溃以及疥癣麻风[1]。

皂角刺的化学成分包含有黄酮、皂甙、三萜、酚类及氨基酸等,在抗凝血、抗肝纤维化、免疫调节以及抗肿瘤方面都有着重要的作用。黄酮类化合物是皂角刺提取物中具有抗癌功效的主要化合物，对结肠癌、肝癌等都有着显著的治疗效果。槲皮素是众多黄酮类化合物的一种,是许多植物药的主要效应成分,可诱导多种肿瘤细胞凋亡,在肿瘤预防和治疗方面起到了重要的作用。

1.2 荚果 皂荚的荚果包括大皂角和猪牙皂。在《本经逢原》和《本草图经》中对大皂角和猪牙皂的记载虽稍有不同，但大致的性味相差不大，两者均为味辛咸、性温、有小毒。常用于祛痰、抑菌消炎、消肿、通便。现代药理研究表明,荚果的重要成分皂苷有使表面张力降低、刺激局部黏膜、促使黏膜血循环及祛痰的作用。

三萜皂甙是皂荚荚果的主要活性物质。皂荚荚果中的五环三萜及其糖苷类化合物的含量达17%～20%。随着科技的发展，多种三萜皂甙化合物逐渐被分离鉴定出来，如皂荚皂甙A～D，它们以刺囊酸或齐墩果酸为苷元，以葡萄糖、木糖、鼠李糖和阿拉伯糖为糖配基[2]。之后又陆续发现了十余种萜类化合物。

2 皂荚化学成分的提取方法

2.1 黄酮类化合物的提取 李万华等[3]运用有机溶剂萃取和反复柱层析,对皂角刺中黄酮类化合物分离纯化,再用波谱技术MS、NMR等对化学结构进行了鉴定。Zhou等[4]从皂角刺的乙酸乙酯部分分离得到了槲皮素、表儿茶素、双氢山柰素、3,3′,5,5′,7-五羟基双氢黄酮醇、北美圣草共5种黄酮类化合物。李岗等[5]采用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱及高效液相色谱(HPLC)等方法从皂角刺醋酸乙酯部位中分离得到包括槲皮素和黄颜木素在内的16种黄酮类化合物。

2.2 皂苷类化合物的提取 皂苷可以采用甲醇、乙醇或水等进行提取，提取方法有超临界流体萃取法、半仿生提取法、恒温水浴浸提法、超声波法以及其他传统的提取方法。分离技术主要是高效逆流色谱技术、大孔吸附树脂法以及化学衍生法等。杨向颖等[6]对皂荚荚果先后进行了70%乙醇渗漉提取、正丁醇萃取、结合薄层色谱法常压反复层析3步处理，获得了一个含7个糖基的三萜皂苷，通过分析确定为皂荚皂苷A。王翠娟等[7]对超声波、乙醇回流和水煎煮三种提取总皂苷的方法进行了比较，并着重优化研究了超声波提取法。结果表明，提取皂荚荚果总皂苷效果更好的方法是超声波法，具有提取率高、速率快、温度低的优点；最佳提取工艺条件是：皂荚荚果质量为溶剂量的五分之一，40℃处理20min。

3 皂荚的药理作用

据中国药典记录，皂角刺具有搜风、拔毒、消肿、排脓，以及治痈肿、疮毒、疠风、癣疮、胎衣不下的功效。皂荚荚果具有祛痰开窍、消肿散结的功效，常用于治疗中风口噤、癫痫痰盛、昏迷不醒、顽痰喘咳、关窍不通、喉痹痰阻、咯痰不爽、大便燥结。

近年来，对皂荚药用部位的药理作用有了更深一步的研究，特别是在抗癌方面的作用。研究发现从皂角刺中提取的总黄酮可诱导结肠癌细胞HCT116凋亡，大皂角提取物对人肝癌细胞ble-7402具有非常显著的抑制作用，大皂角正丁醇萃取溶液和乙酸乙酯萃取溶液对人肝癌细胞有显著的增殖抑制作用,皂荚提取物可调控microRNA及其相应靶基因的表达，诱导肝癌细胞凋亡，猪牙皂提取物对肝癌细胞具有明显的抑制效果。

4 皂荚药用部位的品质

刘静等[8]在1991年对皂角刺及其五种混伪品进行了比较,通过对性状、组织及粉末等显微特征方面的研究，对鉴别皂角刺的真伪提供了依据。周日宝等[9]利用薄层层析和紫外光谱分析的方法，对同属的山皂荚、滇皂荚、绒毛皂荚、华南皂荚和皂荚的棘刺进行了鉴别研究。王兰等[10]主要对皂角刺进行了理化分析，发现与山皂角刺在黄酮、氨基酸、酚类成分含量上有较大的差别，为鉴别提供了理化依据。此外，王云珠等[11]对皂角刺及其伪品采用紫外吸收光谱法及一阶导数光谱法比较了两者在吸收度方面的不同,为鉴别提供了又一个依据。伪品的鉴别研究，为皂角刺在药材市场上的健康有序发展提供了保障。

5 皂荚的应用前景

皂荚的皂角刺和荚果自古以来都是我国的传统中药，作用多，副作用小。随着现代生物技术的发展和利用,它们的抗癌特性被发现。同时，皂荚本身还具有很好生态效益，是良好的绿化树种，其在各个领域应用所产生的经济效益和社会效益高度契合了国家发展战略。但皂荚在应用上还存在诸多问题：如对皂荚药用部位品质的控制还没有统一的标准，对伪品的鉴别还不够快捷，对很多药用成分的认识还不够清楚等。随着科学技术的发展，相信皂荚的应用将会克服目前的一些障碍，获得快速发展，造福于广大人民群众。

(基金项目：中医药行业科研专项，No.201207002；教育厅重点研究应用项目：皂荚良种选育与丰产技术研究及示范，No.15A180043；横向联合开发药用资源皂荚项目)