呼吸系统常用药物，用法及注意事项

平喘药

是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。目前平喘药物可分为六类：①肾上腺素受体激动药；②茶碱类；③M胆碱受体阻断药；④肾上腺皮质激素；⑤肥大细胞膜稳药；⑥其他。

（一）肾上腺素受体激动药

本类药物通过激动肾上腺素β2受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，使细胞内Ca2+水平降低，从而松弛支气管平滑肌；肾上腺素还能激动α受体，使呼吸道粘膜血管收缩，减轻粘膜水肿，有利于改善气道阻塞；此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体，抑制过敏介质释放，预防过敏性哮喘的发作；长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的β2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重。故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。

肾上腺素

肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用。平喘作用快而强，但可激动心脏β1受体引起心动过速，甚至心律失常，对血管α受体的激动作用可引起收缩压明显增高，加重心脏负担，故一般不常应用。主要用于控制哮喘急性发作，用法为皮下注射给药，数分钟内见效，维持时间为1～2h。

异丙肾上腺素

异丙肾上腺素又称喘息定，对β1和β2受体均具有明显激动作用，对α受体几乎无作用，其松弛支气管平滑肌作用比adrenaline强。口服无效，吸入给药1min起效，可维持1～2h，主要用于支气管哮喘急性发作。

常见不良反应有：心率加快、心悸，为β1受体激动兴奋心脏所致。有肌震颤现象，与激动骨骼肌上的β2受体有关。长期反复应用时平喘作用降低，但心脏对药物的反应并不降低，因此任意增加剂量，可产生严重的心律失常，甚至室颤而死亡。尤其是当病人严重缺氧时，心肌更为敏感，应特别注意。

麻黄碱

麻黄碱作用与肾上腺素相似，但作用较弱，其特点是口服有效，作用缓慢、温和、持久。麻黄碱可兴奋中枢，引起失眠，故已少用，仅与其他药物配伍治疗轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作。

沙丁胺醇

沙丁胺醇又称舒喘灵，对β2受体作用强于β1受体，对α受体无作用，平喘作用与异丙肾上腺素（Isoprenaline）相似，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。口服0.5h起效，2～3h达最大效应，可维持4～6h。气雾吸入5min起效，作用最强时间在1～1.5h，维持3～4h。本药对支气管扩张作用强而持久，对心血管系统影响很小，是目前较为安全常用的平喘药。常见的不良反应有恶心、多汗、头晕、肌肉震颤、心悸等。

（二）茶碱类

茶碱类药物包括茶碱与氨茶碱。

【体内过程】

口服吸收迅速，生物利用度几乎达100%，吸收后可分布到细胞内液与外液，90%经肝药酶代谢转化，10%以原形由尿排出。儿童t1/2约3.7 h，成人约7.7 h。

【临床应用】

①主要用于支气管哮喘：急性哮喘病采用氨茶碱缓慢静脉注射，可缓解气道痉挛，改善通气功能，对慢性哮喘病例，茶碱类可用于预防发作和维持治疗。在哮喘持续状态，由于机体严重缺氧导致大量的肾上腺素释放，气道的β受体对肾上腺素的敏感性降低，使肾上腺素受体激动药的疗效下降。此时配伍用茶碱类药物，可使疗效提高。

②茶碱还能用于治疗慢性阻塞性肺疾病：长期应用可明显改善气促症状，并改善肺功能。

③可用于心源性哮喘的治疗。

【不良反应】

茶碱类舒张平滑肌有效血浆浓度为10?g～20?g/ml。超过20?g/ml即可引起毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等，严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷，甚至出现呼吸、心跳停止而引起死亡，一旦发现毒性症状，应立即停药。茶碱类的生物利用度和消除速度个体差异较大，因此临床应定期监测血药浓度，及时调整用量以避免出现茶碱类中毒反应。

（三）M受体阻断药

异丙溴托铵

异丙溴托铵为阿托品的异丙基衍生物，对呼吸道平滑肌具有较高的选择性。雾化吸入时，不易从气道吸收，口服也不易从消化道吸收，只在局部发挥舒张平滑肌作用，故没有阿托品样的全身性不良反应，也不影响痰液分泌。主要用于防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。

（四）糖皮质激素类

糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物。哮喘的主要病理机制是呼吸道炎症。糖皮质激素具有强大的抗炎和抗过敏作用。诱导磷脂酶A2抑制蛋白如巨皮素的产生，抑制细胞膜磷脂释放花生四烯酸，从而使白三烯及前列腺素的合成减少，使小血管收缩，渗出减少，因而能降低气道反应性。

糖皮质激素s是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗方法，充分发挥了糖皮质激素s对气道的抗炎作用，也避免了全身性不良反应。但近年来发现长期吸入糖皮质激素s能使气道上皮基底膜变厚，平滑肌增生，不可逆地增加气道反应性。

倍氯米松

本药为地塞米松的衍生物，其局部抗炎作用较前者强数百倍，气雾吸入，直接作用于气道发挥抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应，每日吸入0.4mg与口服强的松龙7.5mg/d的疗效相当。药效高峰在用药后10d出现，故需预先用药。長期应用也不抑制肾上腺皮质功能。可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者。哮喘持续状态的患者因不能吸入足够的气雾，不能发挥作用，故不宜应用。常用量对肾上腺皮质功能无影响。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。

布地萘德

布地萘德系不含卤素的吸入型糖皮质激素（糖皮质激素s），局部抗炎作用、应用及不良反应与倍氯米松相同。用于控制或预防哮喘发作。对糖皮质激素（糖皮质激素s）依赖型哮喘病人，本药是一个可替代口服激素的较理想的药物。endprint

镇咳药

镇咳药是作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制咳嗽反射的药物。

可待因

可待因又称甲基吗啡，是阿片所含的生物碱之一。镇咳作用强度约为吗啡的1/4。可待因（codeine）对咳嗽中枢有较高选择性，镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性比吗啡弱，是目前最有效的镇咳药。主要用于剧烈的刺激性干咳，也用于中等强度的疼痛，其镇痛作用强度约为吗啡的1/7～1/10。作用持续4～6h，过量易产生兴奋、烦躁不安等中枢兴奋症状。久用也可成瘾，应控制使用。

喷托维林

又名咳必清，为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，對咳嗽中枢有选择性抑制作用，其强度为可待因的1/3。并有局麻作用，能抑制呼吸道感受器及松弛支气管平滑肌，适用于上呼吸道感染引起的咳嗽。该药偶见轻度头痛、头晕、口干、恶心等不良反应。因有阿托品样作用，青光眼患者禁用。

右美沙芬

又名右甲吗南，为中枢性镇咳药，强度与可待因相等或略强。无镇痛作用，长期服用无成瘾性。治疗量不抑制呼吸，不良反应少见。中毒量时可有中枢抑制作用。

祛痰药

能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药。能增加呼吸道分泌，稀释痰液或降低其粘稠度，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘症状。因此，祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。

氯化铵

口服刺激胃粘膜的迷走神经末梢，反射性地增加呼吸道腺体分泌使痰液变稀而祛痰。很少单独使用，多配成复方制剂应用。服用大量时可产生酸中毒。溃疡病及肝肾功能不良者慎用。

乙酰半胱氨酸

又名痰易净，为半胱氨酸的N-乙酰化物，能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，使粘蛋白分解成小分子的肽链，使痰的粘滞性降低，易于咳出。吸入用于粘痰阻塞气道、咳痰困难者。紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰。有特殊臭味，可引起恶心、呕吐，可导致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者应慎用。滴入气管可产生大量分泌液，故应及时吸引排痰。雾化吸入时不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触，应以玻璃或塑料制品作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素混合，以免降低抗生素活性。

溴己新

又名必消痰，可直接作用于支气管腺体，促使粘液分泌，使痰的粘稠度降低，痰液变稀而易于咳出，另外还有镇咳作用，适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。少数患者用药后可产生恶心、胃部不适，偶见血清氨基转移酶升高。溃疡病及肝功不良患者慎用。endprint