草甘膦的历史与现状

筱 禾 编译

(上海市农药研究所，上海 200032)

草甘膦是有史以来最为成功的除草剂品种，是引入抗草甘膦作物(GRCs)之前极为成功的非选择性除草剂，GRCs的引入也使该剂应用大幅度增加(图1)。全球90%左右转基因作物为抗除草剂作物(HRCs)，几乎全为GRCs。GRC技术所带来的丰厚经济回报是这项技术之所以取得巨大成功的主要动力。这使草甘膦成为全球应用最多的农药品种。

草甘膦一直是集约化科研和产品创新的焦点。在过去 40年有关草甘膦的科技著作和专利数量已增加至20 000件左右，主要集中在近15年(图2)。草甘膦可与史上研究最多的除草剂2,4-滴相媲美。

GRCs应用的第3个10年已经开始，HRC方案正变得更加复杂，这是因为杂草对草甘膦的抗药性发生了变化以及引入了新的HRC。用于GRCs的草甘膦应用正在发生巨大变化，可能影响其未来的前景。本文总结了草甘膦的历史和现状，讨论了杂草对草甘膦抗性快速进化，相互竞争和互补的除草剂以及可能影响草甘膦未来使用的新的杂草防除技术。

1 抗草甘膦作物引入之前

草甘膦于1974年商业化，当时每2～3年引入一种新作用方式的除草剂。在引入GRCs之前，草甘膦的应用与比其早十多年商业化的联吡啶类除草剂百草枯和敌草快相似。联吡啶类和草甘膦是广泛使用的非选择性除草剂，它们在土壤中基本无活性。草甘膦还可用于非农作物如路旁、铁轨和路旁，播前和收获后的农田，以及在树木和果园作物中控制林下植被，同时注意不让草甘膦飘移到作物的绿色植被上。草甘膦虽然比百草枯贵很多，但有几个优点。与速效触杀型除草剂百草枯不同，草甘膦为长效除草剂，可运转至远离处理叶片的分生组织。草甘膦具有良好的内吸性，只需在小部分杂草叶部施用，即可杀死杂草。而草甘膦比百草枯在抑制分生组织二次生长方面更有效，因此在防除多年生杂草方面具有巨大优势。此外，联吡啶类除草剂可能是对脊椎动物急性毒性最大的除草剂，但大量研究表明草甘膦及其降解产物氨基甲基磷酸(AMPA)具有极低的急、慢性毒性。

草甘膦是一个优秀的除草剂品种，但因其对作物的植物毒性较高限制了应用。曾尝试使用有防护屏罩的喷雾器和涂布器(如绳芯和薄膜)等的非宽幅喷雾(broadcast spraying)施用装置以在大田作物中应用草甘膦，将其点施于个别杂草避免与作物接触。但由于其内吸性高，飘移或直接施用的少量草甘膦会对作物产生药害甚至杀死作物。因为存在把除草剂全施于杂草的技术问题，而且对作物药害频繁且严重，故这些应用技术并未被广泛采用。通过生物技术生成的抗草甘膦作物使这一问题得以解决。

2 抗草甘膦作物引入的前10年是杂草治理的黄金时代

1995年第一批商业化的HRCs——抗溴苯腈和抗草铵膦油菜影响不大，但1996年第一批抗草甘膦(GR)大豆的引入掀起了一场杂草治理革命。在此后10年间，美国GR大豆普及率超过90%，GR棉花和玉米随后也超过90%，到2014年这3种作物均超过了90% (图3)。阿根廷GR大豆的普及速度更快，巴西的普及率也很高。美国其他GR作物(苜蓿、油菜和甜菜)的普及率也很高。以美国的GR甜菜为例，3年内普及率高达95% (2007年商业化)。

这项技术简化了杂草治理方法，降低了成本，同时比之前这些作物中应用多种除草剂进行杂草治理具有更好的效果，这更有利于农民。这对小农户可能具有更积极的影响，因为他们既没有专业知识，也没有咨询预算，无法根据具体杂草问题采取用药补救措施。此外，这项技术减少了耕作和矿物燃料使用，也减少了高毒除草剂的使用，从而减轻了杂草治理对环境的影响。采用被认为对人体几乎没有毒性的除草剂活性成分，简单、经济、高效地进行杂草治理，减少了对环境的影响，这是杂草治理的黄金时代。

美国引入GRCs后草甘膦用量迅速上涨(图1)。同时，这些作物使用的其他除草剂用量大幅下跌。例如，1996年引进GR大豆后，主要用于大豆田的原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂三氟羧草醚用量大大减少(图4)。在草甘膦抗性作物田中使用的其他除草剂用量同样减少了。GRCs的巨大成功使得其他除草剂的市场明显被低估，导致除草剂研发投入减少，至少有一家公司放弃了除草剂研发。当时，已停止了对新作用机制除草剂的研究，杂草对现有作用机制除草剂的抗性开始呈对数上升。不过，农民们并不担心，因为他们很早就得到保证，GRC技术是持久的。但仍有一些人认为这项技术是有缺陷的，并非是因为日渐明显的抗性问题，而是由于其他问题。

图1 草甘膦在美国的使用情况

3 异 议

如上所述，许多就GRCs对环境影响的分析发现，其比被取代的多种除草剂和耕作有所改善。与GRCs相关的问题最受热议的集中于植物病害、矿物营养、产量和草甘膦毒理学方面。有专题文章讨论了草甘膦对矿物营养和植物病害的影响。一些有影响力的论文表明草甘膦改变了GRCs的植物矿质营养，这和其他GRCs特性造成真菌病原菌侵染增加，但大多数同行评议文献并不支持这些理论。

图2 SciFinder中关键词为“草甘膦”的文章和专利

另一个问题是，GRCs的产量下降是否归因于所使用的GR转基因或草甘膦。早期的一些GRC品种没有高产的优良种质，至少在 GR棉花中，抗性基因在生殖器官中的表达不足以一直防止田间草甘膦对作物的药害。此外，在某些环境条件下，施用草甘膦后大豆叶片有时会出现短暂黄化现象。这是具轻微植物毒性的草甘膦降解产物——AMPA的即时效应所致。基因表达的提高和更多优良种质已改进了该技术早期出现的问题。美国大豆、玉米和棉花在GRCs引入后基本保持了引入前的增产幅度。美国科学院曾有研究建议进一步探讨作物产量是否受到草甘膦或 GR转基因的影响。最近进行的此类研究发现，GRCs应用草甘膦对作物产量没有影响，GR转基因对作物产量也没有影响。

草甘膦处理的GRC大豆含有草甘膦和AMPA。这是由美国农业部(USDA)农药数据计划档案记录的一项监测许多作物中农药残留的大型项目所知。但该项目报告称，在获后的 GR玉米种子中既没有检测到草甘膦，也没有检测到AMPA，这与 Reddy等人的研究结果(未发表)一致。几十年来的许多研究没有发现草甘膦在实际可能暴露剂量下对哺乳动物有明显的急或慢性毒性效应，但离体研究和/或与环境无关的活体高剂量研究结果并非如此，特别是在欧洲。美国国家科学院最近关于转基因作物进行了如下报道：“……大量的试验研究表明食用来源于转基因作物的食物对动物无害。……转基因作物引入后，没有对畜禽健康造成不良影响。该委员会还研究了癌症发生和其他人类健康问题的流行病学资料，没有发现有任何证据表明来源于转基因作物的食品不够安全……”。最近对草甘膦可能的急和慢性不利健康的影响分析证实了许多研究没有发现草甘膦有明显毒性问题。在最近的一项研究中，对农民使用草甘膦的情况进行了多因素回归分析，没有发现任何影响，而血液化学参数的变化表明，对肾功能血清叶酸水平可能的不利影响与使用其他除草剂有关。Duke等认为，由传统作物转变为GRCs或有利于农民健康。

根据除草剂对作物的急性和慢性危害商数(hazard quotient)，近期在美国就GR玉米、棉花和大豆田使用草甘膦的影响进行的分析表明，田间使用的除草甘膦以外的除草剂对危害商数的贡献占绝大多数。在玉米田，GR玉米引入后急性毒性显著降低，慢性危害商数略有增加，但对玉米的慢性危害商数的88%可归于莠去津和硝磺草酮的使用。在棉花田，GR棉的引入大大降低了急性毒性危害，而慢性除草剂危害商数的增加几乎完全是因为使用敌草隆所致。在最大限度地采用 GR棉后，草甘膦仅占与除草剂使用相关的慢性危害商数的0.2%。1990－2015年，与除草剂使用相关的慢性和急性除草剂危害商数分别下降了78%和68%，在此期间，美国农民从使用多种除草剂转变为主要使用草甘膦，仅增加了几种其他除草剂。

草甘膦的毒性问题可能有争议，但草甘膦的一个明显的主要问题是进化的除草剂抗性，这在传统作物和HRCs中均有发现，对于许多其他重要除草剂已存在了几十年。

4 进化论使好事变坏事

草甘膦和 GRC使用中最明显的问题是杂草对草甘膦抗性的快速进化，这是由于频繁、大面积使用这一技术带来的巨大选择压力所致。截至2017年年中，据报道已有37种杂草对草甘膦产生了抗性，目前每年报道的新GR物种超过2个。GR杂草的增加主要发生在GRCs中，农民几乎年复一年地只使用草甘膦。而在非GRC环境(如果园)中，频繁应用是引起 GR杂草进化的主因。一些杂草科学家预测了可能发生的情况，但是即使农民相信这样的预测，这种前所未有的简单、经济、有效的革命性技术也使更多样化杂草治理的预防性应用对他们而言难以接受。这种心态是，如果草甘膦抗性出现了，就去适应。Bonny对杂草科学家、农民和农业企业如何处理GR杂草进行了详细分析。随着草甘膦抗性日益普遍，采用杂草抗性治理措施越发常见，但在没有GR杂草的情况下，这些方法仍然很少使用。

图3 美国大豆、玉米和棉花GRC的种植情况

图4 三氟羧草醚在美国的使用情况

一些GR杂草(特别是黑麦草属、苋属和白酒草属)造成了严重危害，削弱了草甘膦防效，大大增加了杂草治理成本。受 GR杂草问题困扰的农民已经重新制定了耕作方式，使用另外的除草剂来防除GR杂草。例如，随着转基因大豆的采用，大豆田的三氟羧草醚的使用量急剧下降，2013年开始缓慢上升(图4)。因此，GR杂草的进化正在削弱因采用GRC/草甘膦技术所带来的环境和毒性优势。

图5 草铵膦在美国的使用情况

5 草甘膦的意外作用

多年来，发现了草甘膦的2种非常真实但通常很微妙的现象。第一，尽管大量证据表明草甘膦并不会促进GRCs的病害，但草甘膦可作为一种杀菌剂防治危害GRCs的一些植物病原物。已经发布了使用草甘膦防治作物病原物的专利，但这种用途并未在草甘膦标签中标明。这一现象尚未进行详细研究，且这一效果在田间不易发现，因为此效果不太可能像商业杀菌剂那么明显。只有当草甘膦施用与对草甘膦敏感病原物的出现同时时，病原菌才能暴露于足量的草甘膦中，才能看到显著的作用效果。考虑到草甘膦在大面积HRCs中的大量应用，这种影响的未知效果可能意义重大。

第二个意外现象是以极低剂量施用对草甘膦敏感植物的生长有刺激作用，这种现象被称为刺激效应(hormesis)。除草剂的刺激效应并非草甘膦独有，但与其他除草剂相比，草甘膦似乎更显著且可重现。在田间草甘膦刺激效应还不明了，但它可能与GR杂草的进化有关。反之，若用于杂草治理的用药量在刺激效应剂量范围内，则有时可以促进 GRCs的生长和/或增加产量。这在精心设计的试验中并没有发现，但偶尔也有一些证据表明有发生。例如，Williams等人发现，除了考虑杂草防除优势外，推荐用量的草甘膦还可增加了GR甜玉米的穗数和籽粒质量。

6 草甘膦前景不明朗

在不久的将来，GR杂草的进化可能会成为草甘膦应用的最大阻力。可以说，草甘膦在使用和不使用GRCs的情况下取得了令人难以置信的成功，这也是其可能下降的根源，就像抗生素的成功和滥用阻碍了它们的应用一样。然而，即使 GR杂草成为GRCs种植中一大问题，农民依旧在GRCs中使用草甘膦，因为危害这些作物的大多数杂草仍然对其敏感，草甘膦是大多数杂草的首选除草剂。美国棉花、玉米和大豆的种植率仍高于90%，即使在GR杂草成为 GRCs的一个主要问题之后也是如此(图 3)。1995年出现了抗草铵膦作物，但自那时以来主要作物的草铵膦用量相对较低，尽管棉花和大豆田草铵膦用量呈上升趋势，这在很大程度上是由于兼具草甘膦和草铵膦抗性的HRCs的存在所致(图5)。一个短期解决 GR杂草问题的方法是使用对老品种除草剂有耐受性的HRCs，但杂草对老品种除草剂比对草甘膦更容易进化抗性。似乎没有将 GR小麦或水稻商业化的期望，这2种主要作物仍为非GR，虽然美国农业部最近批准了用于景观和草坪的 GR匍匐剪股颖(Agrostis stolonifera)，但也没有证据表明在不久的将来美国会引入其他GR作物。巴西正在种植极少量(约40 hm2)的GR桉树，最终可能引入种植GR甘蔗，但这些不会对草甘膦在全球的应用产生重大影响。短期内，草甘膦依然是最常用的除草剂。不能扭转GR杂草种类的增多和现有GR物种的扩展可能最终会消减草甘膦的使用。开发一种和草甘膦一样有效且具有新颖作用机制的广谱除草剂，与引入的HRCs双管齐下，可能会大大减少草甘膦的使用。一旦引入这种极有价值的产品，希望吸取草甘膦因过度使用而药效下降导致农业采取杂草综合治理措施的经验教训，以防止或减缓广泛抗药性的进化。