美国FDA于2018年4月17日批准Rigel制药公司的Fostamatinib(通用名:Tavalisse)片剂上市,用于治疗慢性免疫性血小板减少患者血小板减少。
Fostamatinib为酪氨酸激酶抑制药,可拮抗脾酪氨酸激酶(SYK)活性。Fostamatinib的主要代谢物R406可抑制Fc活化受体和B细胞受体的信号转导,减少抗体介导的血小板破坏。
Fostamatinib最常见的不良反应为腹泻、高血压、恶心、呼吸道感染、头晕、丙氨酸氨基转移酶(ALT)/门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、皮疹、腹痛、疲劳、胸痛和中性粒细胞减少。